手性拆分试剂

✍ dations ◷ 2025-11-24 06:27:30 #手性拆分试剂

手性拆分（Chiral resolution），亦称光学拆分（Optical resolution），或外消旋体拆分。在立体化学中，用以分离外消旋化合物成为两个不同的镜像异构物的方法，为生产具有光学活性药物的重要工具。与不对称合成法比较，手性拆分的缺点为仅有50％的产率。有时在拆分的同时将不需要的对映异构体外消旋化，使其不断转化为需要的一个对映体，将拆分和外消旋化同时进行，从而使拆分的产率超过50％。这种方法称为动态动力学拆分。酮的烯醇化是常用的外消旋化反应。手性拆分的主要方法有：化学拆分法适用于含有易反应基团，而且反应后也容易再生出原来的对映体化合物的分子。最常见的易反应基团为酸碱基团，这是由于酸碱反应非常简便，生成的盐类比较容易结晶，拆分剂酸、碱（通常为天然存在的酸或生物碱）廉价易得或可方便回收，也比较容易制得旋光纯。常用的酸性拆分剂有：(+)-酒石酸、(+)-樟脑酸、(+)-樟脑-10-磺酸、L-(-)-苹果酸等；常用的碱性拆分剂有：(−)-马钱子碱、(−)-番木鳖碱、D-(−)-麻黄碱、(+)或(−)-α-苯乙胺等。对于需要拆分的醇类化合物，主要有三种方法：⑴ 用异氰酸酯转化为相应的非对映异构的氨基甲酸酯；⑵ 用手性酰氯或酸酐转化为酯；⑶ 用二酸或分子内酸酐转化为羧基酯，然后用光活性的碱拆分。对于需要拆分的醛、酮，一般通过用氨／胺转化为腙、缩氨脲、肼亚胺等非对映异构体的方法来进行拆分。化学拆分的方法也是由路易·巴斯德引入的。1853年他用这个方法，以(+)-辛可毒（cinchotoxine）为拆分剂，成功将外消旋酒石酸拆分为两个异构体。一个例子：药物度洛西汀（Duloxetine）的合成中就利用了化学拆分法：首先是将外消旋的羟基胺(1)溶于甲苯和甲醇中，加入光活性的(S)-扁桃酸(3)作拆分剂，这时(S)-构型羟基胺的胺氮原子会与扁桃酸形成不溶性的非对映异构盐，而(R)-构型的羟基胺则留在溶液中。滤去(S)-羟基胺形成的盐后，将滤渣用氢氧化钠处理，便得到(S)-羟基胺。留在溶液中的(R)-羟基胺可以在盐酸作用下发生差向异构化，转变为(S)-羟基胺，从而被沉淀、滤去、中和为纯的(S)-羟基胺，得以回收。这种方法即首段中介绍的动态动力学拆分法，也称RRR合成（Resolution 拆分，Racemisation 外消旋化，Recycle 回收）。

相关

弥漫性肺病间质性肺病（Interstitial Lung Disease（ILD），又称为弥漫性肺病 Diffuse Parenchymal Lung Disease（DPLD））是一群主要侵犯肺泡上皮细胞，肺微血管内皮细胞、基底膜以及肺内血管及淋巴
子宫旁组织炎子宫旁组织炎（Parametritis），是一类子宫旁组织的炎症，病发于子宫旁的结缔组织。它是一类盆腔炎盆腔炎。它病发于子宫旁的结缔组织，与病发生于子宫浆膜的子宫外膜炎不同。
康力龙康力龙也称司坦唑醇（Stanozolol），雄激素类药物。白色粉末状无臭。几乎不溶于水，能溶于油脂。用于慢性消耗性疾病、纠正重症术后消瘦负氮平衡、男性性腺功能减退、骨质疏松症、小
三读五对三读五对是台湾药师及护理师在发放药物给病患，或是为住院病人给药时，为避免给药错误，因此建议执行的程序，属于一种减少人为错误的人工作业方式，可以避免因发放药物错误而造成的医
朊病毒朊毒体（英语：prion，发音为/ˈpriː.ɒn/；又译为普利昂、蛋白质侵染因子、毒朊、感染性蛋白质、普恩蛋白等）是一种具感染性的致病因子，能引发人类及哺乳动物的传染性海绵状脑病。朊
集成电路集成电路（英语：integrated circuit，缩写作 IC；德语：integrierter Schaltkreis），或称微电路（microcircuit）、微芯片（microchip）、芯片（chip）在电子学中是一种将电路（主要包括半导体设备，也包
奥斯特里茨战役奥斯特利茨战役（1805年12月2日），是拿破仑战争中的一场著名战役。75,000人的法国军队在拿破仑的指挥下，在波西米亚的奥斯特利茨村（位于今捷克境内）取得了对87,000俄罗斯-奥地利联军
巴黎歌剧院加尼叶歌剧院（法语：Opéra Garnier），通常称为巴黎歌剧院（法语：Opéra de Paris），于1861至1875年间建造，位于法国巴黎第九区，是一座拥有1979个座位的歌剧院。巴黎歌剧院是一座新巴洛克
JotSpotGoogle协作平台（Google Sites）是Google用来取代Google Page Creator的一款基于Wiki的在线网站制作系统，为Google Apps的一部分，其目标是任何人都能够创建一个团队为导向的网站，其
英国皇家空军英国皇家空军（英语：Royal Air Force，RAF）为英国军队的航空作战军种，创设于1918年4月1日，为世界上第一支编成独立军种的空军。在一战胜过同盟国后，英国皇家空军成为了该时期最庞大的