厄贝沙坦

✍ dations ◷ 2024-12-22 21:12:57 #厄贝沙坦

厄贝沙坦（CADN，INN：Irbesartan，发音为/ɜrbəˈsɑrtən/）是一种血管紧张素II受体拮抗剂，主要用于高血压的治疗，在中国已被列入国家基本药物目录。厄贝沙坦由赛诺菲公司（现为赛诺菲－安万特的一部分）研制，其市场由赛诺菲－安万特和百时美施贵宝共同开发，使用的商品名有Aprovel（中国市场称安博维）、Karvea和Avapro。曾使用过的非标准译名还有伊贝沙坦。厄贝沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂，通过对血管紧张素II的AT1受体产生不可逆的或非竞争性的抑制，从而实现减轻血管紧张素II的缩血管和促增生作用。口服生物利用度60%～80%，蛋白结合率90%，tmax为4～6小时，t1/2为11～15小时。厄贝沙坦主要用于原发性高血压的治疗，降压时对心率的影响较小。厄贝沙坦还具有重要的肾脏保护作用，能减缓糖尿病肾病的进展。对于2型糖尿病肾病患者，若同时患有高血压，厄贝沙坦可减缓肾病的进展。和其它血管紧张素II受体拮抗剂相似，厄贝沙坦也常与利尿剂联用，一般与小剂量噻嗪类利尿剂联用，如氢氯噻嗪。厄贝沙坦/氢氯噻嗪是一种常见的复方制剂，商品名有Irda、CoIrda、CoAprovel、Karvezide、Avalide以及Avapro HCT（安博诺）等。厄贝沙坦联合胺碘酮对植入DDD型起搏器患者心房颤动的发生有明显的协同抑制作用。口服每次150mg，每日1次。若血压控制不佳可增至300mg或使用复方制剂。常见的不良反应有头痛、头晕和疲倦等。一项大型的随机对照试验对4100多名心脏衰竭但具有正常射血分数(>=45%)的患者4年多的观察显示，厄贝沙坦与安慰剂在结果或生存率上无显著差异。赛诺菲－安万特年销售额约21亿美元，百时美施贵宝约13亿美元。专利将于2012年3月到期。含羧基类: 依那普利# • 雷米普利 • 喹那普利 • 培哚普利 • 赖诺普利 • 贝那普利含次膦酸基类: 福辛普利其他/未分组的:安普诺维膜衣锭（Aprovel）仿单

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