美托洛尔

美托洛尔（Metoprolol），又称美托普洛或美多心安。在美国多以商品名Lopressor（台湾商品名：舒压宁控释锭®）贩售，是一种选择性的β1-受体阻断剂。用于治疗高血压、心绞痛还有许多和心搏过速有关的症状 。此药物同样也用在预防心肌梗塞后的心血管疾病以及防止和偏头痛相关的头痛症状。美托洛尔的制剂可以持续在数月间以口服的方式使用或是经静脉注射给予 。一般用量为一天两次 。它另有一种长效配方是可以一天使用一次的 。美托洛尔还可以和氢氯噻嗪属一起混合做成单次复方药锭。常见的副作用包括失眠、倦怠、昏厥以及肠胃不适。若剂量过大可能造成严重毒性反应 。目前也尚未排除在怀孕期间使用该药物有可能造成危害的可能性，目前研究尚未显示哺乳期间用药的影响。可若病人同时患有肝脏疾病或气喘则需密切观察。在停止服用后，各种副作用将会缓解，且任何因本药物而带来的健康危机也会跟着消失。第一颗美托洛尔制于1969年 。它是世界卫生组织基本药物标准清单中的药品，也是在基础医疗中极其重要的用药 ，更是一种通用名药物 。在2013年，美托洛尔在美国最常开立处方中为排名第十九名的药剂。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。该品无致突变作用；对胎儿无影响；大鼠服用该品2年，800mg/天未发现良性及恶性新生物。用于治疗高血压（对伴有哮喘发作患者疗效更好）、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。⒈心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象。⒉因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。⒊消化系统：恶心、胃痛、便秘<,1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。⒋其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。美托洛尔的厂牌名称包括由诺华公司生产的Lopressor或Lopresor、美国的Toprol-XL、荷兰的Selokeen、由Alphapharm生产的Minax（澳洲）、由Arrow Pharmaceuticals生产的Metrol（澳洲）、由阿斯利康制药生产的Betaloc、由Unipharm生产的Neobloc（以色列）以及由Berlin-Chemie AG生产的Corvitol等。美托洛尔含有立体中心，由两种对映体组成。 这是一种外消旋体，即（R） - 和（S） - 形式的1：1混合物：