碳青霉烯类抗生素

✍ dations ◷ 2025-08-07 11:53:26 #碳青霉烯类抗生素
β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotic)是一种种类很广的抗生素,其中包括青霉素及其衍生物、头孢菌素、单酰胺环类(英语:monobactam)、碳青霉烯和青霉烯类酶抑制剂等。基本上所有在其分子结构中包括β-内酰胺核的抗生素均属于β内酰胺类抗生素。它是现有的抗生素中使用最广泛的一类。β-内酰胺类抗生素被用来进行预防和治疗受此类抗生素打击的细菌的感染力。过去β-内酰胺类抗生素只被用来对付革兰氏阳性菌,但是通过发展可以对付各种革兰氏阴性菌的广谱β-内酰胺类抗生素提高了其作用范围。β-内酰胺类抗生素是一种杀菌剂,它抑制细菌细胞壁中肽聚糖的形成。肽聚糖对细菌的细胞壁影响很大、尤其对革兰氏阳性菌细胞壁的结构强度而言。肽聚糖合成的最后一步是由称为青霉素结合蛋白的转肽酶完成的。β-内酰胺类抗生素与D-丙氨酰-D-丙氨酸类似,其末端的氨基酸吸附在正在形成的肽聚糖的前兆NAM-NAG肽单元上。β内酰胺类抗生素与D-丙氨酰-D-丙氨酸结构上的相似使得它们与青霉素结合蛋白结合。β-内酰胺核不可逆地与青霉素结合蛋白的Ser403单元结合。这个不可逆的结合使得青霉素结合蛋白无法链接正在形成的肽聚糖层。此外这个结合还可能激活细胞壁中的自溶酶。β-内酰胺类抗生素有一个β-内酰胺环之结构。这些抗生素的效应取决于它们是否能够完整地达到青霉素结合蛋白以及是否能与青霉素结合蛋白结合。因此细菌有两种抵抗β-内酰胺类抗生素的方法。第一个抵抗方法是使用酶水解β-内酰胺环。通过生产β-内酰胺酶等酶,细菌可以解开抗生素中的β-内酰胺环,使得抗生素失效。这些酶的基因可能本身就在细菌的染色体上,也可能通过质粒交换而获得,例如新德里金属β-内酰胺酶(NDM-1)。其基因表现可能是在接触抗生素后开始的。细菌生产β-内酰胺酶并不表示使用任何β-内酰胺类抗生素均无效。有时β-内酰胺类抗生素可以与β内酰胺酶抑制剂同时使用。不过在对付任何怀疑生产β-内酰胺酶的细菌时,在使用β-内酰胺类抗生素前要仔细评估,尤其因为使用β-内酰胺类抗生素可能导致细菌生产β-内酰胺酶。假如在治疗开始时使用β-内酰胺类抗生素导致β-内酰胺酶的生产,这会使得此后使用其它β-内酰胺类抗生素非常困难。第二个抵抗方法是使用另一个青霉素结合蛋白。β-内酰胺与这些青霉素结合蛋白的结合不十分好,因此β-内酰胺对这样的细胞壁生产的破坏不很有效。抗药性金黄色葡萄球菌(MRSA)使用这个方式抵抗β-内酰胺类抗生素。这个抵抗手段也全部排除使用β-内酰胺类抗生素进行治疗的方法。另外,还可以通过“流出泵”(efflux pump),直接将药物泵出细菌体外。抗流感嗜血杆菌。抗厌氧细菌广谱。带有抗假单胞菌效应。广谱,具有加强的抗革兰氏阳性菌和β-内酰胺酶的性能。碳青霉烯类抗生素,最广谱β-内酰胺类抗生素与其它β-内酰胺类抗生素不同的是在单酰胺环类中单酰胺环没有相连的环。因此交叉过敏反应的可能性降低。虽然这些药物含有β-内酰胺环,但是其抗生素作用极小。其作用仅在于防止通过β内酰胺酶结合使得β-内酰胺类抗生素失去其效应。它们一般与β-内酰胺类抗生素同时使用。β-内酰胺类抗生素的副作用包括:腹泻、头晕、疹块、荨麻疹、重叠感染(包括念珠菌)(Rossi,2004年)偶尔β-内酰胺类抗生素还会导致发烧、呕吐、红斑、皮肤炎、血管性水肿和伪膜性肠炎(Rossi,2004年)β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂同时使用时注射处往往会疼痛和发炎。约10%的病人对β-内酰胺类抗生素产生过敏。约0.01%的病人会发生过敏性休克(Rossi,2004年)。约5-10%的病人对青霉素衍生物、头孢菌素和碳青霉烯类抗生素产生交叉敏感。不过不同的学者对这个结论质疑。虽然如此假如一个病人对一种β-内酰胺类抗生素已经显示过重过敏反应的话,在给他使用其它β-内酰胺类抗生素时必须慎重考虑。

相关

  • 妇科学人体解剖学 - 人体生理学 组织学 - 胚胎学 人体寄生虫学 - 免疫学 病理学 - 病理生理学 细胞学 - 营养学 流行病学 - 药理学 - 毒理学妇科学是一门研究女性在非孕期生殖系
  • 体温计医疗温度计,又称体温计、探热针,是拿来量测人体温度用的仪器。可用来量测口腔温度、腋下温度或是肛门内的直肠温度。传统的水银式医疗温度计工作方式与气象用最高温度计相同。
  • 泡菜泡菜古称葅(zū),是指为了利于长时间存放而经过发酵的蔬菜。一般来说,只要是纤维丰富的蔬菜或水果,都可以被制成泡菜;像是卷心菜、大白菜、红萝卜、白萝卜、大蒜、青葱、小黄瓜、
  • 种(拉丁语:Species)或称物种,生物分类的基本单位,位于生物分类法中最后一级,在属之下。较为笼统的概念,是指一群或多或少与其它这样的群体形态相同,并能够交配繁殖出具生殖能力后代
  • 球杆菌球杆菌(英语:coccobacillus 複數時:coccobacilli)是一种形状介于球菌、杆菌之间的微生物。它的形状是非常短的杆形,因而常常被误认为球菌。流感嗜血杆菌,阴道加德纳菌和沙眼衣原体
  • 核酸在手动语言转换规则中检测到错误核酸(英语:nucleic acids)是一种通常位于细胞核内的大型生物分子,负责生物体遗传信息的携带和传递。核酸有两大类,分别是脱氧核糖核酸(DNA)和核糖核
  • 慢性梗阻性肺部疾病慢性阻塞性肺疾病(英语:Chronic obstructive pulmonary disease,缩写为COPD),常简称为慢阻肺。是一种以持续性的气流受限为特征的阻塞性肺疾病(英语:Obstructive lung disease)。其
  • 肋膜黏连术肋膜黏连术(也称胸膜固定术)是一种针对多发性气胸跟肋膜积液的治疗。肋膜黏连术有两种:化学肋膜黏连术和机械肋膜黏连术。化学肋膜黏连术是利用化学物质,来刺激炎症,达到修补肺膜
  • CATC代码C(心血管系统)是解剖学治疗学及化学分类系统的一个分类,这是由世界卫生组织药物统计方法整合中心(The WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology)所制定
  • 双氯西林双氯西林(Dicloxacillin)是一种半合成的β-内酰胺类抗生素,属于耐酶的半合成青霉素类抗生素,主要治疗由革兰氏阳性菌感染引发的疾病。双氯西林有多种商品名,比如百时美施贵宝生产