硫嘌呤

✍ dations ◷ 2025-06-08 16:36:37 #嘌呤

硫嘌呤（thiopurine）是嘌呤类抗代谢物，常用来治疗急性淋巴性白血病及自体免疫性疾病（如克隆氏症、类风湿性关节炎），其在体内需经代谢转化成具有生物活性的巯基鸟嘌呤核苷酸，发挥杀死肿瘤细胞的作用，也常用在接受器官移植的患者。一旦硫嘌呤类药物在体内代谢通路中的关键酶存在单核苷酸多态性或发生功能突变，肿瘤细胞就会耐受硫嘌呤类药物而产生耐药复发。

非金属依赖性的硫嘌呤甲基转移酶会催化硫嘌呤，使其甲基化，在硫原子上增加一个甲基，过程中提供甲基的是S-腺苷甲硫氨酸，后者同时被转化成S-腺苷-L-高半胱氨酸。

卤化/核糖核苷酸还原酶抑制剂（克拉屈滨、克罗拉滨、氟达拉滨、奈拉滨）

聚合酶链式反应抑制剂（阿糖胞苷#）

核糖核苷酸还原酶抑制剂（吉西他滨）

亚硝脲类: 卡莫司汀 • 洛莫司汀（司莫司汀） • 福莫司汀 • 尼莫司汀 • 雷莫司汀 • 链脲佐菌素

烷基磺酸酯类: 白消安（甘露舒凡、苏消安）

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基因/标志

肿瘤/同名/附瘤

药物 (L1i/1e/V03)

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