周期蛋白依赖性激酶

✍ dations ◷ 2025-09-08 11:43:14 #细胞信号传导,信号转导,细胞周期,蛋白质家族,EC 2.7.11

周期蛋白依赖性激酶或周期素依赖性激酶(英语:Cyclin-dependent kinases,CDKs)是一个蛋白质激酶家族,因其在细胞周期中的调控作用而首次被发现,该蛋白家族也涉及转录调控、mRNA加工和神经细胞的分化。这类酶存在于已知所有真核生物中,其在细胞周期中的调控作用在进化中相当保守。事实上,酵母细胞的CDK基因被人类的同源基因替换后仍可以正常生长分裂。CDK还是相对较小的蛋白,其分子量在34到40千道尔顿之间,包含有多个激酶结构域。

如其名称,CDK的激酶调控活性依赖于周期素。在没有周期素的情况下,CDK几乎没有激酶活性,只有周期素-CDK复合物才是有活性的激酶。CDK磷酸化其底物的丝氨酸/苏氨酸残基,因此属于丝氨酸/苏氨酸激酶类。CDK的磷酸化位点的共有氨基酸序列为*Ser/Thr-Pro-X-Lys/Arg(其中X为任意氨基酸,*为磷酸化位点,/表示两种氨基酸皆可)。

表1:已知的CDK与对应的周期蛋白,及其在人类中的功能以及在功能缺失小鼠中的影响

大部分已知的周期素-CDK复合体有调控细胞周期进程的功能。动物细胞中至少有九种CDK,其中四种Cdk1、2、3、4直接涉及细胞周期的调节。在哺乳动物细胞中,CDK1与周期蛋白A2和B1配搭,驱动细胞周期前进。而另一个CDK,Cdk7则间接涉及周期蛋白依赖性激酶激活激酶(英语:CDK-activating kinase)的活化。周期素-CDK复合物的磷酸化底物由细胞周期时期不同而不同。在细胞周期较前期的周期素-CDK复合体会帮助激活较后期的周期素-CDK复合体。

表2:细胞周期不同时期的周期蛋白和CDK

表3: 模式生物中的CDK控的细胞周期

CDK与所调节的周期素或其它蛋白列表:

CDK抑制因子(英语:Cyclin-dependent kinase inhibitor protein)(CKI)是一类与周期素-CDK复合物相互作用来阻断其激酶活性的蛋白,常见于G1期或对DNA损伤及环境信号的响应。在动物细胞中,主要有两个CKI基因家族:INK4家族和CIP/KIP家族。

利兰·哈特韦尔、蒂姆·亨特和保罗·纳斯因他们完整地述了细胞周期调控中细胞周期蛋白和细胞周期蛋白依赖性激酶的机制获得了2001年诺贝尔生理学或医学奖。

一些开发中的CDK药物不只针对细胞周期,还涉及其它过程比如转录、神经机能以及血糖浓度的稳定。

表4: CDK抑制性药物

 · 2.1/2/3/4/5/6/7(2.7.10/11-12)/8/9 · 3.1/2/3/4(3.4.21/22/23/24)/5/6/7/8/9/10/11/12/13 ·

相关

  • Β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotic)是一种种类很广的抗生素,其中包括青霉素及其衍生物、头孢菌素、单酰胺环类(英语:monobactam)、碳青霉烯和青霉烯类酶抑制剂等。基本上
  • Apoikozoa聚胞动物(学名:Choanozoa)是真核域后鞭毛生物的一个演化支,包含领鞭毛虫和各种动物。领鞭毛虫和动物作为旁系群,对动物起源的探究有着重大意义。该演化支在2015年由格雷厄姆·巴
  • 休眠休眠可以指:
  • 钍-230钍-230是钍的放射性同位素之一,原子核由90个质子和140个中子构成,是一种痕量同位素,半衰期约七万五千年,可以用来测定珊瑚和确定洋流流量。20世纪初美国放射化学家伯特伦·博尔
  • 卤键卤键(XB)是一种卤原子(路易斯酸)和路易斯碱形成的非共价键,尽管卤原子已经形成其他化学键。卤键具体是指卤原子作亲电试剂时形成的相互作用。卤键与氢键的比较:在两种情况中,D都
  • 威廉·亨利·哈里森威廉·亨利·哈里森(William Henry Harrison,1773年2月9日-1841年4月4日),是美国的第9任总统,军事家,曾在与印第安人的战斗中获得胜利。就任总统时已达68岁高龄,在1981年69岁的罗纳
  • 侵犯财产罪侵犯财产罪是《中华人民共和国刑法》规定的一类罪名。根据《中华人民共和国刑法》,侵犯财产罪包括以下罪名:
  • 圣海伦火山圣海伦火山(英语:Mount St. Helens)是一座活火山,位于美国太平洋西北区华盛顿州的斯卡梅尼亚县,西雅图市以南154公里,波特兰市东北85公里处,是喀斯喀特山脉的一部分。山的名称来自
  • 国资委国资委可以指:
  • 埃尔塞贡多埃尔塞贡多(西班牙文:El Segundo),是美国加利福尼亚州洛杉矶县下属的一座城市。建市于1917年1月18日,面积 大约为5.46平方英里 (14.1平方公里)。根据2010年美国人口普查,该市有人