氯雷他定

✍ dations ◷ 2025-05-15 10:46:37 #氯雷他定

氯雷他定（loratadine），中英文商品名：开瑞坦/克敏能/佳力天(Claritin)/乐敏锭(Lomidine)，是第二代的抗组织胺药，常用于治疗过敏症状。和第一代抗组织胺药相比，它的一大特性是无明显嗜睡作用。各种过敏的对症治疗。缓解过敏性鼻炎引起的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病的对症治疗。其他过敏症状亦可遵医嘱使用。药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。因药物结构本身带电，故不可通过血脑障壁，不会造成嗜睡的效果。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快，作用持久，抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应作用较好。毒理学动物试验未见明显致畸作用。空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。

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