首页 >
恩夫韦地
✍ dations ◷ 2025-08-02 20:17:29 #恩夫韦地
恩夫韦地(INN:Enfuvirtide),商品名福艾(Fuzeon),是一种融合抑制剂类抗艾滋病靶向药物,由美国的Trimeris公司与瑞士的罗氏公司合作开发。恩夫韦地于2003年得到美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,是第一种获FDA批准的融合抑制剂类抗艾滋病药物。恩夫韦地属于人工合成的多肽类药物,由36个氨基酸残基组成。该药物的作用机制是阻止HIV-1病毒包膜与CD4+ T细胞的质膜融合。临床上,恩夫韦地需经皮下注射给药,一般会与其他抗艾滋病药物联用,达到控制艾滋病患者病情进展的目的。恩夫韦地属于融合抑制剂类抗艾滋病药物,通过阻止HIV-1病毒侵入CD4+ T细胞这一过程发挥药效。恩夫韦地与HIV-1病毒包膜上的gp41(英语:gp41)糖蛋白七肽重复区2(HR2)结构相似,因此能干扰gp41的HR1区域和HR2区域结合,达到阻止HIV-1病毒包膜与CD4+ T细胞质膜融合的目的。HIV病毒gp41糖蛋白HR1区域内36、38、40,以及43位氨基酸的突变能导致抗药性的发生。恩夫韦地经皮下注射(英语:Subcutaneous injection)给药,绝对生物利用度为84.3%。以单次90毫克皮下注射为测试条件,半衰期约为3.8±0.6小时,最大血药浓度为4.59±1.5微克/毫升,需3-12小时(中位数为8小时)达到血药浓度峰值,拟似分布体积为5.5±1.1升,药物消除率为24.8±4.1毫克每小时/千克。恩夫韦地主要经肝代谢,不需要针对肝肾功能障碍的病人调整用药剂量。临床上,恩夫韦地一般与其他抗艾滋病药物联用,用于控制艾滋病患者的病情进展。恩夫韦地一般是对已接受过抗逆转录病毒治疗的患者使用,不推荐给未接受过类似治疗的患者使用恩夫韦地。因恩夫韦地需要一天两次经皮下注射(英语:Subcutaneous injection)给药,恩夫韦地并不是一种常用的药物。恩夫韦地最常见的药物不良反应是注射部位疼痛(英语:注射部位疼痛),发生率超过90%,接近100%。除此之外,使用恩夫韦地后,罹患细菌性肺炎的风险也会升高。恩夫韦地也可能导致嗜酸性粒细胞介导的过敏反应(发生概率大约是1%)。也有使用恩夫韦地后发生恶心、腹泻、疲劳和失眠等药物不良反应的报导。2015年的文献表明,尚无恩夫韦地与其他药物发生的相互作用具临床意义。截至当年,亦未曾有恩夫韦地对孕妇和胎儿影响的正式研究。恩夫韦地这一药物的研发基于在杜克大学供职的达尼·博洛涅西(Dani Bolognesi)与他同事的研究。1993年,博洛涅西与几名同事成立了Trimeris公司。恩夫韦地最初的临时名称是“T-20”。1996年,恩夫韦地完成临床前实验,进行人体临床实验的条件已成熟。1999年,Trimeris公司决定与瑞士的罗氏公司合作开发恩夫韦地。2003年3月13日,经过FDA六个月的加速审批,恩夫韦地成功获批上市,成为第一个获FDA批准的融合抑制剂类抗艾滋病药物。恩夫韦地由Trimeris公司与瑞士的罗氏公司合作开发。根据两家公司在1999年达成的协议,恩夫韦地在美国和加拿大的利润由两家公司平分。罗氏在其他国家销售恩夫韦地的市场费用由该公司自行承担,并向Trimeris公司支付特许权使用费。调查表明,2006年第三季度,恩夫韦地的销售额达到6300万美元。恩夫韦地曾因不菲的治疗费用而引发争议。根据2003年的估计,在美国洲接受一年恩夫韦地的治疗要花费20,000美元到27,000美元,在欧洲接受一年恩夫韦地的治疗要花费超过20,000美元,是当时绝大部分抗艾滋病药物治疗费用的3倍,对大部分人来说,这样的价格都是无法负担的。
相关
- 相似疾病或共病的百科知识|相似疾病或共病的意思解释|相似疾病或共病是什么意思指的是将某个特定疾病从其他展现类似症状的疾病中区分开来。医师对病患作鉴别诊断,诊断特定的疾病,或著至少消除立即致命的情有时每个可能的病因都被称为一个鉴别诊断(例如:在评
- 吸烟吸烟(英语:Smoking),又称抽烟、烧烟、食烟(粤语),指燃烧特定物质,使它产生气体,之后再利用呼吸,让烟雾进入呼吸道及肺部,从而吸收其中的某些成分进入人体血管的行为。在人类社会中,最常
- 生物薄膜生物薄膜(英语:biofilm),也称作“生物膜”或“菌膜”,是一些微生物细胞由自身产生的胞外多聚物基质(英语:Extracellular polymeric substance)(主要为多糖)所包围而形成,且附着在浸有液
- 兼性厌氧菌厌氧生物,或称厌气生物,是指一种不需要氧气生长的生物。它们大致上可以分为三种,即专性厌氧生物、兼性厌氧生物及耐氧厌氧生物 。人体内的厌氧生物多存在于消化系统中,有些种类
- 域在生物分类学中,域(英语:domain、superkingdom、empire、拉丁语:regio)是美国生物学家卡尔·沃斯1990年设计的三域系统中最高的分类单元,该系统中,生命之树(英语:Tree of life (biolo
- 辣椒辣椒(学名:Capsicum annuum),又叫牛角椒、长辣椒、莶椒仔(台语)、莶椒(潮汕话)、辛椒、番椒、番姜、番仔姜(台语)、海椒、辣子、辣角、秦椒等,是一种茄科辣椒属植物。1900万年前,番茄和
- 咳嗽咳嗽是一种呼吸道常见的突发性症状,咳嗽由气管、支气管粘膜或胸膜受炎症、异物、物理或化学性刺激引起,咳嗽时先是声门关闭,呼吸肌收缩,肺内压升高,然后声门张开,肺内空气喷射而出
- 高胱氨酸尿症高胱氨酸尿症(英语:Homocystinuria)是一种遗传病,其会导致体内堆积甲硫氨酸、高胱氨酸、高半胱氨酸及复合双硫化合物,造成智能不足、骨骼畸型、心脏血管疾病等。此遗传病的发生率
- 人类白细胞抗原人类白细胞抗原(英语:human leukocyte antigen,缩写为HLA),是编码人类的主要组织相容性复合体(MHC)的基因。其位于6号染色体的短臂上(6p21.31),包括一系列紧密连锁的基因座,与人类的免
- 克山病克山病是一种由硒缺乏及克沙奇病毒感染共同作用而引起的充血性心肌症。1935年于中国黑龙江省克山县首次发现,并以此得名。此种疾病后来被发现广泛存在于从中国东北至西南的广