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甲苯咪唑
✍ dations ◷ 2025-04-04 07:35:39 #甲苯咪唑
甲苯咪唑(英语:Mebendazole,简称MBZ),又名安乐士、美鞭达唑,为治疗多种寄生虫感染的指定用药。治疗对象包含蛔虫、蛲虫、线虫、绦虫、钩虫、滴虫、包囊虫,以及鞭虫类的感染。该药属于口服药物。甲苯咪唑的药物耐受性很高。常见的副作用有头痛、呕吐以及耳鸣。使用过大剂量的话恐有骨髓抑制的疑虑 。在怀孕期间使用的安全性之研究尚不明确 。甲苯咪唑是种可广泛使用苯并咪唑类的驱虫药剂(英语:Anthelmintic)。甲苯咪唑在1971年开始正式使用,是名列世界卫生组织基本药物标准清单中的药品,也是基础医疗系统里很重要的药物之一。此药也是作为通用名药品在使用。单剂的量贩价大约介于0.004到0.04美元间 。在美国,一剂的售价约为18美元。甲苯咪唑为抗线虫类寄生虫的特效药,包含蛲虫、线虫、绦虫、钩虫、以及鞭虫。此外,甲苯咪唑也可治疗尚未离开消化道的初期旋毛虫病,但离开消化道的旋毛虫即必须以其他药物治疗,因为此药物难溶于血。单独使用此药可以治疗旋毛虫轻度或中度的寄生虫感染,但其杀虫效果相当缓慢。若重症患者使用此药物,则可能使寄生虫自消化系统中逸出,导致盲肠炎、胆道问题,或肠穿孔。为了避免此问题,重症病患可以在治疗前使用驱蛔灵,或完全替代甲苯咪唑。因为驱蛔灵会使虫体瘫痪,使其由粪便排出。。甲苯咪唑很少拿来治疗包囊虫病,因为研究显示其效果不佳。甲苯咪唑和其他苯并咪唑类药物对于线虫的幼虫和成虫阶段都有效,对于蛔虫和鞭虫也可以杀卵。虫体会慢的麻痹而死亡,可能要几天后才不会在粪便中出现。甲苯咪唑的怀孕分级是C,会对怀孕中的动物造成影响,但对于怀孕中妇女的影响没有足够临床研究,目前尚不知道此药是否会藉哺乳影响胎儿。有时甲苯咪唑会造成腹泻,腹痛,和肝酶升高,在少数的案例中,甲苯咪唑会造成有危险性的低白血球计数、低血小板计数(英语:thrombocytopenia)及脱发,以及粒细胞缺乏症(英语:agranulocytosis)的风险。卡马西平(Carbamazepine)、苯妥英(Phenytoin,或称Diphenyl hydantoin)会降低血浆中甲苯咪唑的浓度,西咪替丁(Cimetidine) 不会显著提升甲苯咪唑的浓度(和西咪替丁与阿苯达唑的影响不同),和其总系统吸收不高的结果一致。若甲苯咪唑和高剂量的甲硝唑(Metronidazole) 一起服用,会出现史蒂芬斯-强森症候群及更严重的中毒性表皮坏死松解症(英语:toxic epidermal necrolysis)。一般认为甲苯咪唑的机制如下:选择性地抑制寄生虫微管的合成,破坏其肠细胞中已有的细胞质微管,使其无法摄取葡萄糖和其他营养物质,从而降低蠕虫的活动力,最终死亡。甲苯咪唑是通用名药物,成本在美金0.004元至0.04元之间,在美国一剂约美金18元。甲苯咪唑是由像强生公司等国际厂商及一些通用药制造商所贩售。许多研究指出甲苯咪唑有潜在的抗肿瘤性质,不论是体外或是在活体的实验,甲苯咪唑可以显著抑制癌细胞的成长、迁移及转移形成肾上腺皮质癌(英语:adrenocortical carcinoma)。肺癌细胞经过甲苯咪唑处理后,其有丝分裂停滞,之后胱天蛋白酶活化,释放细胞色素c,随后细胞会凋亡死亡。甲苯咪唑会引发人类肺癌细胞的凋亡反应,效果和剂量和时间有关,也会使耐化疗药的黑色素瘤细胞因Bcl-2(英语:Bcl-2)不活化而凋亡。
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