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阿德福韦
✍ dations ◷ 2025-06-06 14:05:14 #阿德福韦
阿德福韦酯(adefovir)是一种核苷类似物抗病毒药物,能在抑制逆转录酶,用于治疗乙肝,但不能用于HIV感染。捷克科学院有机化学与生物化学研究所的Antonín Holý首先合成了阿德福韦。随后吉利德科学对其进行研发,期望研制成一抗HIV药物。但1999年11月,美国专家组建议美国食品药品监督管理局否决此药的申请,因为其在剂量在60毫克到120毫克时可能会引起肾中毒,美国食品药品监督管理局采纳了专家组的建议。Gilead Sciences虽然终止了阿德福韦治疗HIV的研究,但从新开始了用于治疗乙肝的研究。在很低的剂量10mg下,阿德福韦对治疗乙肝有效,2002年9月20日,美国食品药品监督管理局批准阿德福韦以商品名Hepsera治疗乙肝。第二年,在欧洲也获得审批通过。ADV经细胞内激酶磷酸化形成有活性的二磷酸盐。该活性代谢产物可竞争抑制HBV DNA多聚酶,从而抑制病毒复制。整合阿德福韦进入病毒DNA链,链合成随之终止.阿德福韦较拉米夫定优势在于其耐药不易发生。嘧啶类似物(碘苷、三氟胸苷) · 溴夫定 · 西多福韦金刚烷/M2离子通道蛋白抑制剂(金刚烷胺、金刚乙胺)
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