首页 >
大环内酯类
✍ dations ◷ 2025-08-07 02:53:08 #大环内酯类
大环内酯(macrolides),或称大环内酯,是一组其作用在于结构内的“大环”的药物(一般都是抗生素),这个大环亦即是一连结一个或多个脱氧糖(多是红霉糖(英语:cladinose)及去氧糖胺(英语:desosamine))的内酯环。内酯环可以是由14、15或16个单元组成。大环内酯属于天然产物中的多烯酮类。最初使用的大环内酯是红霉素,它是礼来公司的研究队在菲律宾怡朗的土壤中,从红霉素链霉菌中抽取出来。并于1952年,在美国首次以“月桂酰(Ilosone®)”的商标出售。大环内酯与细菌的核糖体50S亚基进行可逆结合,阻止细菌的蛋白质生物合成,从而阻碍肽酰tRNA的转移。这种作用是制菌性的,但在高浓度下亦有杀菌的效用。大环内酯倾向于白血球内积聚,所以能被运送至受感染的位点。由于细菌核糖体的构造与人类核糖体的不相同,所以大环内酯不会阻碍人体内的蛋白质生物合成。而其他同样利用核糖体的差异作出选择有毒性的药物有氯霉素、四环素及氨基糖苷类抗生素,但运作原理与结合的位点则各有差异。另外,在微生物学中,大环内酯是属于抑菌的药物,但同时亦有阻止增生的效用,在高浓度下有杀菌的功效。如心内膜炎及脑膜炎等严重的病症亦会使用大环内酯来治疗。但是杀菌的说法仍然未有正式的医学基础,对此仍有不同的说法。无论是抑菌或杀菌,在临床时特别需要留意其效用,亦即与引发抗药性的程度、对病变部位的转移、抗菌的种类数目、最低抑菌浓度(MIC)等复杂的要素有关。总括而言,大环内酯按临床的效用来说并非十分好的药物。在使用抗生素治疗细菌感染时,会考虑用药的时间性,还是着重浓度的重要性。在使用大环内酯时基本上都是考虑用药时间性,因为只要达到最低抑菌浓度,大环内酯都能发挥理想效果,若再提升浓度都不会有太显著的效果。所以有部分的大环内酯,如克拉霉素,有徐放性制剂(即使用后会慢慢开始溶化,以加长用药的时间性)。不过,阿奇霉素及酮内酯在这点上则与普遍的大环内酯有所不同。大环内酯用于治疗诸如呼吸道感染及软组织感染之类的细菌感染,其抗菌范围较青霉素稍大,因此大环内酯可代替青霉素用于对后者过敏的病者身上。β型溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌及肠道球菌通常受大环内酯影响。与青霉素不同,大环内酯也对支原体、分支杆菌、部分立克次氏体及衣原体有效。相较青霉素,大环内酯能针对没有细胞壁或低肽聚糖细胞壁的细菌。而且因它对人体细胞的高渗透性,亦较低渗透性的青霉素或氨基糖苷类抗生素优胜。虽然四环素同样有着高渗透性,但因对骨骼及牙齿的影响,在孕妇或婴儿多会使用大环内酯。所以,一些由细菌感染引起的病症,如支原体引起的肺炎、鹦鹉热、衣原体引起的性器感染症及肺炎等,大环内酯都是第一选择的药物。相反大环内酯却对由病毒引起的感染没有效用,如普通感冒。但例外的是由支原体及衣原体,或是未确定是由病毒引起的病症,如支气管炎等,都可以使用大环内酯来治疗。在日本发现14元环大环内酯亦可能有非抗生素性的抗炎能力,尤其在改善对弥漫性泛细支气管炎的控制上特别有效。相关的抗炎性研究仍然在进行中。大环内酯的副作用比较少,是一种较为安全的药物。与青霉素比较,大环内酯的过敏性较少。主要的副作用有腹泻、恶心及呕吐等消化系统症状。红霉素是大环内酯中最多出现副作用的药物,而较新的克拉霉素已有相当的改善。另外,亦有一些较少有的副作用,如心电图出现异常情况或长QT症。使用过多的大环内酯会氧化肝脏内的特定代谢酶细胞色素P450-3A4(简称CYP3A4)。所以在使用大环内酯时,都会同时使用相同的酶。若同时使用其他药物则会出现代谢的问题。就如一种称为茶碱,用作治疗哮喘的药物,由于并用的问题,使得茶碱未能完全代谢。当在血液中的浓度上血,很容易会导致痉挛等副作用。另外,因大环内酯亦有引起长QT症的副作用,若在用药时同时使用令QT间期延长的药物时,会令情况更加恶化,可能会造成心率不正常死而死亡。这种药物有第二代抗组织胺药的特非那定,它同时会影响代谢率,是不能与大环内酯同时使用。