效能 (药理学)

✍ dations ◷ 2025-04-25 19:06:09 #药理学

效能(英语:efficacy),又称为内在活性(英语:Intrinsic activity,缩写IA)在药理学中指药物在受体上能产生的最大反应。这和药物与受体的结合亲和性不同,也和测量效价强度的EC50不同。

1956年,斯蒂芬森(Stephenson)创造出“效能”这个术语, 用来形容各种激动剂在结合相同数量受体时所引起的反应差异。高效能的激动剂与少量受体结合就能产生强烈反应;而低效能的激动剂与受体结合后较难稳定其激活的状态,所以即便全部结合,产生的反应也较弱。当没有受体储备时,低效能的激动剂不能引起最强烈的反应,有时也把它们称为部分激动剂。

然而必须指出效能是相对的,部分激动剂在另一个体系或实验中可能成为完全激动剂,因为当受体的数量增加时,虽然部分激动剂在单个受体上的效能不高,但结合足够多的受体以后,也能产生最大反应。实际上,并没有多少真正的完全激动剂或沉默激动剂。很多通常被认为是完全激动剂的化合物(如2,5-二甲氧基-4-碘代苯丙胺(英语:2,5-Dimethoxy-4-iodoamphetamine),DOI)更准确地说是高效能的部分激动剂,因为大多数评估无法区分有80%到90%效能的部分激动剂和完全激动剂。同理,很多拮抗剂(如纳洛酮)实际上是效能很低(低于10%)的部分激动剂或反激动剂。通常所说的部分激动剂的效能介于以上二者之间。

相关

  • 上海体育学院上海体育学院是中华人民共和国成立后创建的第一所体育高等学府,建于1952年11月8日,原名华东体育学院,由华东师范大学、南京大学和金陵女子大学等院校的体育系科合并而成;1956年2
  • 同量素同量素是质量数相同,但质子数不同的原子核。同量素必然是不同的元素。例:Cu (原子序29) 和 Zn (原子序30) 具有质量数同为65的同量素。 理论上,两个以上的同量素不会都是稳定的
  • 钱德拉X射线天文台钱德拉X射线天文台(英语:Chandra X-ray Observatory,缩写为CXO),是美国宇航局(NASA)于1999年发射的一颗X射线天文卫星,以美国籍印度物理学家苏布拉马尼扬·钱德拉塞卡命名,为大型轨道
  • abbr class=abbr title=R26: 吸入剧毒R26/abbr警示性质标准词(英语:Risk Phrases,简写:R-phrases)是于《欧联指导标准67/548/EEC 附录III: 有关危险物品与其储备的特殊风险性质》里定义。该列表被集中并再出版于指导标准2001/
  • 国富论《国富论》(英语:The Wealth of Nations)全名为《国民财富的性质和原因的研究》(An Inquiry into the Nature and Causes of the Wealth of Nations),苏格兰经济学家暨哲学家亚当
  • 艺术百科全书艺术百科全书(ArtCyclopedia)是一个收集了超过10万幅艺术作品的线上黄页式网站,由加拿大人约翰·梅隆所成立。只针对能够在网络上被观看的艺术作品做收集、目前该站已收录有120
  • 黛安·基顿黛安·基顿(Diane Keaton,1946年1月5日-),美国电影演员、导演和制作人,曾获得过奥斯卡最佳女主角奖。基顿从舞台上开始她的演艺生涯,1970年初次登上银幕。她的第一个主要角色是1972
  • 北京大学女生宿舍北京大学女生宿舍,位于北京市东城区沙滩北街乙2号,原为北京大学的女生宿舍。该建筑位于沙滩北街乙2号,原北京大学院内的东北部,建于1935年,由建筑师梁思成设计。该建筑为砖混结构
  • 蛙蟹总科见内文蛙蟹科(学名:Raninidae)是螃蟹的其中一个科,模式属是蛙形蟹。根据现存的化石纪录,蛙蟹科生物最早期的化石于早白垩纪的阿尔布阶出现。常见的蛙蟹科生物有:蛙蟹科的外形独特,
  • 巽他陆棚巽他陆棚是东南亚的向东南方向延伸的大陆架。陆地部分包括了马来半岛、苏门答腊岛、加里曼丹岛、爪哇岛、巴厘岛及附近小岛屿。 覆盖区域约1.85百万km2。海洋部分的深度很少