首页 >
糖肽类抗生素
✍ dations ◷ 2024-12-22 16:12:56 #糖肽类抗生素
糖肽类抗生素(glycopeptide antibiotic)是指一类化学本质为有糖基修饰的多肽链的抗生素。组成糖肽类抗生素的多肽可能是环形或线性,由属于非核糖体合成肽。糖肽类抗生素的达到杀菌效果的机制是抑制革兰氏阳性菌的细胞壁合成:28,这一过程分子层面的作用机制是糖肽类抗生素与肽聚糖前体之一的脂质II(英语:Lipid II)末端肽链结合,抑制脂质II整合到细菌细胞壁中,达到阻止细菌细胞壁合成的效果。常见的糖肽类抗生素包括万古霉素、替考拉宁(英语:teicoplanin),以及相对较新的药物特拉万星(英语:telavancin)、达巴万星(英语:dalbavancin)和奥利万星(英语:oritavancin)。具有抗肿瘤活性的博来霉素也属于糖肽类抗生素。万古霉素是人类发现的第一种糖肽类抗生素,于20世纪50年代从土壤中的放线菌东方拟无枝酸菌(英语:Amycolatopsis orientalis)中分离得来。糖肽类抗生素带有三环或四环结构,核心是一段带有两个糖基修饰的七肽,因此得名“糖肽类抗生素”。糖肽类抗生素能通过抑制细胞壁合成杀灭革兰氏阳性菌。这一过程的分子机制是糖肽类抗生素能与肽聚糖前体之一的脂质II(英语:Lipid II)末端肽链结合,阻止脂质II整合到细菌细胞壁中,从而达到阻止细菌细胞壁合成的效果。糖肽类抗生素一般经肾消除。具有抗肿瘤活性的糖肽类抗生素博来霉素通过与DNA结合,使DNA断裂达到抗肿瘤的作用。万古霉素是目前临床上应用最为广泛的糖肽类抗生素,因此对糖肽类抗生素抗药性的研究一般都以万古霉素作为研究对象。因为糖肽类抗生素万古霉素常常会通过口服给药,在万古霉素应用于临床后,一部分接受万古霉素治疗病人肠道内的肠球菌开始出现万古霉素抗性。第一例抗万古霉素肠球菌(VRE)爆发发生在1988年。部分细菌通过表现型的改变获得对糖肽类抗生素的抗药性,也有一部分抗糖肽类抗生素的细菌的基因型发生了改变。例如,抗万古霉素肠球菌中,一类名为van的基因控制对万古霉素的抗性。截至2018年,共有七种与万古霉素抗性相关的van基因获得报导,分别是vanA、vanB、vanC、vanD、vanE、vanF、vanG、vanL、vanM,以及vanN。其中vanA和vanB在临床上最为常见。vanA和vanB编码的特殊连接酶使脂质II(英语:Lipid II)C端肽序列转从acyl-d-Ala-d-Ala变为acyl-d-Ala-d-Lac(其中,“acyl”代表酰基,d-Ala代表D-丙氨酸,Lac代表乳酸残基),使糖肽类抗生素难以与之结合。乳杆菌等革兰氏阳性菌拥有天然的万古霉素抗药性,因为它们脂质IIC端的肽序列本身就是d-Ala-d-Lac。具有中等万古霉素耐药性的金黄色葡萄球菌通过使细胞壁增厚获得对糖肽类抗生素的耐药性:30-31。万古霉素是临床上应用最广泛的糖肽类抗生素。传统上,临床医生将万古霉素视作对抗细菌的最后一道防线,当其他抗生素都无法生效时方才会启动万古霉素进行治疗,但具有万古霉素抗药性的菌株目前也逐渐增多。针对β-内酰胺类抗生素严重过敏的患者,医生也会考虑在必要时使用万古霉素进行治疗。糖肽类抗生素万古霉素和替考拉宁(英语:teicoplanin)都具有肾毒性,其中万古霉素的肾毒性相对较强。糖肽类抗生素的肾毒性具体机制尚不明确,一种假说认为糖肽类抗生素会从血液中渗透进入肾小管近曲小管,造成堆积。在通常情况下,糖肽类抗生素不会造成肾脏不可逆的损伤:65。部分半合成的糖肽类抗生素具有对部分冠状病毒和逆转录病毒的抗病毒活性。其中,一些半合成的糖肽类抗生素能阻止艾滋病病毒(HIV)与细胞融合的过程。一部分半合成的糖肽类抗生素能通过阻断病毒生命周期中的一些早期步骤,达到阻止冠状病毒复制的目的,起到抗病毒作用。羧基青霉素:羧苄西林(卡茚西林) · 替卡西林 · 替莫西林
脲基青霉素:阿洛西林 · 哌拉西林 · 美洛西林医学导航:病菌细菌(分类)gr+f/gr+a(t)/gr-p(c/gr-o药物(J1p、w、n、m、疫苗)
相关
- NTA荷兰皇家图书馆(荷兰文:Koninklijke Bibliotheek, KB)位于海牙,成立于1798年,是荷兰的国家图书馆。目前的馆名是1806年路易·波拿巴所命名。皇家图书馆在1993年成为独立机构,但其
- 心肌梗塞心肌梗死(Myocardial infarction简称MI、Acute myocardial infarction简称AMI),旧称心肌梗塞,是一种急性及严重的心脏状态。其成因是部分心肌的血液循环突然中断,心肌因无法得到
- 透镜本条目介绍的是光学设备,其他领域的透镜不在此处讨论。透镜是一种将光线聚合或分散的设备,通常是由一片玻璃构成,但用于其他电磁辐射的类似设备通常也称为透镜,例如:由石蜡制成的
- 核苷酸核苷酸(英语:Nucleotide)是核酸的基本组成单位。核苷酸以一个含氮碱基为核心,加上一个五碳糖和一个或者多个磷酸基团组成。含氮碱基有五种,分别是腺嘌呤(A)、鸟嘌呤(G)、胞嘧啶(C)、胸
- 抗体抗体(antibody),又称免疫球蛋白(immunoglobulin,简称Ig),是一种主要由浆细胞分泌,被免疫系统用来鉴别与中和外来物质如细菌、病毒等病原体的大型Y形蛋白质,仅被发现存在于脊椎动物的
- 飞行时差反应由于地球围绕着太阳的公转和地球的自转,使得生活在不同经纬度的人们处于不同的时区。因旅行的缘故,改变了人们所处的时区,出现时差,使身体产生了各种不适,最主要的后果是睡眠障碍
- 心包炎心包炎(英语:Pericarditis)是心包(心脏周围的纤维囊)炎症的症状,症状多半是突然出现的急性胸痛,疼痛的部位也会出现在肩膀、颈部或是背部,若坐姿较直,疼痛会比较和缓,若躺下或是深呼吸
- 过劳死过劳死(日语:過労死),源自日语 ,是一种职业性的突然死亡,因工作过度(过劳)致积劳成疾而死。其原因为由压力引起的心脏病发作,或是长期疲倦所导致的中风致死。第一宗有纪录的过劳死个
- 螨传播螨(英语:mite, 音mán)是一种八足生物,是蜘蛛的近亲。螨的体形极小,必须借助显微镜观察。螨又可分为尘螨(dust mite)与农业螨,其中农业螨又有叶螨(spider mite)、拟叶螨(false spider mi
- 病历病历即医疗记录的集合,是民众至医疗机构接受医疗服务的所有医事相关记录。病历资料来源基本上是由医务人员,如医师、护理师、医技、麻配师、复健师、营养师等,在问诊、体格检查