竞争性拮抗剂

✍ dations ◷ 2025-09-17 06:26:37 #竞争性拮抗剂
竞争性拮抗剂(英语:Competitive antagonist)是一种受体拮抗剂键结到受体后但并不活化受体。拮抗剂会跟促效剂(agonist)竞争同受体上的结合位点(binding sites)。强效的拮抗剂会将促效剂从结合位点取代出来,使受体的活化减低。竞争性拮抗剂的存在将使促效作用的剂量-反应曲线(dose-response curve)向右横移。竞争性拮抗剂的Schild plot之斜率为1,且X、Y的截钜跟拮抗剂的解离常数(dissociation constant)相等。竞争性拮抗剂可以是可逆性受体拮抗剂或者是不可逆性受体拮抗剂。

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