首页 >
酪氨酸激酶抑制剂
✍ dations ◷ 2025-06-06 22:34:02 #酪氨酸激酶抑制剂
酪氨酸激酶抑制剂(Tyrosine kinase inhibitor,TKI)是能阻断酪氨酸激酶的药物。由于酪氨酸激酶在细胞内担任许多讯号传递的开关,因此该酶的突变常常引起癌症;酪氨酸激酶抑制剂因此通常做为癌症药物使用。酪氨酸激酶抑制剂也被称为“Tyrphostins”,也就是 “酪氨酸磷酸化抑制剂”(Tyrosine Phosphorylation Inhibitor)的缩写,起源于一份1988年的论文。 该论文是第一篇描述抑制表皮生长因子受体(EGFR)之催化活性的文章。该研究也是第一个透过系统性的搜寻而发现针对酪氨酸磷酸化的小分子抑制剂。该抑制剂不干扰其他磷酸化丝氨酸与苏氨酸的蛋白激酶,也不影响其他具有类似功能的蛋白质,例如胰岛素受器的磷酸化结构域。研究更发现尽管各种酪氨酸激酶的结构域都有高度的保留性(即高度相似),设计精良的药物仍能分辨不同的蛋白质并予以抑制,例如EGFR和HER2。目前已经开发了许多酪胺酸激酶抑制剂,以作为抗肿瘤药和白血球抑制剂。例如被用来治疗慢性骨髓性白血病的伊马替尼(Imatinib);稍晚有吉非替尼(Gefitinib)和厄洛替尼(Erlotinib),以EGFR作为目标蛋白。利用早期针对VEGF受器的研究所开发的舒尼替尼(Sunitinib)也被用于抑制FGF、PDGF、VEGF等蛋白。不同的酪氨酸激酶抑制剂有不同的作用方式。抑制剂能和三磷酸腺苷、受质等竞争,也可以透过异位调控引起激酶的构形改变;甚至能让酪氨酸激酶无法接上维持其稳定性的伴护蛋白 Cdc37-Hsp90,进而导致激酶被泛素化并降解。 原则上,此药物也能应用在非癌症的增生性疾病(Proliferative disease)及发炎反应上,不过目前还没有类似的应用。RET 抑制剂:凡德他尼(英语:Vandetanib)(也作用于VEGFR和EGFR)
c-MET 抑制剂:卡博替尼(英语:Cabozantinib)(也作用于VEGFR2)医学导航: 肿瘤基因/标志肿瘤/同名/附瘤药物 (L1i/1e/V03)
相关
- 海洋螺菌目海洋螺菌科(Oceanospirillaceae) 烷烃降解菌科(Alcanivoracaceae) 河氏菌科(Hahellaceae) 盐单胞菌科(Halomonadaceae)海洋螺菌目(Oceanospirillales)是变形菌门(Proteobacteria)下的
- 伊斯兰伊斯兰经济是指按照伊斯兰经典《古兰经》和圣训建立的的经济体系,其运作严格按照《古兰经》和圣训的教义进行。其特点是要交纳天课,借贷不得收取利息,不进行向社会索取回报的投
- 燃料电池燃料电池(英语:Fuel cell)是一种主要透过氧或其他氧化剂进行氧化还原反应,把燃料中的化学能转换成电能的发电装置。最常见的燃料为氢 ,其他燃料来源来自于任何的能分解出氢气的
- 固体废弃物的处理与处置固体废物的处理和处置是解决固体废物污染与控制问题的环境工程学科。固体废物处理是指将固体废物变成适于运输、利用、贮存或最终处置的过程。其方法包括物理处理、化学处理
- No5f14 7s22, 8, 18, 32, 32, 8, 2第一:641.6 kJ·mol−1 第二:1254.3 kJ·mol−1 第三:2605.1 kJ·mol主条目:锘的同位素锘(Nobelium)是一种人工合成元素,符号为No,原子序为102。
- 两性在社会学,两性指男性及女性,参见性别。在化学上,两性的物质指跟酸、碱都能反应的物质。
- 阿纳尼阿纳尼(意大利语:Anagni),是意大利弗罗西诺内省的一个市镇。总面积113.79平方公里,人口21568人,人口密度189.5人/平方公里(2009年)。ISTAT代码为060006。
- 草酰乙酸草酰乙酸(Oxaloacetic acid, OAA, 或称草乙酸,oxalacetic acid)是一种结晶有机化合物,化学式:HO2CC(O)CH2CO2H。其共轭碱为生物体内许多代谢常见的中间物。参与糖质新生、尿素循
- 颈部僵硬颈部僵硬(英文:Neck Stiffness),又名落枕(“落”,拼音:lào,中医学病名)、失枕、瞓捩颈,西医上称作急性颈椎关节周围炎(Acute fibrositis)或颈部肌肉扭伤,伤者会感到头部转动困难,轻微扭动
- 媒体研究媒体研究(Media studies)是种学术性的研究探讨及资料收集,研究各种媒体的内容、历史、意义及影响。媒体研究学者以研究大众传播主题的理论及方法,包含媒体在政治、社会、经济及