首页 >
酪氨酸激酶抑制剂
✍ dations ◷ 2025-04-25 01:33:38 #酪氨酸激酶抑制剂
酪氨酸激酶抑制剂(Tyrosine kinase inhibitor,TKI)是能阻断酪氨酸激酶的药物。由于酪氨酸激酶在细胞内担任许多讯号传递的开关,因此该酶的突变常常引起癌症;酪氨酸激酶抑制剂因此通常做为癌症药物使用。酪氨酸激酶抑制剂也被称为“Tyrphostins”,也就是 “酪氨酸磷酸化抑制剂”(Tyrosine Phosphorylation Inhibitor)的缩写,起源于一份1988年的论文。 该论文是第一篇描述抑制表皮生长因子受体(EGFR)之催化活性的文章。该研究也是第一个透过系统性的搜寻而发现针对酪氨酸磷酸化的小分子抑制剂。该抑制剂不干扰其他磷酸化丝氨酸与苏氨酸的蛋白激酶,也不影响其他具有类似功能的蛋白质,例如胰岛素受器的磷酸化结构域。研究更发现尽管各种酪氨酸激酶的结构域都有高度的保留性(即高度相似),设计精良的药物仍能分辨不同的蛋白质并予以抑制,例如EGFR和HER2。目前已经开发了许多酪胺酸激酶抑制剂,以作为抗肿瘤药和白血球抑制剂。例如被用来治疗慢性骨髓性白血病的伊马替尼(Imatinib);稍晚有吉非替尼(Gefitinib)和厄洛替尼(Erlotinib),以EGFR作为目标蛋白。利用早期针对VEGF受器的研究所开发的舒尼替尼(Sunitinib)也被用于抑制FGF、PDGF、VEGF等蛋白。不同的酪氨酸激酶抑制剂有不同的作用方式。抑制剂能和三磷酸腺苷、受质等竞争,也可以透过异位调控引起激酶的构形改变;甚至能让酪氨酸激酶无法接上维持其稳定性的伴护蛋白 Cdc37-Hsp90,进而导致激酶被泛素化并降解。 原则上,此药物也能应用在非癌症的增生性疾病(Proliferative disease)及发炎反应上,不过目前还没有类似的应用。RET 抑制剂:凡德他尼(英语:Vandetanib)(也作用于VEGFR和EGFR)
c-MET 抑制剂:卡博替尼(英语:Cabozantinib)(也作用于VEGFR2)医学导航: 肿瘤基因/标志肿瘤/同名/附瘤药物 (L1i/1e/V03)
相关
- 养老院老人院也叫安老院、养老院、安养院,是一些社区服务的机构,是为老人提供住宿和日常起居照顾的地方,工作人员分为社工、护士、医生、义工及助理员等,提供的是老人服务。老人院因为
- 生物科学生物学(希腊语:βιολογία;拉丁语:biologia;德语:Biologie;法语:biologie;英语:biology)或称生物科学(biological sciences)、生命科学(英语:life sciences),是自然科学的一大门类,由经
- 外寄生物外寄生物感染是指主要由外寄生物引起的寄生虫病。外寄生物即暂时或永久寄生于宿主体表的寄生物。例如:治疗外寄生物感染常使用杀外寄生虫药(英语:ectoparasiticide),以杀死外寄生
- 西进时期美国旧西部(American Old West或Wild West)是指美国领土扩张时期,美国西部的历史、地理、居民、文化等多元内涵,这段时间从十七世纪初的英国美洲殖民地到1912年建立最后一个美国
- Albendazole阿苯达唑(英语:Albendazole)商品名称Albenza,化学名:氨基甲酸甲酯,是一种咪唑衍生物类广谱驱肠虫药物,可用于肠梨形鞭毛虫病(英语:giardiasis)、鞭虫病、丝虫病(英语:filariasis)、神经囊
- 龙卷风龙卷风,又称龙卷、卷风,是一种猛烈的天气现象,由直立中空管状的强烈旋转气球构成。龙卷风常发于积雨云或是积雨云以下,并通常形成上大下小的漏斗状,延伸至地面,并且常被尘土或碎片
- 阿维农阿维尼翁(法语:Avignon,法语发音:.mw-parser-output .IPA{font-family:"Charis SIL","Doulos SIL","Linux Libertine","Segoe UI","Lucida Sans Unicode","Code2000","Gentium",
- 罗曼语国家罗马语族(又称罗曼语族、拉丁语族),属于印欧语系,是从意大利语族衍生出来的现代语族,主要包括从拉丁语演化而来的现代诸语言。操罗马语族语言的人主要包括传统意义上的“欧洲拉丁
- 腋窝腋窝(Axilla)是一个解剖构造,又称腋下、胳肢窝。腋窝位于肩关节下方,是描述躯干与手臂连接并接触的部位,腋窝内具有许多血管及神经经过,并具有许多汗腺。在人体中,腋臭最常发生于腋
- 喙喙是鸟类上下颌包被的硬角质鞘,相当于哺乳动物吻突、唇和齿的功能。喙的主要功能是取食和梳理羽毛。某些恐龙也有类似的构造,不过不一定与鸟类同源。达尔文正是研究了加拉帕戈