首页 >
阿格列汀
✍ dations ◷ 2025-06-28 04:18:50 #阿格列汀
阿格列汀(英语:Alogliptin), 商品名为尼欣那,是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类口服抗糖尿病药 ,由日本武田药品研发于2005年。与其他治疗2型糖尿病的药物一样,阿格列汀不会增加心脏病与中风的风险。与其他列汀类药物相似,阿格列汀几乎不会导致体重增加,并且导致低血糖的风险相对较低,有着适度的降糖活性。阿格列汀和其他列汀类药物一样常与二甲双胍合用,用于无法单独用二甲双胍控制血糖的病人。阿格列汀是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,可以减缓肠促胰岛素激素GLP-1(胰高血糖素样多肽-1)和GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的失活速度。当血糖浓度正常或升高时,GLP-1和GIP 可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径增加胰腺β细胞合成并释放胰岛素。已报告的严重不良反应包括低血糖、急性胰腺炎、肝功能异常、 黄疸、Stevens-Johnson综合征、多形性红斑、横纹肌溶解症、肠梗阻、间质性肺炎。。临床试验仅发现了较低几率会导致轻度的低血糖。。阿格列汀不会导致体重、心血管疾病的风险和心脏病风险的增加。在III期临床试验取得了积极结果后,武田公司于2007年12月向FDA提交了新药申请。 2008年11月,武田公司也在日本申请了审批,并且在2010年4月通过了审批。2012年,武田公司得到了FDA的负面回应,理由为需要更多的数据。阿格列汀最终于2013年通过了FDA的审批。阿格列汀于2013年11月在中国上市,商品名为尼欣那(Nesina),是目前(2015年)国内最晚上市的列汀类药物。阿格列汀不经过广泛代谢,给药剂量的60-71%以原型通过尿液排泄。在口服给予阿格列汀后,检测到2种次要代谢产物,N-去甲基化代谢物M-I(<1%母体化合物)和N-乙酰化代谢产物M-II(<6%,母体化合物)。M-I为活性代谢产物,对DPP-4的抑制活性与母体化合物相似;M-II对DPP-4或其他DPP相关酶均不具有抑制活性。体外数据显示,CYP2D6和CYP3A4参与阿格列汀有限的代谢作用。阿格列汀主要以(R)-异构体(>99%)形式存在,在体内少量转化为(S)-异构体或不发生转化。在25mg剂量水平,未检测到(S)-异构体。
相关
- 性接触传染在医学、公共卫生、生物学、传染病学中,传播途径是指病原体从原宿主排出体外,经过一定的传播方式,到达并入侵新感染者的过程。这词特指微生物从一个个体传播到另一个个体并可以
- 入入部,就汉字索引来说,是为部首之一,康熙字典214个部首中的第十一个(二划的则为第五个)。就正体中文中,入部归于二划部首,入部通常是从上方或中间为部。且无其他部首可用者将部首归
- 贾维斯岛贾维斯岛(英语:Jarvis Island)是美国在南太平洋的领地之一,位于南纬零度二十二分,西经一百六十度零三分,总面积4.5平方公里,海岸线八公里长,珊瑚礁环绕,最高处海拔七米,阳光强烈,常无人
- 威士忌威士忌(苏格兰与加拿大产的威士忌拼法为Whisky,而美国与爱尔兰产的威士忌在拼字上稍有不同,称为Whiskey)是一种只用谷物做为原料、含酒精的饮料,属于蒸馏酒类。广义解释,“威士忌
- 米约高架桥米约高架桥(法语:le Viaduc de Millau,国际音标发音:.mw-parser-output .IPA{font-family:"Charis SIL","Doulos SIL","Linux Libertine","Segoe UI","Lucida Sans Unicode","Co
- RNA酶P核糖核酸酶P(Ribonuclease P,简写为RNase P)是一种核糖核酸酶。核糖核酸酶P也是一种核酶,即由一个RNA分子发挥催化活性,它是第一个被发现的蛋白质以外具有催化活性的生物大分子。
- 超玻璃超玻璃是新发现的相态,其特点是同时有超流体及凝固无定形体的结构。和一般玻璃相比,超玻璃有“无阻力,不破坏晶序”的超流体性质,主要是因为低温高密度下的量子作用所造成。超玻
- 初始B细胞初始B细胞(naive B cell / virgin B cell)系一类还未与抗原接触的B细胞。一旦与抗原接触,它就会增殖分化为记忆B细胞或者能产生能与刺激它的抗原特异性结合的抗体的浆细胞。与
- 记忆效应记忆效应(英语:memory effect)是一种发生在某些充电电池上(如镍镉电池或镍氢电池),经过多次充电后导致电池容量减少的现象。当镍镉电池(NiCd)或镍氢电池(NiMH)在多次没有完全放电的情
- 陈 颙陈颙(1942年12月31日-),生于重庆,籍贯江苏宿迁,中国地球物理学家,中国地震局研究员。曾任国家地震局副局长、地球物理研究所所长,国际地震学和地球内部物理学会(IAPEI)的地震预报和地