促效剂

✍ dations ◷ 2025-06-27 14:55:39 #促效剂
激动剂(或称:刺激剂/促进剂/激活剂)(英语:agonist)是与受体结合并使之激活,产生生理反应的化合物。激动剂按来源分为内源激动剂和外源(英语:exogenous)激动剂,按效能分为完全激动剂、超激动剂、部分激动剂、反激动剂等。内源激动剂(如激素和神经递质)和外源(英语:exogenous)激动剂(如药物)都能激活受体。生理激动剂(英语:physiological agonism and antagonism)虽不与受体结合,但仍可产生相同生理反应。内源性激动剂由身体自然产生,结合并激活特定受体,例如血清素作用于血清素受体,多巴胺作用于多巴胺受体(英语:dopamine receptor)。外源性激动剂中有完全激动剂、超激动剂和部分激动剂。完全激动剂结合并激活受体,产生完全的效能,有100%的内在活性。比如药物异丙肾上腺素(英语:isoproterenol),它能模拟肾上腺素作用于肾上腺素受体;还有吗啡,能模拟多巴胺作用于遍布中枢神经系统的μ-阿片受体(英语:μ-opioid receptor)。超级激动剂产生的反应比内源激动剂更大,也就是说它有大于100%的内在活性。这未必意味着它比内源激动剂更有效,只是说如果它与受体完全结合,则可以产生更强烈的反应。部分激动剂(如丁螺环酮、阿立哌唑、丁丙诺啡和氯氮平)也会结合并激活受体,但即便它完全与受体结合,也只有部分内在活性。因此诸如丁丙诺啡那样的药品可以治疗鸦片成瘾,因为它们作用在鸦片受体上只产生部分效果,从而依赖性低,不易滥用。反激动剂与激动剂结合在相同的受体上,不过它非但像拮抗剂一样不产生药理效果,而且还抑制了激动剂的效果,如rimonabant是大麻素的反激动剂。协同激动剂和其他协同激动剂一起作用产生效果,如NMDA受体就需要谷氨酸、甘氨酸和D-丝氨酸共同激活。不可逆激动剂与受体以共价键永久结合,已有一些不可逆激动剂的描述。选择性激动剂选择性地结合特定种类的受体,如丁螺环酮作用于血清素5-HT1A。新的发现拓展了药理学对激动剂的传统定义——有的配体在同一受体上既可以表现为激动剂,又可以表现为拮抗剂,这取决于效应路径和组织类型。新的发现拓展了药理学对激动剂的传统定义——有的配体在同一受体上既可以表现为激动剂,又可以表现为拮抗剂,这取决于效应路径和组织类型。这种现象称为“功能选择性(英语:functional selectivity)”和“选择性受体调控(英语:selective receptor modulator)”。激动剂的效价强度反比于其EC50(英语:EC50)值。EC50是指引起最大反应的一半所需的浓度。EC50非常有助于比较具有相似效能和生理效果的药品的效价强度。这个值越低,激动剂的效价强度就越高,产生最大生理反应所需的药物浓度就越低,副作用也越少。当药物用于治疗时,很有必要了解达到理想效果所需的剂量和产生不良(甚至可能危险)的副作用的剂量之间的余地。前者以ED50(英语:Effective dose (pharmacology))量度,后者以TD50(即在50%个体中产生毒性的剂量)量度,但早期也有用LD50(半数致死量)来表示有不良作用的剂量。TD50与ED50的比值称为治疗指数。一般来说,药物疗效指数越低,该药有效和有毒之间的余地越小,就越容易产生不良副作用。因此疗效指数强调有用的药物除了具有疗效之外,重要的是要留有安全余地。

相关

  • 芽单胞菌门芽单胞菌门(Gemmatimonadetes)目前仅有一属得到正式命名,即芽单胞菌属(Gemmatimonas),是一类革兰氏阴性细菌,通过出芽方式繁殖。医学导航:病菌细菌(分类)gr+f/gr+a(t)/gr-p(c/gr-o药物(J1
  • 伴手礼纪念品,亦作手信或伴手礼,在台湾亦称作 omiyage(日语:お土産),是出门到外地时,为亲友买的礼物,一般是当地的特产或是诸如地标模型、装束等富含特色的产品。这包括从外地带回家乡的纪
  • 雌雄同体在生物学上,雌雄同体(英语:Hermaphrodite (plant) 、Intersexual (human being)),又称雌雄不分相,是指同时有雄性和雌性的生殖器官、第二性征。人类的雌雄间性情况称为双性人。在
  • 酶动力学酶动力学,又被称为酶催化动力学、酶反应动力学或酵素动力学,是研究酶催化的化学反应速率的学科。酶动力学对于某一特定酶的研究,可以提供许多重要信息。如该种酶的催化机理、在
  • 赵武灵王赵武灵王(前340年-前295年),嬴姓,赵氏,名雍,中国战国中后期赵国的君主。死后谥号武灵。生于赵肃侯十年(前340年),在位共27年(前325至前299年),推行“胡服骑射”政策,赵国因而得以强盛,灭中
  • 杨福愉杨福愉(1927年10月30日-),浙江镇海人,生于上海,中国生物化学家,中国科学院院士。现任中国生物大分子国家重点实验室学术委员会主任。1950年毕业于浙江大学化学系。1960年获苏联莫斯
  • 亲和亲和是社会学的一个名词。它指的是在“精神方面的”亲情、兴趣和其他人际共同点。亲和的特点在于在一个联系密切团体的高度亲密和共享,这个团体也成为亲和团体。它不同于法律
  • 宏恩亚尔分级表Hoehn-Yahr分级表是医学上用来纪录帕金森症病情的分级表。此表于1967年发表于美国Neurology刊物上,作者为Melvin Yahr和Margaret Hoehn。原表只有1期到5期。近年来,医学家加入
  • 自然权利后设伦理学 规范性 · 描述性 效果论 义务论 美德伦理学 关怀伦理学 善与恶 · 道德生物伦理学 · 网络伦理(英语:Cyberethics) · 神经伦理学(英语:Neuroethics) ·
  • 帕拉瓦बाप तहसील घंटियाली 城镇帕拉瓦(Palawa),是印度贾坎德邦Hazaribag县的一个城镇。总人口9757(2001年)。该地2001年总人口9757人,其中男性5127人,女性4630人;0—6岁