雷尼替丁

雷尼替丁（Ranitidine、中华药典名：雷尼替定），常用商品名Zantac，是一种抑制胃酸产生的组胺类H2受体阻抗剂。它常用于治疗消化性溃疡（如胃溃疡和十二指肠溃疡）以及胃食管反流病。此外，该药或许还能改善荨麻疹的症状。本品可经口服、肌肉注射，或静脉注射给药 。注射剂常见副作用包含头痛以及灼热感，严重副作用则包含肝脏疾病、心跳过缓、肺炎，且可能使胃癌更不易发现。本品也可能提升伪膜性结肠炎的风险。妊娠期间给药目前显示安全。本品属于组织胺H2受体阻抗剂，可降低胃酸的分泌。雷尼替丁最早于1976年由葛兰素制药（Glaxo Pharmaceuticals）发现，现属于葛兰素史克的一部分。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础公卫体系必备药物之一雷尼替丁为一学名药。。本品批发价每颗约位于0.01至0.05美金之间。美国境内一剂约需0.05美金。在许多国家，特定剂量的雷尼替丁制剂是非处方药品。美国以外，雷尼替丁常与铋（作为一个温和的抗生素）合成的柠檬酸盐（雷尼替丁枸橼酸铋）用于治疗幽门螺杆菌感染。这一组合通常是与克拉霉素（一种抗生素）一起使用。美国食品药品监督管理局（FDA）得知，有些雷尼替丁药物（包括商品名为Zantac的药物）中含有低剂量的 N-亚硝基二甲胺（NDMA）。NDMA分类为可能的人类致癌物。加拿大的卫生单位也发表声明，指出他们雷尼替丁中检测到在NDMA，并且要求制造商停止在加拿大贩售雷尼替丁药物，到产品中的NDMA浓度在安全范围内才能再贩售。由于欧盟委员会的要求，欧盟药物管理局已在全欧盟审查含有雷尼替丁的药物。中华民国卫生福利部食品药物署已要求含有雷尼替丁的药物，先进行预防性下架。山德士（Sandoz）公司已针对所有含有雷尼替丁的药物提出“预防性下架”（precautionary distribution stop）。史克公司（Smith, Kline & French）发明了第一种组胺H2受体拮抗剂西咪替丁。葛兰素公司（Glaxo）为了与史克公司竞争，发明了雷尼替丁。雷尼替丁是合理化药物设计的产物，是根据当时相当完善的组胺H2受体模型和定量构效关系（QSAR）设计的。葛兰素公司进一步完善了这个模型。他们用一个呋喃环取代了西咪替丁上的咪唑环，这使得雷尼替丁大为发展，有更好的耐受性，更少的不良反应，更长的作用时间，以及10倍于西咪替丁的活性。因为雷尼替丁对于色素细胞P450的亲和力只有西咪替丁的10%，所以其副作用较少，但其他的H2受体拮抗剂如法莫替丁和尼扎替丁则与细胞色素P450没有明显的活性。雷尼替丁出现于1981年，并于1988年称为世界上销售最多的处方药。但是当更有效的质子泵抑制剂出现后，他已经逐渐被奥美拉唑等药物所取代。