碳青霉烯类抗生素

✍ dations ◷ 2025-04-07 15:58:59 #碳青霉烯类抗生素
β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotic)是一种种类很广的抗生素,其中包括青霉素及其衍生物、头孢菌素、单酰胺环类(英语:monobactam)、碳青霉烯和青霉烯类酶抑制剂等。基本上所有在其分子结构中包括β-内酰胺核的抗生素均属于β内酰胺类抗生素。它是现有的抗生素中使用最广泛的一类。β-内酰胺类抗生素被用来进行预防和治疗受此类抗生素打击的细菌的感染力。过去β-内酰胺类抗生素只被用来对付革兰氏阳性菌,但是通过发展可以对付各种革兰氏阴性菌的广谱β-内酰胺类抗生素提高了其作用范围。β-内酰胺类抗生素是一种杀菌剂,它抑制细菌细胞壁中肽聚糖的形成。肽聚糖对细菌的细胞壁影响很大、尤其对革兰氏阳性菌细胞壁的结构强度而言。肽聚糖合成的最后一步是由称为青霉素结合蛋白的转肽酶完成的。β-内酰胺类抗生素与D-丙氨酰-D-丙氨酸类似,其末端的氨基酸吸附在正在形成的肽聚糖的前兆NAM-NAG肽单元上。β内酰胺类抗生素与D-丙氨酰-D-丙氨酸结构上的相似使得它们与青霉素结合蛋白结合。β-内酰胺核不可逆地与青霉素结合蛋白的Ser403单元结合。这个不可逆的结合使得青霉素结合蛋白无法链接正在形成的肽聚糖层。此外这个结合还可能激活细胞壁中的自溶酶。β-内酰胺类抗生素有一个β-内酰胺环之结构。这些抗生素的效应取决于它们是否能够完整地达到青霉素结合蛋白以及是否能与青霉素结合蛋白结合。因此细菌有两种抵抗β-内酰胺类抗生素的方法。第一个抵抗方法是使用酶水解β-内酰胺环。通过生产β-内酰胺酶等酶,细菌可以解开抗生素中的β-内酰胺环,使得抗生素失效。这些酶的基因可能本身就在细菌的染色体上,也可能通过质粒交换而获得,例如新德里金属β-内酰胺酶(NDM-1)。其基因表现可能是在接触抗生素后开始的。细菌生产β-内酰胺酶并不表示使用任何β-内酰胺类抗生素均无效。有时β-内酰胺类抗生素可以与β内酰胺酶抑制剂同时使用。不过在对付任何怀疑生产β-内酰胺酶的细菌时,在使用β-内酰胺类抗生素前要仔细评估,尤其因为使用β-内酰胺类抗生素可能导致细菌生产β-内酰胺酶。假如在治疗开始时使用β-内酰胺类抗生素导致β-内酰胺酶的生产,这会使得此后使用其它β-内酰胺类抗生素非常困难。第二个抵抗方法是使用另一个青霉素结合蛋白。β-内酰胺与这些青霉素结合蛋白的结合不十分好,因此β-内酰胺对这样的细胞壁生产的破坏不很有效。抗药性金黄色葡萄球菌(MRSA)使用这个方式抵抗β-内酰胺类抗生素。这个抵抗手段也全部排除使用β-内酰胺类抗生素进行治疗的方法。另外,还可以通过“流出泵”(efflux pump),直接将药物泵出细菌体外。抗流感嗜血杆菌。抗厌氧细菌广谱。带有抗假单胞菌效应。广谱,具有加强的抗革兰氏阳性菌和β-内酰胺酶的性能。碳青霉烯类抗生素,最广谱β-内酰胺类抗生素与其它β-内酰胺类抗生素不同的是在单酰胺环类中单酰胺环没有相连的环。因此交叉过敏反应的可能性降低。虽然这些药物含有β-内酰胺环,但是其抗生素作用极小。其作用仅在于防止通过β内酰胺酶结合使得β-内酰胺类抗生素失去其效应。它们一般与β-内酰胺类抗生素同时使用。β-内酰胺类抗生素的副作用包括:腹泻、头晕、疹块、荨麻疹、重叠感染(包括念珠菌)(Rossi,2004年)偶尔β-内酰胺类抗生素还会导致发烧、呕吐、红斑、皮肤炎、血管性水肿和伪膜性肠炎(Rossi,2004年)β-内酰胺类抗生素与β-内酰胺酶抑制剂同时使用时注射处往往会疼痛和发炎。约10%的病人对β-内酰胺类抗生素产生过敏。约0.01%的病人会发生过敏性休克(Rossi,2004年)。约5-10%的病人对青霉素衍生物、头孢菌素和碳青霉烯类抗生素产生交叉敏感。不过不同的学者对这个结论质疑。虽然如此假如一个病人对一种β-内酰胺类抗生素已经显示过重过敏反应的话,在给他使用其它β-内酰胺类抗生素时必须慎重考虑。

相关

  • 椅子椅,无靠背的称为凳,是一件用来坐的家具,为脚物家具的一种 ,一般包括一个座位、椅背,有时还包括扶手,通常会有椅脚使座位高于地面。当椅子坐久后坐垫便会热。其他和椅相类似的东西
  • 烟曲霉烟曲霉(学名:Aspergillus fumigatus)是属于散囊菌目发菌科曲霉属的一种真菌,可生长在土壤、空气、谷物、污染的食品、霉腐物等基物上。该种分布于中国、澳大利亚、比利时、加拿
  • 主要组织相容性复合体主要组织相容性复合体(major histocompatibility complex,MHC),又称主要组织相容性复合基因,是存在于大部分脊椎动物基因组中的一个基因家族,与免疫系统密切相关,其中人类的MHC糖蛋
  • 世卫基本药物世界卫生组织基本药物标准清单(法语:Listes modèles OMS des médicaments essentiels;英语:WHO Model List of Essential Medicines;简称EML)是世界卫生组织(WHO或称世卫组织)的出
  • 生物统计学生物统计学(有时也称生物计量学)是统计学的原理和方法在生物学研究中的应用,是一门应用数学,最常见的是应用于医学。在生物学、医学、农学等的研究中,合理地进行调查或实验设计,科
  • 分解作用分解作用,又称腐烂、腐败,是指动物蛋白质及其有关之有机物分解成无机物,而且回到大自然物质循环的过程,特别是由缺氧微生物和腐化细菌。分解是一个大自然经常进行且非常重要的过
  • 预期寿命平均寿命、生命期望或预期寿命(英语:life expectancy),指生物群体中衡量单一生命存活平均长度的统计量。预期寿命最常用的测量方法是自出生起算(英语:Life expectancy at birth,LEB
  • 血红素血红素在华语不同地区有不同含意,可以指:
  • Sabin-Feldman 染色试验弓形虫染色试验,又名萨宾-费尔德曼染色试验,是一个用于诊断弓虫症的血清学试验,实验原理是某些抗体会阻止亚甲蓝染液进入弓形虫生物的细胞质。用弓形虫滋养体和补体作为激活剂
  • 气候气候包括温度、湿度、气压、风力、降水量、大气成分数及众多其他气象要素在很长时期及特定区域内的统计数据。与气候相比,天气是指这些气象要素在近两周内的实时状态。一个地