其他的则有丙戊酸(帝拔癫®)及卡马西平(癫通®)等药物。对大环内酯的抗药性基本是从细菌的核糖体23S次体的后转录甲基化中形成。这样得来的抗药性可以是由质粒作为媒介或是染色体的,亦即是突变,可以形成对大环内酯、林可胺及链阳菌素的抗药性。其他两种较少出现的抗药性包括分泌令药物钝化的酶(如酯酶或激酶)及分泌活性的三磷酸腺苷敏感流出蛋白质,将药物运离细胞。大环内酯除了上述的临床使用及抗药性问题外,它的昂贵价钱及味道亦是一些其他的缺点。由于大环内酯是给予婴儿或孩童服用的药物,它不好的味道使对医生处方服用的符合率降低。不规则服用抗生素亦会助长细菌产生抗药性,所以要特别留意按照医生的处方服用。另外,除了口服的大环内酯,其实亦可考虑使用注射剂,或改用四环素。US FDA-approved :酮内酯是一组新类别的抗生素,在化学结构上与大环内酯类相关,用于治疗对大环内酯类抗生素有抗药性的细菌引致的呼吸道感染。其他的包括螺旋霉素(用以治疗住血原虫病)、安莎霉素、竹桃霉素、碳霉素及泰乐菌素。他克莫司是一种用大环内酯类药物以作为免疫抑制的药物。它与环孢菌素有相似的反应作用。医学导航:病菌细菌(分类)gr+f/gr+a(t)/gr-p(c/gr-o药物(J1p、w、n、m、疫苗)恰加斯病: nitroimidazole (Benznidazole#)Pentavalent antimonials (Meglumine antimoniate#, 葡萄糖酸锑钠)
相关
- 呼吸系统疾病呼吸系统疾病 (Respiratory Diseases)。 是指局限于呼吸系统的疾病。从生理上分为两类:阻塞性肺病和限制性肺疾病。 从解剖学上可分为: 上呼吸道疾病,下呼吸道疾病,肺间质疾病和
- L型细菌L型细菌系一类在突变后细胞壁缺损的细菌,能在固体培养基上形成煎蛋形的小菌落。L型细菌必须生活在高渗透压的环境中,否则就会裂解死亡。其细胞膨大,对渗透压十分敏感。其之所以
- 戴维·巴尔的摩戴维·巴尔的摩(英语:David Baltimore,1938年3月7日-),美国生物学家,1975年诺贝尔生理学或医学奖获得者之一。他是加州理工学院生物学教授,并曾在1997年到2006年期间担任校长。他还
- 760–779医学导航: 产科生理/发育/薄膜(英语:Template:Extraembryonic and fetal membranes)病理/条件源/母体传递(英语:Template:Diseases of maternal transmission), 齐名(英语:Template:
- 沙丁胺醇沙丁胺醇(Salbutamol),常见商品名泛得林(Ventolin),为一种用于扩张肺部大型及中型气管的药物。本品可用于治疗气喘相关病症,例如气喘急性发作、运动诱发性支气管收缩(英语:exercise-i
- 甲亢性周期性麻痹1甲状腺毒性周期性麻痹症(英语:Thyrotoxic periodic paralysis,简称TPP)是一种因甲状腺机能亢进引起的病况,特征是病发时会有肌肉无力(英语:Muscle weakness)的症状。症状发作时一般
- 肌中央轴空病肌中央轴空病(central core disease (CCD)、central core myopathy)是一种遗传病,其会导致先天性肌肉病变,病理学上肌肉纤维中可发现有肌原纤维(英语:Myofibril)结构破坏的组成。
- 肺部肺是很多进行空气呼吸的动物的呼吸系统中重要的一个器官,大部分四足类动物、一些鱼类和蜗牛都有肺。哺乳动物和其他身体结构较为复杂的动物则拥有两个肺,其位于胸腔中靠近脊柱
- 丧事丧事,是指对死者表示哀悼的相关仪式(如葬礼)、习俗、禁忌等,而亲人或一些对本身重要的人物去世后的一些特定习俗则称为读礼、守制、守丧、守孝、服丧、居丧等。最常见的是穿着丧
- 细支气管小支气管是空气由鼻或口到肺的肺气泡之间的通道,而分支下层不再包含软骨或腺体。小支气管是支气管的分支。小支气管具有微丝血管。Template:Lower respiratory system anatom