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全合成
✍ dations ◷ 2025-07-30 10:41:22 #全合成
全合成是有机合成的一类,指用简单的原料通过一系列化学合成与分离步骤得到复杂的大分子,通常不使用生物合成技术。所用的原料都是实验室和商业上的常用试剂,如简单的烯烃、醛类等石化产品,或蔗糖等常见的天然产物。全合成的目标分子往往是有研究价值的复杂大分子,多数为天然产物,有药物活性或理论研究价值。改进已有的全合成路线也是有价值的工作。全合成这个词是由伍德沃德首先提出来的。全合成背后的哲学基础是还原论。全合成其实就是有机合成的一个分支,其产生和发展都是服务于社会的需求;试图通过简单易得的原材料,通过化学反应,来获得某种有用的、结构复杂又难以用其他途径获得的化合物。全合成的原料通常是容易从自然界中取得的化学物质,如糖类、石油化工产品等;而目标分子通常是具有特定药效的天然产物,或在理论上有意义的分子。全合成的发展往往会影响到有机化学的实践和理论以及药物研究的发展,等等。全合成的发展有时也对社会伦理产生深远影响(如避孕药的发明对性伦理的影响)。全合成根据工作的独立性可以分为“全合成(total synthesis)”、“半全合成(semi total synthesis)”、“表全合成(formal total synthesis)”三类。技术含量最高的全合成(往往也是成本最高的)。从原料开始到最终产物的制备和反应路线全部都是由一个科研组独立设计完成的。从自然界提取得到关键中间体,然后通过后续的化学修饰完成的全合成称为半全合成。比如很多甾醇类激素都是用从薯蓣里提取的薯蓣皂甙做原料合成的。再比如工业化的紫杉醇生产也是通过半全合成得到的。又叫接力全合成(relayed total synthesis)。指反应路线有一部分是完全拷贝他人以及完成的工作而实现的全合成。比如伍德沃德的奎宁全合成也属于表全合成。因为他的合成到奎宁毒素就停止了;而从奎宁毒素到奎宁的转换在此之前已经被德国人拉贝实现。当今全合成的意义,早已超过了以前为了验证生物活性或化学结构的目的,而已经成了试验和推广新化学反应,和展示合成有机化学的精妙之处的场地。全合成的发展常会激励新机理、新催化剂和新技术的诞生。全合成中综合了很多有机反应的技巧,需要化学家对有机反应的熟练运用及相当程度的智慧。当代全合成工作看重方法的创新,具体讲又集中于新反应的开发和利用。一个方法上没有新意的全合成很难获得学术界的注意和认同。这些著作集中了很多重要反应,方便了他人的学习。对合成科学的教育起到了很大的作用。
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