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COMT
✍ dations ◷ 2025-09-05 00:06:01 #COMT
3A7E, 3BWM, 3BWY, 4PYI, 4PYJ, 4PYK, 4XUC, 4XUD, 4XUE· protein binding
· O-methyltransferase activity· cytosol
· plasma membrane
· membrane
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· negative regulation of dopamine metabolic process
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· negative regulation of smooth muscle cell proliferation
· positive regulation of homocysteine metabolic process儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT; EC 2.1.1.6)是分解儿茶酚胺(如多巴胺、肾上腺素和去甲肾上腺素)的几种酶之一。在人体,儿茶酚-O-甲基转移酶由COMT基因编码。鉴于在一些疾病中儿茶酚胺的调节受损,数种药物以COMT为标靶,调整其活性来控制儿茶酚胺的浓度。COMT在1957年由生物化学家 朱利叶斯·阿克塞尔罗德发现。儿茶酚-O-甲基转移酶参与了儿茶酚胺神经递质(多巴胺、肾上腺素以及去甲肾上腺素)的去活性化,它在儿茶酚胺上加入由 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM)给予的甲基。具有邻苯二酚结构的物质都是COMT的基质,如儿茶酚雌激素以及含有邻苯二酚的黄酮类化合物。
L-多巴,儿茶酚胺的前驱物,是COMT重要的基质。COMT抑制剂如恩他卡朋,使L-多巴不被COMT分解为3-O-甲基多巴(3-OMD),剩下芳香族L-氨基酸脱羧酶(DACC)途径,同时增加其半衰期。延长L-多巴药物时效。由COMT催化的反应包含:在脑部,依赖COMT的多巴胺降解于低多巴胺转运体(DAT)表现的区域特别重要,如前额叶皮质。COMT是编码这个酶的基因的名字。名字中的O意指氧,不是ortho(英语:arene substitution patterns)。COMT抑制剂包括托卡朋(英语:tolcapone)以及恩他卡朋,常被用于治疗帕金森氏症。医学导航:遗传代谢缺陷代谢、k,c/g/r/p/y/i,f/h/s/l/o/e,a/u,n,mk,cgrp/y/i,f/h/s/l/o/e,au,n,m,人名体征药物(A16/C10)、中间产物(k,c/g/r/p/y/i,f/h/s/o/e,a/u,n,m)EC 1.1/2/3/4/5/6/7/8/9/10/11/12/13/14/15/16/17/18/19/20/21/22
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