头孢洛林

✍ dations ◷ 2025-07-04 08:17:32 #头孢洛林
头孢洛林 (国际非专利药品名) (发音为/sɛfˈtærɵliːn/, 商品名Teflaro)是一种第五代头孢菌素类抗生素。它对于包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)在内的革兰氏阳性菌具有强大的抗菌作用,同时保持了与最近几代头孢菌素相当的抗革兰氏阴性菌的活性,目前它正在被评估用于治疗社区获得性肺炎 以及复合型皮肤软组织感染(英语:complicated skin and skin structure infection)。头孢洛林由Foresst Laboratories(英语:Forest Laboratories)研制生产, 并由日本武田薬品工业株式会社提供授权。 2010年10月29日,头孢洛林获得美国FDA认证,许可用于治疗社区获得性肺炎以及急性细菌性皮肤感染。 体外研究现实头孢洛林与头孢比普(另一种第五代头孢菌素)具有相似的抗菌谱。然而,头孢比普尚未进行平行对照临床试验。目前,在国际临床与实验室标准学会(CLSI)制定的标准之下,头孢洛林和头孢比普均被列在一个尚未命名的头孢菌素类抗生素的子类下。β-内酰胺类抗生素可以与细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白(英语:penicillin-binding proteins)(PBPs)结合从而抑制细菌肽聚糖的合成。而肽聚糖是细菌细胞壁的结构成分之一,缺少肽聚糖将会导致细胞壁结构的异常,包括细胞壁延展,泄漏,丧失选择通透性等,最终导致细菌死亡或者溶解。除此之外,头孢洛林还可以有效的与PBP-2a结合,这种蛋白通常由MRSA产生而且不易与现在临床广泛使用的β-内酰胺类抗生素结合。因此,头孢洛林对于MRSA具有有效的抗菌活性,优于其他β-内酰胺类抗生素。头孢洛林是最新一代的头孢菌素,临床III期实验显示其对于MRSA具有强大的抗菌活性,对照实验显示在对于MRSA的治疗中,头孢洛林与万古霉素和氨曲南(英语:aztreonam)合用的治疗效果没有显著的差异。 在对于社区获得性肺炎的治疗中,头孢洛林也与头孢曲松的治疗效果相当,也没有显示更多的副作用。 于是2010年9月8日,FDA顾问委员会建议许可头孢洛林用于治疗社区获得性肺炎以及复合型皮肤软组织感染。 2010年10月FDA正式批准了这一请求。临床研究显示头孢洛林具有良好的可耐受性,总体副反应发生率在两组临床研究样本中进行(CANVAS I 和 CANVAS II 实验评估了单用头孢洛林与万股霉素和氨曲南合用治疗由革兰氏阳性菌和阴性菌引起的复合型皮肤软组织感染的疗效比较)。实验现实,头孢洛林组因为无法耐受而停止治疗的比例是2.7%,相比较于万古霉素加氨曲南组的3.7%。发生于2%以上病人中的常见的副反应有:头晕,恶心和皮疹。:严重的超敏反应和皮肤过敏反应在β-内酰胺类抗生素的应用中多有报道,头孢洛林亦不例外。因此,在对曾有对头孢菌素类抗生素过敏史的患者使用头孢洛林前,推荐进行过敏皮肤试验。并且,要详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类以及碳青霉素类抗生素的过敏史,因为头孢菌素类及青霉素之间存在交叉过敏现象,需要小心用药。如果出现过敏反应需要立刻停药,并采取注射肾上腺素及其他抢救措施,包括气道管理,吸氧,静脉补液,抗组胺药物,皮质醇,血管加压素等等。艰难梭菌相关性腹泻 (CDAD)几乎在所有使用抗生素的病例中报道,包括头孢洛林。临床症状可以表现为严重的腹泻,甚至可以是致命的结肠炎。在诊断此病时一定要详细的询问病史,因为本病可以发生于使用抗生素2月后。如果怀疑或者确诊本病,那么如果情况允许,对艰难梭菌无抗菌活性的抗生素应当建议停用。如果没有证据或者强烈怀疑感染的细菌仅有头孢洛林对其有效果,那么,使用头孢洛林并不对患者有益,并且可能会升高细菌产生耐药性的风险。临床三期的CABP实验结果显示,51/520(9.8%)使用头孢洛林治疗的病人,相对于头孢曲松的24/534(4.5%),在直接Coombs实验中结果出现了阳性结果,然而两组实验的病人均没有证据发生了溶血反应。如果,在使用头孢洛林治疗后患者出现了贫血才应当考虑药物性溶血性贫血。如果药物性溶血被怀疑或者被诊断,则头孢洛林应该停药并对症支持治疗。对头孢洛林未进行过药物相互作用研究,体外实验中发现无论是头孢洛林酯还是头孢洛林,都未发现对肝P450酶具有抑制作用。因此,无论是头孢洛林酯还是头孢洛林从理论上说都不会引起其他经相似途径代谢的药物半衰期的延长。对于怀孕期妇女和哺乳期妇女,头孢洛林仅在评估其利益大于可能潜在的对胎儿或婴儿的危害时才可应用。 对于小儿的用药安全及效果尚未有实验研究。 对于65岁及以上的病人,因其肾功能有所下降,而头孢洛林绝大部分通过肾脏排泄,因此对于这些病人的用药剂量应当仔细调整。 对于中度(清除率30~50ml/min)和重度(清除率<30ml/min)肾功能损害患者需要调整用药剂量。 对于肝脏损害的病人使用头孢洛林的研究尚未确立。只有约5%的病人使用头孢洛林出现副反应。3期临床实验证实下列副反应可以出现于>2%的病人:头孢洛林酯是一种药物前体,经过体内代谢转换为有活性的头孢洛林及无活性的头孢洛林M1。最初的动物实验中,用于实验的头孢洛林酯醋酸盐化合物被称为PPI-0903.和其他头孢菌素类抗生素一样,头孢洛林的化学结构中,一个双环与4个β-内酰胺环结合组成一个头孢烯环。头孢洛林对MRSA的活性正是由于其1,3-硫氮杂茂环。羧基青霉素:羧苄西林(卡茚西林) · 替卡西林 · 替莫西林 脲基青霉素:阿洛西林 · 哌拉西林 · 美洛西林医学导航:病菌细菌(分类)gr+f/gr+a(t)/gr-p(c/gr-o药物(J1p、w、n、m、疫苗)

