链脲佐菌素

✍ dations ◷ 2025-06-27 09:17:00 #链脲佐菌素
链脲佐菌素(英语:Streptozotocin或Streptozocin,简称STZ,又名链佐星、链脲霉素)是一种由链球菌产生的,对哺乳动物胰脏中产生胰岛素的胰岛B细胞有着特异毒性的天然化合物。它被用于临床上治疗胰岛细胞瘤,以及在医学研究中建立1型糖尿病的动物模型。链脲佐菌素被美国食品药品监督管理局批准用于治疗由转移引起的胰岛癌。由于STZ毒性较大且极少治愈癌症,它通常仅被用于那些无法通过手术治疗癌症的病人。对于这些病人,STZ可以使肿瘤缩小以及缓解症状(尤其是胰岛素瘤(英语:Insulinoma)细胞产生的过量胰岛素引起的低血糖)。 典型的药用剂量为每天静脉注射500 mg/m2,持续5天,且每4~6周重复一次。因其对胰岛B细胞的高毒性,链脲佐菌素还在科学研究中长期用于在实验动物身上引发胰岛炎(英语:insulitis)和糖尿病。链脲佐菌素是一种氨基葡萄糖—亚硝脲(英语:nitrosourea)化合物。同其他亚硝脲类烷基化抗肿瘤剂一样,它通过损害DNA对细胞产生毒性,除此之外还有其他协同的机理。DNA的损害会引起ADP核糖基化(英语:ADP-ribosylation),而这点很有可能比DNA损害本身对于糖尿病的引发发挥了更重要的作用。 链脲佐菌素与葡萄糖分子具有足够的相似度,以至于葡萄糖转运蛋白2(英语:GLUT2)(GLUT2)会将其转运至细胞中;然而其他葡萄糖转运蛋白并不能识别STZ。而胰岛B细胞含有大量的GLUT2,因此这点很好地解释了STZ对胰岛B细胞的特异毒性。链脲佐菌素在1950年代末被发现之初被认为是一种抗生素。 来自卡拉马祖的Upjohn制药公司(现在辉瑞的一个子公司)的科学家在一个土壤中不产色链霉菌(英语:Streptomyces achromogenes)的菌株里发现了STZ。发现这个菌株的土壤采集于布卢拉皮兹(英语:Blue Rapids, Kansas),因此这个小镇被认为是STZ被发现的地方。Upjohn公司在1958年8月为STZ申请了知识产权保护,并在1962年3月获得了美国专利3027300号。在1960年代中期,人们发现链脲佐菌素对于产生胰岛素的胰岛B细胞具有特异毒性。这一点的发现使得STZ后来被用于建立糖尿病的动物模型以及被用于治疗胰岛B细胞瘤。 十九世纪六十至七十年代,美国国家癌症研究中心开始研究链脲佐菌素在化疗中的应用。Upjohn公司在1976年11月向FDA申请批准其对于胰岛癌的治疗,并于1982年7月获得批准。之后它一直使用商品名Zanosar。链脲佐菌素目前由梯瓦制药工业有限公司在市场上销售。卤化/核糖核苷酸还原酶抑制剂(克拉屈滨、克罗拉滨、氟达拉滨、奈拉滨)聚合酶链式反应抑制剂(阿糖胞苷#)核糖核苷酸还原酶抑制剂(吉西他滨)亚硝脲类: 卡莫司汀 • 洛莫司汀(司莫司汀) • 福莫司汀 • 尼莫司汀 • 雷莫司汀 • 链脲佐菌素烷基磺酸酯类: 白消安(甘露舒凡、苏消安)医学导航: 肿瘤基因/标志肿瘤/同名/附瘤药物 (L1i/1e/V03)

相关

  • 腹水腹水(ascites、hydroperitoneum)是指腹腔内有液体积聚,超过正常量的症状。腹水最常见的病因是肝硬化和其他严重的肝脏疾病,但它的出现也可以是其他重大疾病的征象,如肝癌末期。腹
  • 分离焦虑症分离焦虑症(SAD)是一种焦虑症,其中个体对于从家庭或个人对个体具有强烈情感依恋(例如父母,看护者,重要的其他或兄弟姐妹)的分离经历过度焦虑。通常在6-7个月至3岁之间的婴儿和小孩
  • 跗骨跟骨   距骨   骰骨   足舟骨在四足类动物中,跗骨(英语:Tarsus)指的是足部由七个突出的骨骼构成的集合,位于跖骨和下肢胫骨和腓骨的下端,属于短骨。人类最大的跗骨是跟骨
  • 选择性配对选型交配(英文:Assortative mating)是交配行为模式的一种,即为选择和自己相近的配偶行进行繁殖,近亲交配是其中一种特殊情况。选型交配可以根据体型大小、颜色、年龄等。产生选型
  • 普通语言学普通语言学又称做一般语言学,是对人类语言的看法和研究结果的理论概括,是研究语言的本质、发展和起源以及语言的类型和分类的语言学分支学科。普通语言学有广义和狭义之分。广
  • 亚伦·贝克亚伦·特姆金·贝克(英语:Aaron Temkin Beck,1921年7月18日-),美国精神病医生,同时也是宾夕法尼亚大学精神病学的名誉教授。他是认知疗法之父,他开创性的理论被广泛应用于临床治疗抑
  • 马雅语系玛雅语系(或玛雅语族)是一支使用于墨西哥东南一直到中美洲北部的语族,最远到达洪都拉斯,最早可追溯到五百年前前哥伦布时期的中部美洲(包括中美洲与墨西哥),虽然现今这些地区的官方
  • 斯多葛主义斯多葛主义(英语:Stoicism),斯多葛又译斯多噶或斯多亚,古希腊和罗马帝国思想流派,哲学家芝诺于公元前3世纪早期创立,在雅典时他常“在门廊”(希腊语发音为斯多噶)讲学,传人有克雷安德
  • 汗腺汗腺(Sudoriferous Glands)为哺乳动物皮肤的真皮层、皮下组织中分泌汗液的腺,呈弯曲管状。大汗腺的腺体较大,随毛囊分布,常开口于毛根附近。小汗腺较小,直接开口于皮肤表面,分泌稀
  • 选择性血清素再吸收抑制剂选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(英语:Selective Serotonin Reuptake Inhibitors)(SSRIs),也称选择性血清素再摄取抑制剂,是一类常用的抗抑郁药,自20世纪80年代后期开始用来治疗抑郁症