首页 >
恩夫韦地
✍ dations ◷ 2025-04-02 18:54:56 #恩夫韦地
恩夫韦地(INN:Enfuvirtide),商品名福艾(Fuzeon),是一种融合抑制剂类抗艾滋病靶向药物,由美国的Trimeris公司与瑞士的罗氏公司合作开发。恩夫韦地于2003年得到美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,是第一种获FDA批准的融合抑制剂类抗艾滋病药物。恩夫韦地属于人工合成的多肽类药物,由36个氨基酸残基组成。该药物的作用机制是阻止HIV-1病毒包膜与CD4+ T细胞的质膜融合。临床上,恩夫韦地需经皮下注射给药,一般会与其他抗艾滋病药物联用,达到控制艾滋病患者病情进展的目的。恩夫韦地属于融合抑制剂类抗艾滋病药物,通过阻止HIV-1病毒侵入CD4+ T细胞这一过程发挥药效。恩夫韦地与HIV-1病毒包膜上的gp41(英语:gp41)糖蛋白七肽重复区2(HR2)结构相似,因此能干扰gp41的HR1区域和HR2区域结合,达到阻止HIV-1病毒包膜与CD4+ T细胞质膜融合的目的。HIV病毒gp41糖蛋白HR1区域内36、38、40,以及43位氨基酸的突变能导致抗药性的发生。恩夫韦地经皮下注射(英语:Subcutaneous injection)给药,绝对生物利用度为84.3%。以单次90毫克皮下注射为测试条件,半衰期约为3.8±0.6小时,最大血药浓度为4.59±1.5微克/毫升,需3-12小时(中位数为8小时)达到血药浓度峰值,拟似分布体积为5.5±1.1升,药物消除率为24.8±4.1毫克每小时/千克。恩夫韦地主要经肝代谢,不需要针对肝肾功能障碍的病人调整用药剂量。临床上,恩夫韦地一般与其他抗艾滋病药物联用,用于控制艾滋病患者的病情进展。恩夫韦地一般是对已接受过抗逆转录病毒治疗的患者使用,不推荐给未接受过类似治疗的患者使用恩夫韦地。因恩夫韦地需要一天两次经皮下注射(英语:Subcutaneous injection)给药,恩夫韦地并不是一种常用的药物。恩夫韦地最常见的药物不良反应是注射部位疼痛(英语:注射部位疼痛),发生率超过90%,接近100%。除此之外,使用恩夫韦地后,罹患细菌性肺炎的风险也会升高。恩夫韦地也可能导致嗜酸性粒细胞介导的过敏反应(发生概率大约是1%)。也有使用恩夫韦地后发生恶心、腹泻、疲劳和失眠等药物不良反应的报导。2015年的文献表明,尚无恩夫韦地与其他药物发生的相互作用具临床意义。截至当年,亦未曾有恩夫韦地对孕妇和胎儿影响的正式研究。恩夫韦地这一药物的研发基于在杜克大学供职的达尼·博洛涅西(Dani Bolognesi)与他同事的研究。1993年,博洛涅西与几名同事成立了Trimeris公司。恩夫韦地最初的临时名称是“T-20”。1996年,恩夫韦地完成临床前实验,进行人体临床实验的条件已成熟。1999年,Trimeris公司决定与瑞士的罗氏公司合作开发恩夫韦地。2003年3月13日,经过FDA六个月的加速审批,恩夫韦地成功获批上市,成为第一个获FDA批准的融合抑制剂类抗艾滋病药物。恩夫韦地由Trimeris公司与瑞士的罗氏公司合作开发。根据两家公司在1999年达成的协议,恩夫韦地在美国和加拿大的利润由两家公司平分。罗氏在其他国家销售恩夫韦地的市场费用由该公司自行承担,并向Trimeris公司支付特许权使用费。调查表明,2006年第三季度,恩夫韦地的销售额达到6300万美元。恩夫韦地曾因不菲的治疗费用而引发争议。根据2003年的估计,在美国洲接受一年恩夫韦地的治疗要花费20,000美元到27,000美元,在欧洲接受一年恩夫韦地的治疗要花费超过20,000美元,是当时绝大部分抗艾滋病药物治疗费用的3倍,对大部分人来说,这样的价格都是无法负担的。
相关
- 人体解剖学人体解剖学 - 人体生理学 组织学 - 胚胎学 人体寄生虫学 - 免疫学 病理学 - 病理生理学 细胞学 - 营养学 流行病学 - 药理学 - 毒理学人体解剖学(英语:anthropotomy或human a
- 肾脏学人体解剖学 - 人体生理学 组织学 - 胚胎学 人体寄生虫学 - 免疫学 病理学 - 病理生理学 细胞学 - 营养学 流行病学 - 药理学 - 毒理学肾脏科是内科学的一个分枝,主要处理的
- 多瘤病毒多瘤病毒科(Polyomaviridae)是一种双链DNA病毒,这类的病毒会造成肿瘤,其中有些种类会感染人的呼吸系统、肾脏或脑部。下有一属:环状双股DNA (dsDNA),会抓宿主的 histone 组成 mini
- 体液免疫体液免疫,即通过B细胞产生抗体来达到保护目的的免疫机制,属于特异性免疫。体液免疫作用机制如下:当抗原(细菌、病毒、外来物)第一次感染人体时,会被非特异性免疫的细胞所吞噬、
- 细胞因子细胞因子(英语:cytokine,又称细胞介素、细胞激素、细胞素、细胞活素),是一组蛋白质及多肽,在生物中用作信号蛋白。这些类似激素或神经递质的蛋白用作细胞间沟通的信号。细胞因子多
- 缺血性心脏病冠状动脉疾病(英语:coronary artery disease, CAD)又称为缺血性心脏病或简称冠心病(英语:ischemic heart disease, IHD)、冠状动脉粥状硬化心脏病、冠状动脉粥状硬化心血管疾病(英
- 层状鱼鳞癣 2层状鱼鳞癣 (自体隐性遗传)是一种遗传病,其会导致皮肤角质化不良,角质会增厚及局部角化不全。皮肤亦因不正常的角质而缺乏防水功能。此遗传病的发生率由500000至600000分之1。
- 氧头孢烯氧头孢烯(英语:Oxacephem)是一类抗生素,和头孢烯结构上类似,不过5号位置的硫原子由氧原子取代。例子包括拉氧头孢和氟氧头孢。羧基青霉素:羧苄西林(卡茚西林) · 替卡西林 · 替
- 人工呼吸心肺复苏术(英语:Cardiopulmonary Resuscitation,CPR)是一种救助心搏骤停病患的急救措施,通过人工保持脑功能直到自然呼吸和血液循环恢复。心肺复苏术并非单一的技术,它包含了一系
- 妊娠糖尿病妊娠期糖尿病(gestational diabetes mellitus,简写成GDM)是指原先没有糖尿病症状的女性,在怀孕时出现高血糖的症状,妊娠糖尿病不一定会有明显症状,不过会增加妊娠毒血症、忧郁症的