紫杉烷

✍ dations ◷ 2025-12-05 03:44:42 #生物碱,微管抑制剂,有丝分裂抑制剂,二萜

紫杉烷,又名红豆杉烷、塔三烷,是二萜类化合物(英语:Diterpene)的一个子类。紫杉烷类化合物最早是从紫杉中分离而来,故名紫杉烷。

紫杉烷类化合物一般是紫杉二烯的衍生物。这类化合物一般通过抑制有丝分裂起到杀灭肿瘤细胞的作用。属紫杉烷类的紫杉醇与欧洲紫杉醇是常见的化疗药物。

因紫杉烷类化合物普遍具有水溶性低的性质,紫杉烷类化合物的药物制剂难度较大。

第一种发现具有药用价值的紫杉烷类化合物是紫杉醇。1960年至1981年之间,为寻找潜在的抗肿瘤活性物质,美国国家癌症研究所(NCI)与美国农业部合作,对提取自15,000种植物的115,000种提取物进行了测试。1962年,研究人员于太平洋紫杉的树皮中分离出紫杉醇。1971年,紫杉醇的结构获得报导;1978年,发现紫杉醇具有抗肿瘤活性。

除紫杉外,欧洲榛的壳与叶中也含有紫杉烷类化合物。

紫杉烷类药物尚未实现全合成,但目前已实现以红豆杉枝条、树叶中分离的巴卡亭III为原料半合成紫杉醇或欧洲紫杉醇。

细胞有丝分裂过程会发生细胞内微管网络的重构,纺锤丝就是由微管构成的。紫杉烷类化合物的作用机制一般是通过促进微管蛋白的聚合、增强微管纤维的稳定性达到抑制细胞有丝分裂的作用,进而杀灭有丝分裂活跃的癌细胞。因微管对神经元突触发挥正常功能是不可或缺的,周围神经系统病变是紫杉烷类药物常见的一种药物不良反应。根据统计,11%-64%使用欧洲紫杉醇治疗的病人、57%-83%使用紫杉醇的病人会出现由相关药物引发的周围神经系统病变。

紫杉烷类药物能用于治疗小细胞肺癌、乳腺癌,以及卵巢癌。

卤化/核糖核苷酸还原酶抑制剂(克拉屈滨、克罗拉滨、氟达拉滨、奈拉滨)

聚合酶链式反应抑制剂(阿糖胞苷#)

核糖核苷酸还原酶抑制剂(吉西他滨)

亚硝脲类: 卡莫司汀 • 洛莫司汀(司莫司汀) • 福莫司汀 • 尼莫司汀 • 雷莫司汀 • 链脲佐菌素

烷基磺酸酯类: 白消安(甘露舒凡、苏消安)

医学导航: 肿瘤

基因/标志

肿瘤/同名/附瘤

药物 (L1i/1e/V03)

相关

  • 粉尘灰尘由固体物质的细小颗粒组成。在地球上,它通常由大气中的悬浮微粒组成,这些颗粒来自各种来源,例如土壤、因风蚀而被风带走的尘埃、火山爆发和其他空气污染。房屋、办公室和其
  • sup12/supC12C是质量数为12的碳原子,其质子数和中子数都为6,它是碳元素的一种同位素,在世界现存碳元素中占比98.89%,是最常见的碳同位素。在2019年5月20日国际单位制基本单位的重新定义之
  • 核酮糖-1,5-二磷酸羧化酶/加氧酶1,5-二磷酸核酮糖羧化酶/加氧酶(英语:Ribulose-1,5-bisphosphate carboxylase/oxygenase,通常简写为RuBisCO)是一种酶(EC 4.1.1.39),它在光合作用中卡尔文循环里催化第一个主要的碳
  • 粘度黏度(英语:Viscosity),是黏性的程度,是材料的首要功能,也称动力粘度、粘(滞)性系数、内摩擦系数。不同物质的黏度不同,例如在室温(25℃)及常压(1巴)下,空气的黏度为18.5μPa·s,大约比在相
  • 选举法选举法是为了选举所制定的法律,各国的选举制度并不同。选举法包括:
  • 贡特朗圣贡特拉姆(Guntram,又拼写为 Gontram、Gontran、Gunthram 或 Gunthchramn, 532年-592年1月28日),别号战争乌鸦,生于苏瓦松,从561年到592年为勃艮第国王。贡特拉姆是墨洛温王朝开创
  • 基辅的攻势中基辅战役是第二次世界大战中在乌克兰的一场大型包围战;今天它被认为是历史上最大规模的包围战,它作为巴巴罗萨作战在1941年8月23日至9月26日,在苏联历史中它被称为基辅防御战役
  • 太平洋棱背鲱太平洋棱背鲱为辐鳍鱼纲鲱形目鲱科的其中一种,分布于东南太平洋区,从秘鲁至智利海域,栖息深度可达50米,体长可达26公分,栖息在沿海海域,成群活动,以浮游生物为食,可做为食用鱼。维基
  • 酷音乐亚洲盛典酷音乐亚洲盛典 (英语:Ku Music Asian Music Awards)是是腾讯子公司酷狗音乐和酷我音乐自2015年开始举办的年度音乐奖项。第一届颁奖盛典于2015年4月23日在北京万事达中心举
  • 蓄电池蓄电池(英语:Storage battery),俗称电瓶,又称可充电电池(英语:Rechargeable battery),泛指所有在电量用到一定程度之后可以被再次充电、反复使用的化学能电池的总称。之所以可以充电