反激动剂

✍ dations ◷ 2024-11-05 14:41:29 #反激动剂
反激动剂(英语:inverse agonist)在药理学中是指和激动剂结合在相同的受体上,但引起相反的药理反应的物质。根据定义,反激动剂的效能为负。能受反激动剂作用的受体在没有结合任何配体必须有内在的基础活性。激动剂能增加其活性,而反激动剂能降低其活性。沉默拮抗剂本身没有任何活性,但能阻止激动剂和反激动剂的活性。γ-氨基丁酸A型受体是有基础活性的受体,该受体的激动剂苯二氮平类药物有镇静作用,而它的反激动剂会引起焦虑(如Ro15-4513(英语:Ro15-4513))甚至惊厥(如β-咔啉(英语:beta-carboline))。人体中有两种已知的内源性反激动剂AgRP(英语:Agouti-related peptide)和ASIP(英语:Agouti signalling peptide)。它们分别结合在黑皮质素受体4(英语:Melanocortin 4 receptor)和黑皮质素受体1(英语:Melanocortin 1 receptor)上。其亲和性为纳摩尔量级。阿片受体拮抗剂纳洛酮和纳曲酮(英语:Naltrexone)也是μ阿片受体的部分反激动剂。

相关

  • 退伍军人菌嗜肺军团菌是一种有鞭毛,革兰氏阴性,军团菌属多形态性的短小球杆菌。嗜肺军团菌是一种原发的人类病原体,会引发军团病。嗜肺军团菌不抗酸,无孢子,无荚膜,类似于杆菌。不能分解明胶
  • 肌肉萎缩症肌肉萎缩症(肌营养不良症,英语:Muscular dystrophy, MD),指一组损坏人体肌肉的遗传性疾病。肌营养不良症表现为进行性骨骼肌萎缩,肌肉蛋白质缺失,和肌肉细胞或组织的死亡。有九种疾
  • 酸杆菌门酸杆菌门(Acidobacteria)是新近被分出的一门细菌。它们是嗜酸菌。现在对它们研究还很少,但它们在生态系统中具有重要作用,比如土壤中。
  • 维生素D缺乏症维生素D缺乏症是缺乏维生素D所表现出来的一系列病症。这种疾病可能是由于人体摄入的维生素D不足,并且没有接受足够多的阳光照射(准确地说是阳光中的中波紫外线B光)导致的,也有可
  • 咖啡因咖啡因(英语:caffeine)是一种黄嘌呤生物碱化合物。它主要存在于咖啡树、茶树、巴拉圭冬青(玛黛茶)及瓜拿纳的果实及叶片里,而可可树、可乐果及代茶冬青树也存在少量的咖啡因。存在
  • 干癣干癣(英语:psoriasis,/soʊˈraɪ.əsᵻs/,学名为银屑病,又称“白疕”或“牛皮癣”)是一种慢性皮肤疾病,主要特色是在身上出现一块一块异常的皮肤。通常,这些块状皮肤异常会发红、发
  • 4d10 5s2 5p52, 8, 18, 18, 7蒸气压((正交))第一:1008.4 kJ·mol−1 第二:1845.9 kJ·mol−1 第三:3180 kJ·mol主条目:碘的同位素碘(Iodine)是一种非金属化学元素,元素符号是I
  • 放射药物放射药理学是关于研究和制备放射性药物的一门学科。在疾病的诊断与治疗当中,核医学领域将放射性药物作为示踪剂来使用。其中,许多放射性药物采用的都是锝(Tc-99m)。在Klaus Schw
  • 马卢尔国家森林马卢尔国家森林(英语:Malheur National Forest)是座美国国家森林,位于俄勒冈州东部(英语:eastern Oregon),包含1.4 × 106英亩(5,700平方千米)多的蓝山山地。森林有大盆地沙漠、草原
  • 酒精滥用酗酒(英语:alcoholism),又称酒精使用疾患(alcohol use disorder, AUD)或酒精依赖症候群(alcohol dependence syndrome),其为饮用酒精所致相关问题的广义用语,过去将之分成酒精滥用(英语