4-甲基吡唑是一种用于治疗甲醇或乙二醇中毒的药。通常通过静脉注射的方式给药,可单独使用,也可与血液透析同时使用。
常见不良反应包括头痛、恶心、嗜睡和晕眩。孕妇使用该药对胎儿的安全性未知。4-甲基吡唑抑制体内乙醇脱氢酶,减少甲醇和乙二醇转变为毒性更强的代谢产物。
1997年,美国允许4-甲基吡唑作为药物使用。其被世界卫生组织列为最安全有效的药物。在美国,单瓶售价约1000美元。
4-甲基吡唑被用于甲醇和乙二醇中毒,它可以抑制甲醇和乙二醇进一步代谢成毒性更强的产物。它是肝脏中乙醇脱氢酶的竞争性抑制剂。这个酶对甲醇和乙二醇的代谢十分重要。
通过竞争性抑制乙醇脱氢酶,4-甲基吡唑减缓甲醇和乙二醇转变成有毒的代谢产物,使得肝脏可以及时处理这些代谢产物,减少肾脏和眼睛组织中有毒物质的积聚,避免器官损伤。
4-甲基吡唑需在误食甲醇和乙二醇后尽速给药。
4-甲基吡唑不应与乙醇同时使用,前者会抑制后者代谢,延长乙醇的代谢半衰期,增加低剂量乙醇造成的醉酒程度。4-甲基吡唑抑制乙醇脱氢酶,减缓代谢产生乙醛。它会造成深度醉酒时间增长,但减少宿醉症状,因为后者主要是由于乙醛积聚造成的。
常见副作用包括头痛和恶心。
吸收与分布:4-甲基吡唑可快速分布身体含水部分,体积比约0.6 and 1.02 l/kg。药用浓度介于8.2 至24.6 mg (100 to 300 微摩尔)每升。单次口服体重剂量 7 to 50 mg/kg,在1-2小时可达峰值,半衰期依赖于计量,未做测量。
代谢与排出:肝代谢生成4-羰基吡唑,其他代谢产物还包括4-羟甲基吡唑及N-葡萄糖醛酸共厄物。多剂量则会通过细胞色素P450混合功能氧化酶系统来代谢。
健康人有1.0%到3.5%的剂量通过尿液直接排出,代谢产物也通过尿液排出。
除了医疗用途外,也被用于配位化学。
医学导航:毒理学
毒理学 / 毒素
中毒和毒性
解毒剂