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达沙替尼
✍ dations ◷ 2025-04-03 16:58:49 #达沙替尼
达沙替尼(英语:Dasatinib),此前亦称BMS-354825,是一种由百时美施贵宝生产并以“Sprycel”为名义销售的一种癌症治疗药物。达沙替尼是一种针对费城染色体(Philadelphia chromosome)和SRC基因(Src Gene)变异的酪氨酸激酶抑制剂,其主要用于伊马替尼(imatinib)治疗后期的慢性粒细胞性白血病(chronic myelogenous leukemia)以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病(Ph+ ALL)患者。该药也被证明可治疗许多其他类型的癌症,包括加速期的前列腺癌。在2006年6月的临床试验中,达沙替尼是提供予对使用伊马替尼而产生抗药性和依赖性的患者,40例慢性期慢性粒细胞性白血病患者中的37名在服用后达到了完成血液反应标准;而44例的加速期慢性粒细胞性白血病患者中有31例达到标准。达沙替尼主要是针对费城染色体、SRC基因、c-Kit、复合弗激酶以及其他酪氨酸激酶,但并不针对EGFR、Her2等erbB激酶。在慢性期的慢性粒细胞性白血病患者中有95%的病例能够平均随访时间中保持在在12个月以上药效。在加速期的患者中,82%的患者得以缓解,尽管平均随访时间只有五个月。几乎所有的急变期患者或费城染色体数值全部阳性的患者,都在6个月内恢复数值。除了T315I基因突变以外,所有的费城染色体基因群都受到药物反应。中性白细胞增多和骨髓抑制(白细胞减少)是比较普遍的毒性反应。服用该药中的18%患者,会有并发的胸膜积液/肺膜腔积水<<约35%急性患者及10%慢性患者在服食达沙替尼后出现肺膜腔积水,需要减低剂量或暂时停止治疗>。一些病人会需要做胸腔穿刺术或胸膜固定术去治疗这种疾患。其他严重的反应包括有中型的腹泻、外周性的水肿和头疼。少数患者在肝功能试验中显示异常。极少低血钙症副作用也有出现,但是并未证明会导致任何严重问题。也有可能引致心脏功能受损或增加流血风险。RET 抑制剂:凡德他尼(英语:Vandetanib)(也作用于VEGFR和EGFR)
c-MET 抑制剂:卡博替尼(英语:Cabozantinib)(也作用于VEGFR2)医学导航: 肿瘤基因/标志肿瘤/同名/附瘤药物 (L1i/1e/V03)
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