替奈普酶

✍ dations ◷ 2025-02-23 16:53:36 #替奈普酶

替奈普酶（英语:Tenecteplase，TNK）是一种组织纤维溶酶原活化剂（tissue plasminogen activator，tPA），常用作血栓溶解剂，经由特定的哺乳动物细胞（例如中国天竺鼠卵细胞），利用重组DNA技术即可制造而成。替奈普酶为一带有527个氨基酸的糖蛋白，借由修饰一般人类的tPA而活化，包括用一天门冬酰胺取代103号位子的苏胺酸，以及用一谷氨酰胺取代117号位子的天门冬酰胺，此两种修饰皆发生于三环域（kringle 1 domain），而在第296到299号位子的四个丙胺酸取代则发生于蛋白酶域。替奈普酶会键结血栓（血凝块）的纤维蛋白成分，以及选择性地将纤维溶酶原转为纤维溶酶，从而降解血栓的纤维蛋白。相比于一般的tPA，替奈普酶对纤维蛋白有较高的专一性，且其活性可被一内生的抑制剂（PAI-1）所抑制。澳洲纽卡斯顿大学的研究人员宣称，使用此一常见药物，在治疗中风患者上会有一个显著的突破，他们将这份研究结果发表在《新英格兰医学杂志》。初步结果显示，替奈普酶有助于中风患者。在这为期三年的研究中，总共测试了75位中风患者，使用这些药物后，他们的病情有了明显的改善，但在这药物被广泛使用前，仍需要经过许多的测试。

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