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CYP3A4
✍ dations ◷ 2025-04-03 18:56:26 #CYP3A4
1TQN, 1W0E, 1W0F, 1W0G, 2J0D, 2V0M, 3NXU, 3TJS, 3UA1, 4I3Q, 4I4G, 4I4H, 4K9T, 4K9U, 4K9V, 4K9W, 4K9X· steroid binding
· iron ion binding
· steroid hydroxylase activity
· electron carrier activity
· oxidoreductase activity
· oxidoreductase activity, acting on paired donors, with incorporation or reduction of molecular oxygen, reduced flavin or flavoprotein as one donor, and incorporation of one atom of oxygen
· oxygen binding
· enzyme binding
· heme binding
· vitamin D3 25-hydroxylase activity
· taurochenodeoxycholate 6alpha-hydroxylase activity
· caffeine oxidase activity
· albendazole monooxygenase activity
· quinine 3-monooxygenase activity
· testosterone 6-beta-hydroxylase activity· endoplasmic reticulum membrane
· cell surface
· integral to membrane· steroid catabolic process
· xenobiotic metabolic process
· steroid metabolic process
· androgen metabolic process
· alkaloid catabolic process
· monoterpenoid metabolic process
· drug metabolic process
· vitamin D metabolic process
· drug catabolic process
· exogenous drug catabolic process
· small molecule metabolic process
· heterocycle metabolic process
· oxidation-reduction process细胞色素P450 3A4酶 （Cytochrome P450 3A4；简称CYP3A4）（EC 1.14.13.97）, 是身体中的一种重要的酶，主要存在于肝脏和小肠。 它可以氧化外源有机小分子（异型生物质），如毒素或药物，以便使其排出体外。CYP3A4酶会使许多药物失活,但同时它也使一些药物活性增加。一些物质，诸如葡萄柚汁和某些药物，会被CYP3A4的作用所干扰。这些物质将增强或减弱药物的作用，由于CYP3A4的干扰作用。CYP3A4 是细胞色素P450氧化酶家族成员之一。这个家族中的若干其它成员也涉及到药物的代谢，但CYP3A4是最常见和最多面的一个。与该家族所有成员类似，CYP3A4是一种血红蛋白——一种含有附带了一个铁原子的血红素基团的蛋白质。对人类而言，CYP3A4蛋白由CYP3A4基因所编码。 这个基因是细胞色素P450基因簇的一部分，位于人类的7号染色体长臂2区1带1子带（英语：chromosome 7q21.1）上。rCYP3A4，重组CYP3A4（英语：Recombinant CYP3A4），是通过基因工程合成的CYP3A4蛋白。CYP3A4 是细胞色素P450超家族酶类中的一员。细胞色素P450蛋白质是单氧酶类，可以催化涉及药物代谢以及胆固醇、类固醇和其它脂类成分的合成的众多反应。CYP3A4蛋白位于细胞的内质网（英语：endoplasmic reticulum）中，其表达受糖皮质激素（英语：glucocorticoid）和一些药物试剂的诱导。该酶参与了现今使用的近半数药物的代谢，其中包括对乙酰氨基酚（英语：acetaminophen）、可待因（英语：codeine）、环孢菌素（英语：ciclosporin/cyclosporin）、地西泮（英语：diazepam）和红霉素（英语：erythromycin）。 大部分药物经过CYP3A4的钝化作用，或直接或有利于促进了药物从机体的排泄作用。同样地，许多药品经由CYP3A4活化而形成其活性成分，而许多原毒素也由此成为其毒性形式。人类的CYP3A4蛋白转换率变化范围很大。 对于肝脏部分的CYP3A4蛋白，体内方法估计该酶生物半衰期（英语：half-life)主要在70到140个小时；体外方法大概在26到79个小时。 肠道CYP3A4蛋白的转换很可能类似于肠上皮细胞（英语：enterocyte）的更新率；一种非直接的方法，基于暴露于葡萄柚汁后的活性恢复，其测量结果在12到33个小时。点选图中的基因，可连结到相对应的条目。CYP3A4引用了美国国家医学图书馆提供的资料，这些资料属于公共领域。1tqn: 人类微粒体P450 3A4之晶体结构。1w0e: 人类细胞色素P450 3A4之晶体结构。1w0f: 人类细胞色素P450 3A4之晶体结构。1w0g: 人类细胞色素P450 3A4之晶体结构。2j0d: 人类红细胞球蛋白复合体 P450 3A4之晶体结构。EC 1.1/2/3/4/5/6/7/8/9/10/11/12/13/14/15/16/17/18/19/20/21/22
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2.1/2/3/4/5/6/7(2.7.10/11-12)/8/9
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3.1/2/3/4(3.4.21/22/23/24)/5/6/7/8/9/10/11/12/13
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