链脲佐菌素

✍ dations ◷ 2025-08-28 08:32:54 #链脲佐菌素
链脲佐菌素(英语:Streptozotocin或Streptozocin,简称STZ,又名链佐星、链脲霉素)是一种由链球菌产生的,对哺乳动物胰脏中产生胰岛素的胰岛B细胞有着特异毒性的天然化合物。它被用于临床上治疗胰岛细胞瘤,以及在医学研究中建立1型糖尿病的动物模型。链脲佐菌素被美国食品药品监督管理局批准用于治疗由转移引起的胰岛癌。由于STZ毒性较大且极少治愈癌症,它通常仅被用于那些无法通过手术治疗癌症的病人。对于这些病人,STZ可以使肿瘤缩小以及缓解症状(尤其是胰岛素瘤(英语:Insulinoma)细胞产生的过量胰岛素引起的低血糖)。 典型的药用剂量为每天静脉注射500 mg/m2,持续5天,且每4~6周重复一次。因其对胰岛B细胞的高毒性,链脲佐菌素还在科学研究中长期用于在实验动物身上引发胰岛炎(英语:insulitis)和糖尿病。链脲佐菌素是一种氨基葡萄糖—亚硝脲(英语:nitrosourea)化合物。同其他亚硝脲类烷基化抗肿瘤剂一样,它通过损害DNA对细胞产生毒性,除此之外还有其他协同的机理。DNA的损害会引起ADP核糖基化(英语:ADP-ribosylation),而这点很有可能比DNA损害本身对于糖尿病的引发发挥了更重要的作用。 链脲佐菌素与葡萄糖分子具有足够的相似度,以至于葡萄糖转运蛋白2(英语:GLUT2)(GLUT2)会将其转运至细胞中;然而其他葡萄糖转运蛋白并不能识别STZ。而胰岛B细胞含有大量的GLUT2,因此这点很好地解释了STZ对胰岛B细胞的特异毒性。链脲佐菌素在1950年代末被发现之初被认为是一种抗生素。 来自卡拉马祖的Upjohn制药公司(现在辉瑞的一个子公司)的科学家在一个土壤中不产色链霉菌(英语:Streptomyces achromogenes)的菌株里发现了STZ。发现这个菌株的土壤采集于布卢拉皮兹(英语:Blue Rapids, Kansas),因此这个小镇被认为是STZ被发现的地方。Upjohn公司在1958年8月为STZ申请了知识产权保护,并在1962年3月获得了美国专利3027300号。在1960年代中期,人们发现链脲佐菌素对于产生胰岛素的胰岛B细胞具有特异毒性。这一点的发现使得STZ后来被用于建立糖尿病的动物模型以及被用于治疗胰岛B细胞瘤。 十九世纪六十至七十年代,美国国家癌症研究中心开始研究链脲佐菌素在化疗中的应用。Upjohn公司在1976年11月向FDA申请批准其对于胰岛癌的治疗,并于1982年7月获得批准。之后它一直使用商品名Zanosar。链脲佐菌素目前由梯瓦制药工业有限公司在市场上销售。卤化/核糖核苷酸还原酶抑制剂(克拉屈滨、克罗拉滨、氟达拉滨、奈拉滨)聚合酶链式反应抑制剂(阿糖胞苷#)核糖核苷酸还原酶抑制剂(吉西他滨)亚硝脲类: 卡莫司汀 • 洛莫司汀(司莫司汀) • 福莫司汀 • 尼莫司汀 • 雷莫司汀 • 链脲佐菌素烷基磺酸酯类: 白消安(甘露舒凡、苏消安)医学导航: 肿瘤基因/标志肿瘤/同名/附瘤药物 (L1i/1e/V03)

相关

  • 慢性阻塞性肺病慢性阻塞性肺疾病(英语:Chronic obstructive pulmonary disease,缩写为COPD),常简称为慢阻肺。是一种以持续性的气流受限为特征的阻塞性肺疾病(英语:Obstructive lung disease)。其
  • 砂眼砂眼可以指:
  • 法律美国法律(law of the United States)源自美国独立战争时期的英国普通法体系,只是在最高权力条款规定下,美国宪法、国会制定的其他法律和美国参与的国际条约是国家的最高法律。这
  • 组织细胞增生症医学中,组织细胞增生(英语:Histiocytosis)是指组织细胞(英语:histiocyte)(组织巨噬细胞)之过量存在;组织细胞增多症或组织细胞增生症常被用来指代一系列以此为特征的罕见病。偶见以此
  • 先天性免疫先天免疫系统(英语:Innate immunity)又称为非特异性免疫、固有免疫、非专一性防御,包括一系列的细胞及相关机制,可以以非特异性的方式抵御外来感染。先天免疫系统的细胞会非特异
  • 美沙拉嗪美沙拉嗪(英语:Mesalazine,又名美沙拉秦,5'-氨基水杨酸(5-ASA)),是一种氨基水杨酸类抗炎药,用于治疗炎性肠病,包括溃疡性结肠炎,直肠炎,克罗恩病等。美沙拉嗪以口服形式服用缓解克罗恩病
  • 法 (印度哲学)法,直译为世间万法、音译为达摩(梵语:धर्म,dharma,巴利语:धम्म,dhamma)是在印度的哲学和宗教中极其重要的一个含义多变的术语。在传统印度社会中,法在历史上已经指称了各种思
  • 筛骨筛骨(ethmoid bone)组成颅骨的29块骨骼之一。共一块。位于两眶之间,额骨的下方,被其他骨骼包围着,无法直接看到。其后方为蝶骨。外观为为巾字形,分为筛板、垂直板和筛骨迷路三部
  • 柏柏尔语族柏柏尔语(柏柏尔语:ⵜⴰⵎⴰⵣⵉⵗⵜ, ⵝⴰⵎⴰⵣⵉⵗⵝ)是一种非洲撒哈拉北部的语言,因为该地区长久以来一直受到阿拉伯帝国和土耳其帝国的控制,所以没有统一、标准的柏柏尔语言
  • 巴甫洛夫伊万·彼得罗维奇·巴甫洛夫(俄语:Иван Петрович Павлов,1849年9月26日-1936年2月27日),俄罗斯生理学家、心理学家、医师。他因对狗研究而首先对古典制约作出描