KCNH2

✍ dations ◷ 2025-06-06 15:56:35 #KCNH2
1BYW, 1UJL, 2L0W, 2L1M, 2L4R, 2LE7, 4HP9, 4HQA· inward rectifier potassium channel activity · voltage-gated potassium channel activity · delayed rectifier potassium channel activity · protein binding · ubiquitin protein ligase binding · identical protein binding · protein homodimerization activity· cytoplasm · plasma membrane · voltage-gated potassium channel complex· regulation of heart rate by hormone · synaptic transmission · signal transduction by phosphorylation · cellular response to drug · regulation of membrane potential · potassium ion homeostasis · cardiac muscle contraction · regulation of membrane repolarization · regulation of ventricular cardiac muscle cell membrane repolarization · potassium ion export · potassium ion transmembrane transport · ventricular cardiac muscle cell action potential · membrane depolarization during action potential · membrane repolarization during action potential · membrane repolarization during cardiac muscle cell action potential · regulation of heart rate by cardiac conduction · regulation of potassium ion transmembrane transport · negative regulation of potassium ion transmembrane transport · positive regulation of potassium ion transmembrane transporthERG (the human Ether-à-go-go-Related Gene),是指基因KCNH2。该基因编码的蛋白质被称为 Kv11.1,是钾离子通道(英语:potassium ion channel)的α亚基(英语:alpha subunit)。该基因编码的钾离子通道(有时简单地使用'hERG'表示)最为著名的是其对心脏的电位活性,可协调心跳(即,hERG通道介导在心脏动作电位中延迟整流钾电流--IKr的复极化)。当这个通道介导电流通过细胞膜的能力受到抑制或妥协让步时,不论是由于药物的作用还是某些家族的基因突变引发,,都会导致潜在的致命疾病——QT间期延长综合症。若干临床上成功的上市药物有抑制hERG的趋势,导致其在使用过程中也伴随着猝死的药物不良反应风险。因此,在药物研发过程中要尽量避免药物对抗靶标(英语:antitarget)的hERG抑制。 hERG还跟神经系统的某些细胞功能的调节 以及白血病细胞癌症特性的建立和维持有关。1994年4月,威斯康星大学麦迪逊分校的杰夫(英语:Jeff Warmke)和巴里(英语:Barry Ganetzky)在论文中首次命名和描述了hERG基因。 hERG基因是首次发现于果蝇的Ether-à-go-go基因的人类同源类似物。 Ether-à-go-go基因由现在任职于希望城国家医学中心(英语:City of Hope National Medical Center)的威廉·d·卡普兰在1960年代命名。当使用乙醚麻醉拥有 Ether-à-go-go基因突变的苍蝇时,它们的腿就开始颤抖,就像当时流行于加利福尼亚西好莱坞的威士忌摇摆舞(英语:Whisky A Go-Go)夜总会的舞蹈。HERG和 YWHAE之间存在相互作用。

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