紫杉烷

✍ dations ◷ 2024-12-23 00:42:24 #生物碱,微管抑制剂,有丝分裂抑制剂,二萜

紫杉烷,又名红豆杉烷、塔三烷,是二萜类化合物(英语:Diterpene)的一个子类。紫杉烷类化合物最早是从紫杉中分离而来,故名紫杉烷。

紫杉烷类化合物一般是紫杉二烯的衍生物。这类化合物一般通过抑制有丝分裂起到杀灭肿瘤细胞的作用。属紫杉烷类的紫杉醇与欧洲紫杉醇是常见的化疗药物。

因紫杉烷类化合物普遍具有水溶性低的性质,紫杉烷类化合物的药物制剂难度较大。

第一种发现具有药用价值的紫杉烷类化合物是紫杉醇。1960年至1981年之间,为寻找潜在的抗肿瘤活性物质,美国国家癌症研究所(NCI)与美国农业部合作,对提取自15,000种植物的115,000种提取物进行了测试。1962年,研究人员于太平洋紫杉的树皮中分离出紫杉醇。1971年,紫杉醇的结构获得报导;1978年,发现紫杉醇具有抗肿瘤活性。

除紫杉外,欧洲榛的壳与叶中也含有紫杉烷类化合物。

紫杉烷类药物尚未实现全合成,但目前已实现以红豆杉枝条、树叶中分离的巴卡亭III为原料半合成紫杉醇或欧洲紫杉醇。

细胞有丝分裂过程会发生细胞内微管网络的重构,纺锤丝就是由微管构成的。紫杉烷类化合物的作用机制一般是通过促进微管蛋白的聚合、增强微管纤维的稳定性达到抑制细胞有丝分裂的作用,进而杀灭有丝分裂活跃的癌细胞。因微管对神经元突触发挥正常功能是不可或缺的,周围神经系统病变是紫杉烷类药物常见的一种药物不良反应。根据统计,11%-64%使用欧洲紫杉醇治疗的病人、57%-83%使用紫杉醇的病人会出现由相关药物引发的周围神经系统病变。

紫杉烷类药物能用于治疗小细胞肺癌、乳腺癌,以及卵巢癌。

卤化/核糖核苷酸还原酶抑制剂(克拉屈滨、克罗拉滨、氟达拉滨、奈拉滨)

聚合酶链式反应抑制剂(阿糖胞苷#)

核糖核苷酸还原酶抑制剂(吉西他滨)

亚硝脲类: 卡莫司汀 • 洛莫司汀(司莫司汀) • 福莫司汀 • 尼莫司汀 • 雷莫司汀 • 链脲佐菌素

烷基磺酸酯类: 白消安(甘露舒凡、苏消安)

医学导航: 肿瘤

基因/标志

肿瘤/同名/附瘤

药物 (L1i/1e/V03)

相关

  • ICD-9编码列表 (580–629)医学导航:泌尿系统解剖/生理/发育/细胞病理/酸碱/先天/肿瘤、症状/齐名、尿液手术/注射、药物(G4B)、血检、尿检
  • 自然光象大气光学是地球大气层独特的光学性质所造成大范围且壮观的光学现象。美丽的蓝色天空是瑞利散射的直接结果,它重新定向了高频(蓝色光)的阳光,使它们重新回到观测者的视野。由于蓝
  • 卡鲁索凯旋门卡鲁索凯旋门(Arc de Triomphe du Carrousel)是法国巴黎的一座凯旋门,位于卢浮宫范围内的卡鲁索广场(Place du Carrousel),卡鲁索凯旋门建于1806年到1808年间,做为杜乐丽宫(Palais
  • BitTorrentBitTorrent是由布莱姆·科亨与BitTorrent公司开发,是全球第一套基于BitTorrent协议的点对点文件上传/下载软件(也就是BitTorrent客户端),由于源自官方而被昵称为“主流”(Mainlin
  • 南纬纬度(φ)是地球表面一个点的南北地理位置的表示法。纬度与经度通常一起使用以确定地表上某点的精确位置。纬度是一个角度,其范围从赤道的0度到南北极的90度。在英文文本中,纬度
  • 氯苯氧基类氯苯氧基类除草剂(英语:chlorophenoxy herbicide)是一种含氯的除草剂,具有选择性,对阔叶杂草特别有效, 因其作用与植物生长素有些相似,故又属环境荷尔蒙型杀草剂。 而其中最广为人
  • 开普勒太空望远镜开普勒任务(英语:Kepler Mission)是美国国家航空航天局设计来发现环绕着其他恒星之类地行星的太空望远镜。使用NASA发展的太空光度计,历经九年多的时间,在绕行太阳的轨道上,观测10
  • 安格斯安格斯(英语:Angus),是英国苏格兰32个一级行政区之一。面积2,182km²,人口116,240(2013年)。地处苏格兰东海岸,毗邻邓迪市,行政中心在弗福尔(Forfar)。地区内农业比较发达,名产是马铃薯
  • 普韦布洛县普韦布洛县 (Pueblo County, Colorado)是美国科罗拉多州东南部的一个县。面积6,210平方公里。根据美国2000年人口普查,共有人口141,472人。县治普韦布洛 (Pueblo)。成立于186
  • 麦肯尼大街有轨电车M线(英语:M-line)是在美国德克萨斯州达拉斯运营的一条有轨电车线路。这是一条复原传统线路后、使用传统有轨电车车辆运营的线路。线路全长主要途径达拉斯上城的麦肯尼大街。该