地氯雷他定

✍ dations ◷ 2024-12-22 21:51:54 #地氯雷他定

地氯雷他定（Desloratadine），又称AERIUS (先灵葆雅)/DENOSIN (美时)，属于三环长效型的第三代组织胺拮抗剂(Antagonist)，选择性作用在H1接受体。接受体结合数据显示若在浓度2-3ng/ml(7nmol)，与人类组织胺H1接受体会有意义的交互作用。Desloratadine能抑制组织胺并且会由人类肥大细胞(mast cell)释出。Desloratadine不会通过大脑血管障壁(blood brain barrier; BBB)。季节性过敏性鼻炎引起的相关症状，缓解慢性原发性荨麻疹相关症状。致癌性、突变性及生殖力损伤。1. 致癌性：根据 loratadine实验，给予小鼠(mice) 40 mg/kg/day 18个月的长期实验，或给予大鼠(rat)实验上雄性 10 mg/kg/day及雌性 25mg/kg/day 2年的长期实验，皆有肝细胞肿瘤(合并腺肿瘤及癌)高的发生率；但在长期的临床实验上仍未建立。2. 突变性：尚无研究指出本品具有基因突变的危险性。3. 生殖力损伤：投予雌性大鼠 desloratadine 24mg/kg/day，并不影响生殖力，投予雄性大鼠 12mg/kg/day则会降低精子的活动力及数目，但在 3mg/kg/day下并不影响其生殖力。

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