首页 >
大环内酯类
✍ dations ◷ 2025-06-06 15:27:54 #大环内酯类
大环内酯(macrolides),或称大环内酯,是一组其作用在于结构内的“大环”的药物(一般都是抗生素),这个大环亦即是一连结一个或多个脱氧糖(多是红霉糖(英语:cladinose)及去氧糖胺(英语:desosamine))的内酯环。内酯环可以是由14、15或16个单元组成。大环内酯属于天然产物中的多烯酮类。最初使用的大环内酯是红霉素,它是礼来公司的研究队在菲律宾怡朗的土壤中,从红霉素链霉菌中抽取出来。并于1952年,在美国首次以“月桂酰(Ilosone®)”的商标出售。大环内酯与细菌的核糖体50S亚基进行可逆结合,阻止细菌的蛋白质生物合成,从而阻碍肽酰tRNA的转移。这种作用是制菌性的,但在高浓度下亦有杀菌的效用。大环内酯倾向于白血球内积聚,所以能被运送至受感染的位点。由于细菌核糖体的构造与人类核糖体的不相同,所以大环内酯不会阻碍人体内的蛋白质生物合成。而其他同样利用核糖体的差异作出选择有毒性的药物有氯霉素、四环素及氨基糖苷类抗生素,但运作原理与结合的位点则各有差异。另外,在微生物学中,大环内酯是属于抑菌的药物,但同时亦有阻止增生的效用,在高浓度下有杀菌的功效。如心内膜炎及脑膜炎等严重的病症亦会使用大环内酯来治疗。但是杀菌的说法仍然未有正式的医学基础,对此仍有不同的说法。无论是抑菌或杀菌,在临床时特别需要留意其效用,亦即与引发抗药性的程度、对病变部位的转移、抗菌的种类数目、最低抑菌浓度(MIC)等复杂的要素有关。总括而言,大环内酯按临床的效用来说并非十分好的药物。在使用抗生素治疗细菌感染时,会考虑用药的时间性,还是着重浓度的重要性。在使用大环内酯时基本上都是考虑用药时间性,因为只要达到最低抑菌浓度,大环内酯都能发挥理想效果,若再提升浓度都不会有太显著的效果。所以有部分的大环内酯,如克拉霉素,有徐放性制剂(即使用后会慢慢开始溶化,以加长用药的时间性)。不过,阿奇霉素及酮内酯在这点上则与普遍的大环内酯有所不同。大环内酯用于治疗诸如呼吸道感染及软组织感染之类的细菌感染,其抗菌范围较青霉素稍大,因此大环内酯可代替青霉素用于对后者过敏的病者身上。β型溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌及肠道球菌通常受大环内酯影响。与青霉素不同,大环内酯也对支原体、分支杆菌、部分立克次氏体及衣原体有效。相较青霉素,大环内酯能针对没有细胞壁或低肽聚糖细胞壁的细菌。而且因它对人体细胞的高渗透性,亦较低渗透性的青霉素或氨基糖苷类抗生素优胜。虽然四环素同样有着高渗透性,但因对骨骼及牙齿的影响,在孕妇或婴儿多会使用大环内酯。所以,一些由细菌感染引起的病症,如支原体引起的肺炎、鹦鹉热、衣原体引起的性器感染症及肺炎等,大环内酯都是第一选择的药物。相反大环内酯却对由病毒引起的感染没有效用,如普通感冒。但例外的是由支原体及衣原体,或是未确定是由病毒引起的病症,如支气管炎等,都可以使用大环内酯来治疗。在日本发现14元环大环内酯亦可能有非抗生素性的抗炎能力,尤其在改善对弥漫性泛细支气管炎的控制上特别有效。相关的抗炎性研究仍然在进行中。大环内酯的副作用比较少,是一种较为安全的药物。与青霉素比较,大环内酯的过敏性较少。主要的副作用有腹泻、恶心及呕吐等消化系统症状。红霉素是大环内酯中最多出现副作用的药物,而较新的克拉霉素已有相当的改善。另外,亦有一些较少有的副作用,如心电图出现异常情况或长QT症。使用过多的大环内酯会氧化肝脏内的特定代谢酶细胞色素P450-3A4(简称CYP3A4)。所以在使用大环内酯时,都会同时使用相同的酶。若同时使用其他药物则会出现代谢的问题。就如一种称为茶碱,用作治疗哮喘的药物,由于并用的问题,使得茶碱未能完全代谢。当在血液中的浓度上血,很容易会导致痉挛等副作用。另外,因大环内酯亦有引起长QT症的副作用,若在用药时同时使用令QT间期延长的药物时,会令情况更加恶化,可能会造成心率不正常死而死亡。这种药物有第二代抗组织胺药的特非那定,它同时会影响代谢率,是不能与大环内酯同时使用。