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恩夫韦地
✍ dations ◷ 2025-06-06 14:41:13 #恩夫韦地
恩夫韦地(INN:Enfuvirtide),商品名福艾(Fuzeon),是一种融合抑制剂类抗艾滋病靶向药物,由美国的Trimeris公司与瑞士的罗氏公司合作开发。恩夫韦地于2003年得到美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,是第一种获FDA批准的融合抑制剂类抗艾滋病药物。恩夫韦地属于人工合成的多肽类药物,由36个氨基酸残基组成。该药物的作用机制是阻止HIV-1病毒包膜与CD4+ T细胞的质膜融合。临床上,恩夫韦地需经皮下注射给药,一般会与其他抗艾滋病药物联用,达到控制艾滋病患者病情进展的目的。恩夫韦地属于融合抑制剂类抗艾滋病药物,通过阻止HIV-1病毒侵入CD4+ T细胞这一过程发挥药效。恩夫韦地与HIV-1病毒包膜上的gp41(英语:gp41)糖蛋白七肽重复区2(HR2)结构相似,因此能干扰gp41的HR1区域和HR2区域结合,达到阻止HIV-1病毒包膜与CD4+ T细胞质膜融合的目的。HIV病毒gp41糖蛋白HR1区域内36、38、40,以及43位氨基酸的突变能导致抗药性的发生。恩夫韦地经皮下注射(英语:Subcutaneous injection)给药,绝对生物利用度为84.3%。以单次90毫克皮下注射为测试条件,半衰期约为3.8±0.6小时,最大血药浓度为4.59±1.5微克/毫升,需3-12小时(中位数为8小时)达到血药浓度峰值,拟似分布体积为5.5±1.1升,药物消除率为24.8±4.1毫克每小时/千克。恩夫韦地主要经肝代谢,不需要针对肝肾功能障碍的病人调整用药剂量。临床上,恩夫韦地一般与其他抗艾滋病药物联用,用于控制艾滋病患者的病情进展。恩夫韦地一般是对已接受过抗逆转录病毒治疗的患者使用,不推荐给未接受过类似治疗的患者使用恩夫韦地。因恩夫韦地需要一天两次经皮下注射(英语:Subcutaneous injection)给药,恩夫韦地并不是一种常用的药物。恩夫韦地最常见的药物不良反应是注射部位疼痛(英语:注射部位疼痛),发生率超过90%,接近100%。除此之外,使用恩夫韦地后,罹患细菌性肺炎的风险也会升高。恩夫韦地也可能导致嗜酸性粒细胞介导的过敏反应(发生概率大约是1%)。也有使用恩夫韦地后发生恶心、腹泻、疲劳和失眠等药物不良反应的报导。2015年的文献表明,尚无恩夫韦地与其他药物发生的相互作用具临床意义。截至当年,亦未曾有恩夫韦地对孕妇和胎儿影响的正式研究。恩夫韦地这一药物的研发基于在杜克大学供职的达尼·博洛涅西(Dani Bolognesi)与他同事的研究。1993年,博洛涅西与几名同事成立了Trimeris公司。恩夫韦地最初的临时名称是“T-20”。1996年,恩夫韦地完成临床前实验,进行人体临床实验的条件已成熟。1999年,Trimeris公司决定与瑞士的罗氏公司合作开发恩夫韦地。2003年3月13日,经过FDA六个月的加速审批,恩夫韦地成功获批上市,成为第一个获FDA批准的融合抑制剂类抗艾滋病药物。恩夫韦地由Trimeris公司与瑞士的罗氏公司合作开发。根据两家公司在1999年达成的协议,恩夫韦地在美国和加拿大的利润由两家公司平分。罗氏在其他国家销售恩夫韦地的市场费用由该公司自行承担,并向Trimeris公司支付特许权使用费。调查表明,2006年第三季度,恩夫韦地的销售额达到6300万美元。恩夫韦地曾因不菲的治疗费用而引发争议。根据2003年的估计,在美国洲接受一年恩夫韦地的治疗要花费20,000美元到27,000美元,在欧洲接受一年恩夫韦地的治疗要花费超过20,000美元,是当时绝大部分抗艾滋病药物治疗费用的3倍,对大部分人来说,这样的价格都是无法负担的。
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