H2受体拮抗剂

✍ dations ◷ 2025-06-28 07:54:05 #H2受体拮抗剂
H2受体阻抗剂(英语:H2 antagonist)是一系列用于阻断组织胺作用于胃壁细胞、减少壁细胞分泌胃酸的药物。H2受体阻抗剂用于治疗消化不良,但现在已经有效果更好的氢离子泵阻断剂。在美国,美国食品药物管理局核准低剂量的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁不用处方就可以取得。西咪替丁是H2受体阻抗剂的原型药,是由Smith, Kline & French(现称葛兰素史克)于1960年代中期时发展出来并于1976年时上市,商品名称为Tagamet,很快的西咪替丁就成了畅销药。后来用定量构效关系发展出其他相关的药物,第一个被发展出来的是雷尼替丁,有较少的副作用、交互作用而且效力更强。早在1964年就知道组织胺会促进胃酸的分泌,但传统的抗组织胺药物对胃酸分泌没有影响。从这个现象来看,SK&F的科学家就假设有两个组织胺受体的存在。H1是传统的组织胺受体;H2为刺激胃酸分泌的组织胺受体。SK&F团队用组织胺的结构进行一系列的设计。合成了数百个修饰过的化合物,为的就是要作用在一个完全未知的H2受体上。第一个突破是Nα-guanylhistamine,为不完全的H2受体阻抗剂。而后又根据此物重新定义受体且合成出布立马胺(英语:burimamide),比Nα-guanylhistamine强100倍且是一个H2竞争性拮抗剂,从此证实了H2受体的存在。H2受体阻抗剂是组织胺在壁细胞作用时的H2受体阻抗剂。它们会抑制壁细胞正常释放及因为食物刺激而释放的胃酸。 经由两个机转来控制胃酸的分泌:借由结合到壁细胞的H2受体而抑制胃中ECL细胞释放的组织胺,进而减少胃酸分泌。当H2受体被抑制后,像胃泌素和乙酰胆碱对壁细胞的作用也会减少。跟H1受体阻抗剂(英语:H1 antagonist)一样,H2受体阻抗剂为反激动剂。H2受体阻抗剂用于胃酸相关的肠胃道疾病,包括有有不规律的胃灼热(Heartburn)情况的人可以服用制酸剂或者是H2受体阻抗剂来治疗。 H2受体阻抗剂可以提供制酸剂所没有的优点:较长的作用时间(6-10小时)、效力较大且可以在饭前就服用来减少胃灼热的情形发生。 现在有更新的药物,氢离子泵抑制剂,适用于已经有腐蚀性食道炎(英语:esophagitis)发生的病人,比H2受体阻抗剂更有效。H2受体阻抗剂对于心衰竭的病人可能有帮助,可以减少组织胺作用在心脏。除了西咪替丁以外,H2受体阻抗剂都有良好的耐受性。偶见不良反应有低血压;罕见副作用有:头痛、疲劳、晕眩、意识不清、腹泻、便秘、红疹等。除此之外,西咪替丁可能还会造成男性女乳症、性欲丧失、阳痿,但这些副作用在停止服用药物之后就会消失。于2007年,有一个关于非裔美国人的纵贯性研究(英语:longitudinal study)中指出,长期使用H2受体阻抗剂会造成认知能力下降。药代动力学的研究显示,西咪替丁会干扰经由细胞色素P450路径代谢的物质。更准确的来说,西咪替丁会抑制P450这个代谢系统的酵素,像是CYP1A2、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1(英语:CYP2E1)和CYP3A4,而减少了这些酵素代谢物质的能力,有可能会增加某些物质的毒性。以药物为例,华法林、茶碱、苯妥英、利多卡因等药物。最近,新发明出来的H2受体阻抗剂较少会去影响细胞色素P450的代谢能力。雷尼替丁虽然不像西咪替丁对细胞色素P450有强力的抑制作用,但还是有些相同的抑制作用。而法莫替丁对于细胞色素P450的抑制简直是微乎其微,几乎没有交互作用。抗高血压药 · 利尿剂 · 血管舒张剂 · β受体阻断剂 · 钙离子通道阻滞剂 · 肾素-血管紧张素系统(ACE抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、肾素抑制剂(英语:Renin inhibitor))

相关

  • 法医病理学人体解剖学 - 人体生理学 组织学 - 胚胎学 人体寄生虫学 - 免疫学 病理学 - 病理生理学 细胞学 - 营养学 流行病学 - 药理学 - 毒理学法医病理学(英语:forensic pathology),病
  • 谈迁谈迁(1594年11月23日-1658年1月14日),明末清初史学家,原名以训,字观若;明亡后改名迁,字孺木,明朝诸生,浙江杭州府海宁枣林(浙江海宁西南)人。《国榷》作者。万历二十一年(1594年)甲午十月
  • Betamethasone倍他米松(Betamethasone)为一固醇类药物,可用于治疗多种风湿免疫性疾病,如类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮,以及皮肤炎和银屑病等等免疫性皮肤疾病。其他适应症还包含哮喘及血管
  • 三位一体三位一体(拉丁语:Trinitas,又译为三一真神、天主圣三、三一神、圣三一、三一神论),基督教神学术语,是基督宗教神YHWH(新教常汉译为上帝或耶和华,天主教常汉译为天主雅威)的神学理论,建
  • 折扣财务会计 · 管理会计 ·折扣是指原本的价格变成较便宜的定义。通常会有折扣的情形,于有折扣活动、打折活动或折扣条件出现的频率较高。折扣条件举例:若企业赊购商品之总价
  • 老人学老人学(英语:gerontology,也译作老年学)是指研究人类老化的生理层面、心理层面和社会层面等等。老化泛指有机体一生中的所有变化。按其年龄,老人可以分为以下三类:老化不等于疾病,
  • 西妥昔单抗西妥昔单抗(Cetuximab),商品名尔必得舒®(Erbitux®),是美商英克隆公司(英语:ImClone Systems)和美商百时美施贵宝的专利药。西妥昔单抗是一种对抗表皮生长因子受体(EGFR)的单克隆抗体,
  • 圣母颂巴赫与古诺的《圣母颂》是一首流行的圣母颂。其最早于1853年以Méditation sur le Premier Prélude de Piano de S. Bach的名字出版。这首曲子中包含了法国浪漫主义作曲家
  • 新能源汽车新能源汽车,是指采用非常规的车用燃料作为动力来源(或使用常规的车用燃料、采用新型车载动力装置),综合车辆的动力控制和驱动方面的先进技术,形成的技术原理先进、具有新技术、新
  • 沸石沸石是一种含有水架状结构的铝硅酸盐矿物,最早发现于1756年。瑞典的矿物学家克朗斯提(Cronstedt)发现有一类天然铝硅酸盐矿石在灼烧时会产生沸腾现象,因此命名为沸石(瑞典文:zeoli