首页 >
zidovudine
✍ dations ◷ 2025-08-08 09:42:12 #zidovudine(AZT)
齐多夫定(英语:zidovudine),也称叠氮胸苷(英语:azidothymidine),简称 ZDV 或 AZT,是一种抗反转录病毒药物,用于治疗或预防艾滋病,通常会建议搭配其他抗反转录病毒药物一起使用。齐多夫定可用于预防垂直感染(英语:Vertically transmitted infection),像是遭遇针刺意外(英语:Needlestick injury)或其他潜在暴露时。此药可单独贩售,也综合为卡贝兹(拉米夫定及齐多夫定组成)、阿巴卡维/拉米夫定/齐多夫定(英语:abacavir/lamivudine/zidovudine)一起贩售。此药的给药方式为口服或慢慢静脉注射常见的副作用有头痛、发烧和恶心。严重的副作用有肝病、肌肉受损(英语:muscle damage)和乳酸性酸中毒。在怀孕时可以使用,目前认为这个药物对胎儿是安全的。齐多夫定属于逆转录酶抑制剂类别,效用来自抑制反转录酶这个酵素,让艾滋病没有办法制造出遗传物质 (DNA),使得病毒的增殖降少。齐多夫定问世于 1964 年,1987 年通过美国审核,是第一种用于治疗艾滋病的药物。现已名列于世界卫生组织基本药物标准清单,是医疗系统中最为安全有效的药物之一,并已有学名药问世。在发展中国家,单月批发价约为 5.10 美元到 25.60 美元之谱,截至 2015 年,通常在美国一个月份的药费超过 200 美元。齐多夫定是第一个用于治疗艾滋病和HIV感染的药物。美国的杰罗姆·霍维茨(英语:Jerome Horwitz)于1964年首先合成齐多夫定。原本希望能将其研发成抗肿瘤药物,但证明对小鼠肿瘤无效后放弃。1985年,美国国家癌症研究所的塞缪尔·布罗德(英语:Samuel Broder)、满屋裕明、罗伯特· 雅齐昂(英语:Robert Yarchoan)与宝威公司的珍妮特·赖德奥特(英语:Janet Rideout)等将其研发成第一个抗HIV药物。1987年3月20日,FDA批准齐多夫定用于治疗艾滋病,1990年又被批准用于预防性治疗。开始时齐多夫定使用剂量远比现在高,达到每四小时给药一次,每次400 mg。现在使用齐多夫定时一般与其他药物联用,剂量为每天两次,每次300 mg。齐多夫定可以选择性的抑制 HIV 病毒的反转录酶,HIV 病毒用此酶来将 RNA 反转录成 DNA。反转录对于 HIV 病毒合成双股螺旋 DNA 是必要的,制造出来的 DNA 会嵌入被感染细胞的基因中。叠氮基团 会增加齐多夫定的脂溶性,使它可以轻易的扩散进受病毒感染的细胞还有穿过血脑障壁。细胞内的酵素会将齐多夫定转成具活性的三磷酸体。尽管齐多夫定对于 HIV 病毒的反转录酶比对人体的DNA合成酶有高一百倍的亲和力,但在高剂量时,齐多夫定三磷酸体可能还是会抑制人体的 DNA 合成酶,而影响人体细胞分裂。齐多夫定的治疗机转跟化疗药是没有关联的。有骨髓抑制作用,主要表现为巨幼红细胞性贫血(英语:megaloblastic anemia)和粒细胞减少。有一定的骨骼肌和心肌毒性。能引起头痛,恶心、呕吐、肌痛等。齐多夫定并不能杀灭病毒,即使在很高的剂量下也只能延缓疾病进展和病毒复制。齐多夫定长期治疗使 HIV 反转录酶发生变异而发生耐药。为缓解耐药,一般推荐齐多夫定于其他作用机制的抗病毒药物联合应用,如蛋白酶抑制剂或者非核苷类逆转录酶抑制剂。
相关
- Pr4f3 6s22, 8, 18, 21, 8, 2蒸气压第一:527 kJ·mol−1 第二:1020 kJ·mol−1 第三:2086 kJ·mol主条目:镨的同位素镨(拼音:pǔ,注音:ㄆㄨˇ,粤拼:pou2)是一种化学元素,它的化学符号是Pr
- 恶病质恶病体质(Cachexia)代表因疾病引起的体重减轻以及肌肉量减少,呈现衰落的状态,通常为癌症或艾滋病等严重疾病引起的并发症。
- 伯尔赫斯·弗雷德里克·斯金纳伯尔赫斯·弗雷德里克·斯金纳(英语:Burrhus Frederic Skinner,1904年3月20日-1990年8月18日)出生于美国宾夕法尼亚州萨斯奎汉纳,逝世于马萨诸塞州坎布里奇。斯金纳是一位美国心理
- 光谱光学频谱,简称光谱,是复色光通过色散系统(如光栅、棱镜)进行分光后,依照光的波长(或频率)的大小顺次排列形成的图案。光谱中的一部分可见光谱是电磁波谱中人眼可见的唯一部分,在这个
- 血小板计数血小板(英语:platelet),也称血栓细胞(英语:thrombocytes,源自于希腊语的θρόμβος“凝块”以及κύτος“细胞”),为血液的一个组成部分,可与凝血因子一起,借由结块作用,对血管受
- 锉刀锉刀是一种用于从工件上去除微量材料的工具。在木工、金属加工和其他类似的贸易和爱好工作中很常见。锉刀大多数是手工工具,由矩形,正方形,三角形或圆形横截面的表面硬化钢筋制
- 开尔文探针力开尔文探针力显微镜(Kelvin probe force microscope, KPFM)是一种原子力显微镜,于1991年问世。开尔文探针力显微镜利用微悬臂感受和放大悬臂上尖细探针与受测样品原子之间的作
- 巨河狸巨河狸(学名:Castoroides),是啮齿目的巨型种,长达2.5米及估计重60-100公斤,有些估计甚至达220公斤。它们生存于更新世的北美洲,在1万年前最后一次的冰河时期末灭绝。巨河狸的灭绝可
- 柯达剧院杜比剧院(英语:Dolby Theatre),旧名柯达剧院(英语:Kodak Theatre),位于美国加州好莱坞好莱坞大道,是好莱坞高地中心的其中一栋建筑物,于2001年11月9日启用,在2002年开始成为奥斯卡颁奖
- 计算机病毒电脑病毒(computer virus),或称电子计算机病毒。是一种在人为或非人为的情况下产生的、在用户不知情或未批准下,能自我复制或运行的电脑程序;电脑病毒往往会影响受感染电脑的正常