达沙替尼

达沙替尼（英语：Dasatinib），此前亦称BMS-354825，是一种由百时美施贵宝生产并以“Sprycel”为名义销售的一种癌症治疗药物。达沙替尼是一种针对费城染色体（Philadelphia chromosome）和SRC基因（Src Gene）变异的酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于伊马替尼（imatinib）治疗后期的慢性粒细胞性白血病（chronic myelogenous leukemia）以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病（Ph+ ALL）患者。该药也被证明可治疗许多其他类型的癌症，包括加速期的前列腺癌。在2006年6月的临床试验中，达沙替尼是提供予对使用伊马替尼而产生抗药性和依赖性的患者，40例慢性期慢性粒细胞性白血病患者中的37名在服用后达到了完成血液反应标准；而44例的加速期慢性粒细胞性白血病患者中有31例达到标准。达沙替尼主要是针对费城染色体、SRC基因、c-Kit、复合弗激酶以及其他酪氨酸激酶，但并不针对EGFR、Her2等erbB激酶。在慢性期的慢性粒细胞性白血病患者中有95%的病例能够平均随访时间中保持在在12个月以上药效。在加速期的患者中，82%的患者得以缓解，尽管平均随访时间只有五个月。几乎所有的急变期患者或费城染色体数值全部阳性的患者，都在6个月内恢复数值。除了T315I基因突变以外，所有的费城染色体基因群都受到药物反应。中性白细胞增多和骨髓抑制（白细胞减少）是比较普遍的毒性反应。服用该药中的18%患者，会有并发的胸膜积液/肺膜腔积水<<约35%急性患者及10%慢性患者在服食达沙替尼后出现肺膜腔积水,需要减低剂量或暂时停止治疗>。一些病人会需要做胸腔穿刺术或胸膜固定术去治疗这种疾患。其他严重的反应包括有中型的腹泻、外周性的水肿和头疼。少数患者在肝功能试验中显示异常。极少低血钙症副作用也有出现，但是并未证明会导致任何严重问题。也有可能引致心脏功能受损或增加流血风险。RET 抑制剂：凡德他尼（英语：Vandetanib）（也作用于VEGFR和EGFR） c-MET 抑制剂：卡博替尼（英语：Cabozantinib）（也作用于VEGFR2）医学导航: 肿瘤基因/标志肿瘤/同名/附瘤药物 (L1i/1e/V03)