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地氯雷他定
✍ dations ◷ 2025-08-09 00:31:36 #地氯雷他定
地氯雷他定(Desloratadine),又称AERIUS (先灵葆雅)/DENOSIN (美时),属于三环长效型的第三代组织胺拮抗剂(Antagonist),选择性作用在H1接受体。接受体结合数据显示若在浓度2-3ng/ml(7nmol),与人类组织胺H1接受体会有意义的交互作用。Desloratadine能抑制组织胺并且会由人类肥大细胞(mast cell)释出。Desloratadine不会通过大脑血管障壁(blood brain barrier; BBB)。季节性过敏性鼻炎引起的相关症状,缓解慢性原发性荨麻疹相关症状。致癌性、突变性及生殖力损伤。1. 致癌性:根据 loratadine实验,给予小鼠(mice) 40 mg/kg/day 18个月的长期实验,或给予大鼠(rat)实验上雄性 10 mg/kg/day及雌性 25mg/kg/day 2年的长期实验,皆有肝细胞肿瘤(合并腺肿瘤及癌)高的发生率;但在长期的临床实验上仍未建立。2. 突变性:尚无研究指出本品具有基因突变的危险性。3. 生殖力损伤:投予雌性大鼠 desloratadine 24mg/kg/day,并不影响生殖力,投予雄性大鼠 12mg/kg/day则会降低精子的活动力及数目,但在 3mg/kg/day下并不影响其生殖力。
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