其他的则有丙戊酸(帝拔癫®)及卡马西平(癫通®)等药物。对大环内酯的抗药性基本是从细菌的核糖体23S次体的后转录甲基化中形成。这样得来的抗药性可以是由质粒作为媒介或是染色体的,亦即是突变,可以形成对大环内酯、林可胺及链阳菌素的抗药性。其他两种较少出现的抗药性包括分泌令药物钝化的酶(如酯酶或激酶)及分泌活性的三磷酸腺苷敏感流出蛋白质,将药物运离细胞。大环内酯除了上述的临床使用及抗药性问题外,它的昂贵价钱及味道亦是一些其他的缺点。由于大环内酯是给予婴儿或孩童服用的药物,它不好的味道使对医生处方服用的符合率降低。不规则服用抗生素亦会助长细菌产生抗药性,所以要特别留意按照医生的处方服用。另外,除了口服的大环内酯,其实亦可考虑使用注射剂,或改用四环素。US FDA-approved :酮内酯是一组新类别的抗生素,在化学结构上与大环内酯类相关,用于治疗对大环内酯类抗生素有抗药性的细菌引致的呼吸道感染。其他的包括螺旋霉素(用以治疗住血原虫病)、安莎霉素、竹桃霉素、碳霉素及泰乐菌素。他克莫司是一种用大环内酯类药物以作为免疫抑制的药物。它与环孢菌素有相似的反应作用。医学导航:病菌细菌(分类)gr+f/gr+a(t)/gr-p(c/gr-o药物(J1p、w、n、m、疫苗)恰加斯病: nitroimidazole (Benznidazole#)Pentavalent antimonials (Meglumine antimoniate#, 葡萄糖酸锑钠)
相关
- 气胸气胸(英语:pneumothorax),又称肺膜穿、爆肺,系指空气不正常地积聚在肺部与胸壁(英语:chest wall)之间的胸膜腔,典型症状有突发性单边胸部刺痛发作和呼吸困难,少部分案例中,受损的组织区
- 惊恐发作恐慌发作(Panic attack)的意义为患者在强烈恐惧下,表现出一系列的身心症状。(常见换气过度或气喘)当恐慌发作,患者会感受到强烈不适,因此常求助于急诊室。一个人在一生中可能出现极
- 多发性硬化症多发性硬化症(Multiple sclerosis,MS)是一种脱髓鞘性神经病变(英语:demyelinating disease),患者脑或脊髓中的神经细胞表面的绝缘物质(即髓鞘)受到破坏,神经系统的信号转导受损,导致一
- 泌尿道感染泌尿道感染(urinary tract infection,UTI),也称为急性膀胱炎或膀胱感染,是一种会影响到部分泌尿道的感染。泌尿道分为上、下泌尿道,感染部位不同对应到不同疾病名称:当影响到下泌尿
- 先天畸形先天性障碍,又称先天性疾病、先天畸形、先天缺陷,是指发育中的胎儿因为遗传性疾病或发育环境等因素导致某个部位特征结构畸形,导致在婴儿出生时即有的病症,包括了身体(英语:Physic
- 呼吸道合胞体病毒人类呼吸道合胞病毒,又称呼吸道融合病毒,简称HRSV(Human Respiratory Syncytial Virus),为副黏液病毒科肺病毒属中型单链RNA病毒,分为A,B两型, A,B两型之主要差异在于病毒外膜表面
- 妥布霉素Neonates < 1200 g: 11 hrs; > 1200 g 2-9 hrs Adults: 2-3 hours; longer with impaired renal function妥布霉素(Tobramycin)也叫托普霉素,是一种氨基糖苷类抗生素,能用于治
- 自身抗体人体解剖学 - 人体生理学 组织学 - 胚胎学 人体寄生虫学 - 免疫学 病理学 - 病理生理学 细胞学 - 营养学 流行病学 - 药理学 - 毒理学自身抗体(autoantibody)是一种抗体类型,
- 食道癌食管癌指的是发生在食道的癌症。常见的症状包括吞咽困难与体重减轻,其他症状还有吞咽疼痛、沙哑(英语:Hoarseness)、锁骨周边淋巴结肿大、干咳、以及咳血或吐血。有两大类食管癌
- 前列腺炎前列腺炎(Prostatitis)指发生于前列腺组织的炎症。由于前列腺在一定水平血睾丸酮作用下形成,女性仅找到组织胚胎学意义上的前列腺痕迹;没有人体解剖学意义上的前列腺,前列腺炎属