首页 >
盐酸氟西汀
✍ dations ◷ 2025-06-07 19:15:37 #盐酸氟西汀
氟西汀(英语:Fluoxetine),商品名为百忧解(Prozac)是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)类抗抑郁药。在临床上用于治疗成人重性抑郁障碍、强迫症、神经性暴食症,还用于治疗具有或不具有广场恐惧症的惊恐症以及早发性射精。此药或可降低超过65岁人群的自杀风险。此药经口服用。氟西汀的常见副作用有睡眠不安、食欲减退、口干、皮疹、怪梦。较为严重的副作用有血清素综合症、躁狂(英语:mania)、癫痫、出血风险增加,以及少于25岁者自杀风险增加。突然停药可能会引发戒断综合症(英语:SSRI discontinuation syndrome),导致焦虑、头晕,感官变化。此药不安全用于孕期会影响宝宝发展。如果之前已在使用此药,在母乳喂养期间应停止使用。此药作用机理尚未完全阐明,一般认为可能和脑中血清素活动增加有关。氟西汀由礼来公司于1972年发现,1986年投入医疗用途。此药属世界卫生组织基本药物,为基本卫生系统所需的最重要药品之一。此药现为一种通用名药物。截至2014年 (2014-Missing required parameter 1=month!),批发价格约为每日剂量0.01到0.04美元。而在美国每日花费约为0.85美元。尽管现在已有不少较新的药物,氟西汀在临床应用中依然十分常用。在2010年,美国医疗机构总共开出超过2440万次氟西汀的处方,这使氟西汀是美国市场上第三常用抗忧郁药物(位于舍曲林和西酞普兰之后)。根据百优解的主要发明者 David Wong 所述,和发现氟西汀有关的工作最早开始于 Bryan Molloy 和 Robert Rathburn 1970年在礼来公司的合作研究。当时医学界已知抗组胺剂苯海拉明有一定的抗忧郁效果,因此他们从与其分子结构类似的 3-Phenoxy-3-phenylpropylamine 开始,合成了其数十种衍生变体并在小鼠上测试其生理作用,最后得到一种后来被广泛使用在生化实验中的选择性去甲肾上腺素再吸收抑制剂——尼索西汀(Nisoxetine)。后来 Wong 提议对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的体外再吸收做重新测试,以期能得到一种仅抑制血清素再吸收的衍生变体。1972年5月,Jong-Sir Horng 根据这一提议得到了氟西汀 。礼来公司据此生产的抗忧郁药百优解1986年在比利时首先获准上市用于忧郁症的治疗,1987年底获得美国食品与药品管理局(FDA)批准进入美国市场。礼来公司对百忧解的专利于2001年8月过期,此后市场上出现了一大批氟西汀药物。氟西汀是一种选择性血清素(5-羟色胺,5-HT)再吸收抑制剂,通过抑制神经突触细胞对神经递质血清素的再吸收以增加细胞外可以和突触后受体结合的血清素水平。而对其它受体,如α-肾上腺素能、β-肾上腺素能、5-羟色胺能、多巴胺能等,氟西汀则几乎没有结合力。氟西汀口服后从胃肠道吸收良好,进食不影响其生物利用度。吸收后与血浆蛋白大量结合,分布广泛。服药数周后达到稳态血浆浓度。氟西汀基本由肝脏代谢,通过去甲基化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀(demethylfluoxetine)。氟西汀的消除半衰期为4-6天,去甲氟西汀则为4-16天。主要经肾脏排泄。由于可分泌至母乳, 所以建议向孕妇及哺乳期妇女处方要谨慎。在多项针对忧郁症患者进行的安慰剂和活性药物对照临床试验中,以汉密顿忧郁量表(HAM-D)作为评估工具,已经证实氟西汀对忧郁症的疗效明显优于安慰剂。针对强迫症和神经性厌食症患者的试验也有类似的结论。根据礼来公司百优解的使用说明书,服用氟西汀的常见不良反应有:全身或局部过敏,胃肠道功能紊乱(如恶心、呕吐、消化不良、腹泻、吞咽困难等),心跳加速,厌食,头晕、头痛,睡眠异常,疲乏,精神状态异常,性功能障碍,视觉异常,呼吸困难等等。 