· C-X-C chemokine receptor activity
· chemokine binding
· C-C chemokine binding
· plasma membrane
· integral to plasma membrane
· regulation of leukocyte migration
· apoptotic process
· cellular component movement
· chemotaxis
· inflammatory response
· cell adhesion
· elevation of cytosolic calcium ion concentration
· T cell chemotaxis
· calcium-mediated signaling
· integrin activation
· regulation of MAP kinase activity
趋化因子受体CXCR3是G蛋白偶连的七跨膜域受体选择性的与CXC趋化因子(CXCL9,CXCL10,和CXCL11)。 CXCR3又称G蛋白偶联受体9(GPR9)和CD183。有两种变异的CXCR3受体。CXCR3-A与CXCL9, CXCL10,CXCL11结合;而CXCR3-B除了与CXCL9, CXCL10,CXCL11结合外还可以与CXCL4结合。
CXCR3主要表达在T细胞、自然杀伤细胞活性上,有的上皮细胞和一些内皮细胞也表达CXCR3。 I型辅助T细胞(Th1)优先表达CXCR3及CCR5,而II型辅助T细胞(Th2)表达CCR3和CCR4。 CXCR3与配体结合后在诱导I型辅助T细胞(Th1)迁移的同时又阻止II型辅助T细胞(Th2)的迁徙。从而增强T细胞的分化效应。
CXCR3与其配体CXCL9, CXCL10,CXCL11的结合,能引起细胞钙离子的内流,启动肌醇磷脂3-激酶和丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)。详细的信号通路尚未确立,但与其他的趋化因子受体的信号传递有类似的激酶。
CXCR3调节白细胞迁徙。CXCR3与配体相互作用引起I型辅助T细胞(Th1)的迁移,并促进I型辅助T细胞(Th1)成熟。
CXCR3可能在下列疾病中起作用,包括动脉粥样硬化、多发性硬化、肺纤维化, I型糖尿病,重症肌无力、急性心脏移植排斥。开发阻断CXCR3与其配体相互作用的药物可提供治疗这些疾病的新途径。