卡托普利

✍ dations ◷ 2025-08-29 09:43:41 #卡托普利
卡托普利(Captopril)是一种血管紧张素转化酶抑制剂(ACE inhibitor或ACEI),被应用于治疗高血压和某些类型的充血性心力衰竭。作为第一种ACEI类药物,由于其新的作用机制和革命性的开发过程,卡托普利被认为是一个药物治疗上的突破。卡托普利最早由百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)生产,商品名是开博通(Capoten)。卡托普利的主要应用是基于它的舒张血管作用。卡托普利是于1975年由美国施贵宝公司(现百时美施贵宝公司)的三名研究员Miguel Ondetti、Bernard Rubin 和David Cushman开发的。施贵宝于1976年2月申请专利保护,并于1977年9月批准(专利号:4046889)。卡托普利是最早通过基于结构的药物设计(structure-based drug design)这一革命性理念而开发的药物之一。在20世纪中叶,肾素-血管紧张素-醛固酮系统的深入研究证明其中有数个可能的靶点可用于开发新的高血压治疗方法。最早的两个即是肾素和血管紧张素转化酶(ACE)。卡托普利就是施贵宝实验室所开发出的一种血管紧张素转化酶抑制剂。Ondetti,Cushman及同事的工作是基于20世纪60年代英国皇家外科学院(Royal College of Surgeons)John Vane等人的成果之上。最早的突破是1967年由Kevin K.F.Ng发现血管紧张素I是在肺循环而不是血浆中转化成血管紧张素II的。而另一方面,Sergio Ferreira发现缓激肽(bradykinin)在通过肺循环后消失。而从血管紧张素I到血管紧张素II的转化与缓激肽的失活被认为是由同一个酶介导的。20世纪70年代,运用Sergio Ferreira所提供的缓激肽增强因子(bradykinin potentiating factor, BPF),Ng 和 Vane发现通过肺循环后从血管紧张素I到血管紧张素II的转化被抑制。BPF之后被发现是美洲洞蛇(Bothrops jararaca)毒液中的一种多肽(替普罗肽),它正是该种转化酶的抑制剂。通过基于构效关系的突变发现,该多肽末端的巯基具有高度抑制血管紧张素转化酶活性的药效。卡托普利就是在明确这种多肽的结构之后开发出来的。卡托普利1981年6月获得美国食品药品监督管理局(FDA)认证。1996年2月,百时美施贵宝公司对它的专利权到期。含羧基类: 依那普利# • 雷米普利 • 喹那普利 • 培哚普利 • 赖诺普利 • 贝那普利含次膦酸基类: 福辛普利 其他/未分组的:

相关

  • 肺部肺是很多进行空气呼吸的动物的呼吸系统中重要的一个器官,大部分四足类动物、一些鱼类和蜗牛都有肺。哺乳动物和其他身体结构较为复杂的动物则拥有两个肺,其位于胸腔中靠近脊柱
  • 小托马斯·弗兰西斯小托马斯·弗兰西斯(英语:Thomas Francis Jr.,1900年7月15日-1969年10月1日),美国医生,病毒学家与流行病学家。弗兰西斯是第一位在美国分离出流感病毒的科学家,在1940年发现了另一种
  • BBC英国广播公司(英语:British Broadcasting Corporation;缩写:BBC),是英国一家独立运作的公共媒体,亦是全球最大的新闻媒体(按照雇员人数),资金主要来自于英国国民所缴纳的电视牌照费。B
  • 阿拉伯可以指现代国家:可以指地名:可以指人种、语言等:可以指历史上的国家或地区:可以指政治思想:
  • 酯化反应酯化反应一般是指醇和酸作用,生成酯和水的一种有机化学反应。普通的脂肪就是一种酯,酯可以经水解再分解为醇和酸。一般的脂肪是三酸甘油酯,是由甘油(丙三醇)和脂肪酸(具有4-28个碳
  • 加泰罗尼亚人加泰罗尼亚人(Catalans)是属于印欧语系的民族,分布在伊比利亚半岛的加泰罗尼亚地方。加泰罗尼亚人有以下两种定义:关于“加泰罗尼亚人”的民族意识从何时开始、以何作为基盘而成
  • 荷兰共和国尼德兰七省联合共和国(荷兰语:De Republiek der Zeven Verenigde Nederlanden),又称联省共和国,中文俗称荷兰共和国,是1581年-1795年期间,在现在的荷兰及比利时北部地区(弗兰德地区)
  • 心肺衰竭心脏衰竭(法语:Insuffisance cardiaque,英语:HF, heart failure),一般意指慢性心脏衰竭(英语:CHF, chronic heart failure)。但是有时则指郁血性心力衰竭(congestive heart failure),当
  • 约翰·E·苏尔斯顿约翰·爱德华·苏尔斯顿爵士,CH,FRS(英语:Sir John Edward Sulston,1942年3月27日-2018年3月6日),英国科学家,因发现器官发育和细胞程序性细胞死亡(细胞程序化凋亡)的遗传调控机理,与悉
  • archaeology考古学(英语:archaeology或archeology,源自古希腊文:ἀρχαιολογία, archaiologia ;ἀρχαῖος,arkhaīos,“古代”;以及-λογία, -logiā,“学问”),对于过去人类