对于正在使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)等药物者,应禁用氟西汀。对于肝功能不全者,氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分别增至7天和14天,因此应考虑减少用药剂量或降低用药频率。美国食品药物管理局公布指出所有抗忧郁药都有增加年轻人自杀可能性的风险。也有实验指出服用氟西汀后,对于小孩可能增加了自杀可能性,而对于成人则可能减小了自杀可能性。此外,亦有报导称服用氟西汀可能引起暴力倾向增强。临床发现大剂量的服用氟西汀可能导致一些患者出现药物性孤独症。但是停用后症状会消失。根据医学上对滥用药物的定义,由于氟西汀不会干扰多巴胺的分泌水平,因此FDA不认为氟西汀可被滥用。不过,亦有报告指“不影响多巴胺水平”只表示有关药物不容易成瘾,但不表示不会令人兴奋。现时氟西汀的安全分量订为约每周300-600毫克。根据礼来公司对其产品Prozac的详细说明,药厂根据在犬只上的实验结,建议每日摄取分量不可超过80毫克,否则会引起肝代谢不良。现时在已知的接近200宗服用氟西汀致死的病例,死者均服用了数百毫克(超过20粒)分量的氟西汀。医学导航:心理学/精神病学心理历程障碍(o, p, m, p, a, d, s)症状/齐名/涉及操作(评估/治疗)药物(N5A/5B/5C/6A/6B/6D)
相关
- 渔业渔业、水产业是指采捕或养殖水生动物、植物的生产事业和行业。渔业狭义上指捕捞渔业或称捕鱼业、渔捞业,可细分近海渔业和远洋渔业。此外,渔业还有一种叫养殖渔业(或称水产养殖
- 陀瑟他《陀瑟他》(亚拉姆语:תוספתא,英语:Tosefta),犹太教的经典之一,源自于《米书拿》(Mishnah)的时代,是犹太口传律法的集合。《米书拿》(Mishnah)是犹太教口传律法的最基本部分,大约在
- 手技疗法操作治疗学(英语:Manual therapy,manipulative therapy,或manual & manipulative therapy),又称手法治疗、徒手治疗、手技疗法,一种由物理治疗师、按摩师、整脊师与骨疗师所采用的
- 泉水泉是地下水天然出露至地表的地点,或者地下含水层露出地表的地点,大多位于冲积扇顶部。当含水层或含水通道被破坏露出地表时,地下水便涌出地表成泉。泉是地下水的一种重要的排泄
- 哈普托数哈普托数(英文:hapticity)是说明在配体中一群相连的原子如何和中心原子配位。配体的hapticity会用希腊字母η来表示,η上标的数字表示配体中有几个相连的原子和中心原子配位。一
- 人工晶体人工晶体(Intraocular lens, IOL),是一种植入眼内的人工透镜,取代天然晶状体的作用。第一枚人工晶体是由John Pike,John Holt和Hardold Ridley共同设计的,于1949年11月29日,Ridley
- 置闰置闰是一些历法中插入闰日、闰周或闰月,以使历法能跟随季节或月相。阴阳历可能需要插入闰日和闰月。回归年(太阳年)都不是刚好的整数天(大约是365.2422天),但是历年都必须是整数的
- 精修圣人精修圣人(英语:Confessor of the Faith,意为宣认信仰者,英语、拉丁语简称Confessor)是基督信仰中圣人的一种头衔。这一头衔的最古老的用法是用来表明那些遭受迫害、折磨,但并没有
- 扎黑丹扎黑丹(波斯语:زاهدان;俾路支语:زاهدان)位于伊朗东部邻近巴基斯坦边境处,是锡斯坦-俾路支斯坦省的省会,2016年人口约为58.7万。该市名称”Zahedan“是阿拉伯语词汇”
- 熏熏或烟薰是一种烹调、保存及为食物调味的方法。中西方的熏法各有不同。西方会把食物放在挂起或放在架上,下方多为慢燃炭木,让食物被烟薰一段时间,部分同时伴以香草调味。中式将