二氟甲基鸟氨酸

✍ dations ◷ 2024-11-05 14:48:44 #二氟甲基鸟氨酸
二氟甲基鸟氨酸(Difluoromethylornithine;DFMO)是一种药物,也称为依氟鸟氨酸(Eflornithine),制造者为赛诺菲-安万特药厂。它是鸟胺酸去羧化酶(ornithine decarboxylase;ODC)的抑制物,而ODC是生物体内合成多胺(polyamine)所需的第一个酵素。这种药在使用上有许多变化,最初是为了治疗癌症而发展出来,但是后来在癌症治疗上没有应用,反而是能够用来对抗由布氏冈比亚锥虫(Trypanosoma brucei gambiense)所引起的非洲昏睡病(African trypanosomiasis)西非类型。后来又发现它能用来抑制毛发生长。现在有一些科学家正在研究二氟甲基鸟氨酸在癌症治疗上的功效。治疗昏睡病的二氟甲基鸟氨酸,是以Ornidyl®作为商标名称;除毛膏(里面还有其他成分)则是以Vaniqa®为名贩售。二氟甲基鸟氨酸是以自杀抑制物的方式来抑制鸟氨酸脱羧酶(ODC),这是一种调节细胞分裂的酵素,专门催化聚胺(polyamine)生物合成的第一个步骤。并且因此能够杀死锥虫。二氟甲基鸟氨酸对于布氏冈比亚锥虫(Trypanosoma brucei gambiense)的效用之所以会被人发现,是因为它能使昏迷的病患苏醒,且二氟甲基鸟氨酸也因此称为“复活药”。研究人员希望能够以二氟甲基鸟氨酸来取代毒性过强、致死率过高,且不可使用于怀孕妇女的含砷药物美拉胂醇(melarsoprol)。不过二氟甲基鸟氨酸仍然有一些副作用,会造成下痢、腹痛与贫血,只是病人对此的耐受性较高,不需要因此停止用药。二氟甲基鸟氨酸的供应有限,因为制造者认为这种药品的生产不敷成本。安万特药厂(后来与赛诺菲合并)因此在1995年停止生产这种药物,不敷成本的主要原因在于非洲昏睡病的病患大多属于贫穷人口,这些人没有能力支付任何医疗费用。到了2001年,在无疆界医师(MSF)组织、国际医学非政府组织(NGO)以及世界卫生组织(WHO)的游说之下,制造商同意恢复生产二氟甲基鸟氨酸、美拉胂醇与喷他脒(pentamidine),并且供应能够满足需求的产量。制造商与世界卫生组织之间达成了一个为期5年的协议,其中也包括无疆界医师在药品分配上的工作。在协议中,安万特每年所要供应的药物总价值是500万美元。此外生产Vaniqa®(见“除毛膏段落”)的必治妥施贵宝公司,也会提供给安万特部分生产二氟甲基鸟氨酸所需的资金。这个5年协议在2006年终止。协议结束之后,赛诺菲-安万特药厂将会把生产技术转移给其他愿意持续生产二氟甲基鸟氨酸的工厂。世界卫生组织在2005年9月的报告中表示,位于印度海德拉巴的印度化学技术研究院(India Institute of Chemical Technology),以及位于美国德州的ILEX Oncology公司,同时以较为便宜的新方法生产二氟甲基鸟氨酸。世界卫生组织也表示ILEX Oncology正在实验用来治疗癌症,以及用来对抗昏睡病的口服配方。用来治疗昏睡病时,二氟甲基鸟氨酸以每6小时50 mg/kg,共14天的剂量送入静脉。二氟甲基鸟氨酸也是毛发生长的抑制剂,这种功效是在治疗疾病时被发现,因为它会阻碍某些患者毛发生长。后来并以Vaniqa®(13.9%的依氟鸟氨酸盐酸)为名贩售。在一份送交美国美国食品药品监督管理局(FDA)的资料里,显示出使用Vaniqa®控制脸部毛发的女性中,有58%得到了改善效果(5%的人毛发几乎或全清除;27%显著改善;26%有改善),FDA的资料也显示这种药剂在更年期后(postmenopausal)的妇女中较为有效。另一个关于安全性的报告发现,这种产品很少发生显著的副作用,如粉刺、或干痒,这份报告也显示2%的使用者因为不良反应而停止使用。恰加斯病: nitroimidazole (Benznidazole#)Pentavalent antimonials (Meglumine antimoniate#, 葡萄糖酸锑钠)

相关

  • 替加环素替加环素(英语:Tigecycline,亦称丁甘米诺环素与老虎霉素,研发代号为GAR-936)是一种静脉给药的广谱甘氨酰环肽类抗生素,属于第三代四环素类抗生素 。它主要针对耐药细菌如耐甲氧西
  • 磺胺类磺胺类药物(Sulfonamides)是一类人工合成的抗菌药物,这类药物都是以对氨基苯磺酰胺(磺胺)为母体发展而来,因此得名。磺胺类药物抗菌谱较广,对大部分革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有
  • 视力测试视力测试是由眼科医生、眼科视光师及视觉矫正师(英语:Orthoptics)所进行的测试,以评估接受视力测试者的视力能力及水平、对焦点的追踪及对物件的辨识能力。
  • 阴极阴极(英文:Cathode)是发生还原反应的电极,相对于阳极为其对立面。在放电的电池中,阴极为正极。正极指电源中电位(电势)较高的一端。电流的方向为从正极流出,从负极流入。但是实际上
  • 桃子桃(学名:Prunus persica)是蔷薇科李属一种,花可以观赏,果实多汁,作为水果,可以生食或制桃脯、罐头等,核仁也可以食用。果肉有白色和黄色的,一般在亚洲最受欢迎的品种多为白色果肉,香甜
  • 2005年英国大选托尼·布莱尔 工党托尼·布莱尔 工党政治主题2005年英国大选(United Kingdom general election of 2005)于2005年5月5日举行。在首相托尼·布莱尔请求之下,英国女王伊丽莎白二
  • 流行性脑炎流行性脑炎(encephalitis lethargica;sleeping sickness (sleepy sickness))或甲型脑炎是一种非典型的脑炎,又称为嗜睡性脑炎(但不是由采采蝇(tsetse fly)传播的非洲昏睡症)。此病最
  • 万国宫万国宫(法语:Palais des Nations;英语:Palace of Nations),位于瑞士日内瓦,建于1929年并于1938年设定为国际联盟总部。虽然瑞士直到2002年才加入联合国,但从1950年代开始,万国宫就作
  • 心搏停止心脏停止(Cardiac arrest)或称为心搏停止,是心脏因不能够有效收缩,而导致血液循环停止的现象,症状包含丧失意识(英语:Unconsciousness)、呼吸异常或中止(英语:respiratory arrest),有些
  • 有机锡化合物“有机锡化合物”,或“锡烷”,是包括一个以上锡-烃键的化合物。有机锡化学是有机金属化学的一个分支。最早发现的有机锡化合物是 Edward Frankland 在1849年发现的二碘二乙基