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效价强度
✍ dations ◷ 2025-09-12 18:18:34 #效价强度
效价强度(英语:potency)在药理学中是药物活性的量度,以达到一定效果所需的剂量来表示。效价强度高的药物(如吗啡、阿普唑仑、利培酮)在低浓度时就有强烈反应,而效价强度低的药物(如布洛芬、阿司匹林)在低浓度时只能引起轻微的反应。效价强度与亲和性和效能成正比。亲和性是药物与受体结合的能力。效能是二者完全结合后引起分子、细胞、组织、系统等各层次的生物反应的能力。。与受体结合的药物(或激动剂、配体、激素等)通常用A或D表示,而它所引起的反应用E表示。当药物浓度()过低时,其反应E小到测不出。当增加时,E就开始明显了,而当足够大时,E不再增加,而是趋于一个最大值Emax。Emax就是该药物所能引起的最大反应。能产生Emax的一半反应的药物浓度常记为EC50或50。
效价强度指的就是50的值。50越小,产生最大反应一半所需的药物浓度就越低,药物的效价强度就越高。高效价强度往往带来高毒性(虽然也不一定如此)。因此,高效价强度药物的研发必须十分小心。药物效价强度可用职业暴露限值(英语:occupational exposure limit)等标准分类。最常用的是Safebridge四分类法,但还有其他分类系统(如Merck、Roche和Affygility)。根据Safebridge四分类法,一种药物符合以下标准即为高效价强度药物:
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