相关

  • OO00-O08 流产结局的妊娠O10-O16 妊娠、分娩和产褥期的水肿、蛋白尿和高血压疾患O20-O29 主要与妊娠有关的其他孕产妇疾患O30-O48 与胎儿和羊膜腔及可能的分娩问题有关的孕产
  • 生物医学工程人体解剖学 - 人体生理学 组织学 - 胚胎学 人体寄生虫学 - 免疫学 病理学 - 病理生理学 细胞学 - 营养学 流行病学 - 药理学 - 毒理学生物医学工程(Biomedical engineering)
  • 体温计医疗温度计,又称体温计、探热针,是拿来量测人体温度用的仪器。可用来量测口腔温度、腋下温度或是肛门内的直肠温度。传统的水银式医疗温度计工作方式与气象用最高温度计相同。
  • 酒(英语:Alcoholic beverage),其中含有0.5%至96%的酒精(即乙醇)。为人类饮用历史最长的加工饮品之一,由植物发酵制成。相传灵长类动物有着储存果实的习惯,有时会因自然发酵意外酿成
  • 巴斯德研究院巴斯德研究院(法语:Institut Pasteur)总部位于巴黎,是法国的一个私立的非营利研究中心,致力于生物学、微生物学、疾病和疫苗的相关研究,其创建者路易·巴斯德于1885年研发出第一剂
  • 体染色体隐性遗传在基因学中,显性(英语:dominance)是一个基因中一对等位基因之间的关系,其中一个等位基因的表型会表现出来,掩盖了同一基因座中另一个等位基因的表现。前面的等位基因称为显性基因,
  • 胆汁胆汁(英文Bile)是由大多数脊椎动物的肝细胞分泌出的一种汁液。肝脏持续分泌出胆汁,存放于胆囊内,然后在进食时把胆汁经胆总管释放入小肠帮助消化脂肪。胆汁的主要作用是乳化脂质
  • OrphanetOrphanet 是一个提供孤儿药物及罕见疾病信息的欧洲网站。该网站包含医生和病人等之信息。其行政办公室位于巴黎,其官方医学期刊(Medical journal)是由BioMed Central(英语:BioM
  • 觉得天旋地转眩晕(Vertigo),是用来形容一个人静止时却感到周边环境有相对运动的状态。患者会有天旋地转或是摇晃的感觉。常伴随恶心、呕吐、盗汗或是行走困难。当头部有所移动的时候,眩晕的
  • 冠状血管冠状血管(英语:Coronary artery)是心脏本身的血液供应系统,包括冠状动脉和冠状静脉。冠状血管如花冠状缠绕心脏。冠状动脉属于动脉,在主动脉瓣附近从主动脉分支出来,并分为左冠状