EZH2

4MI0· DNA binding · chromatin binding · protein binding · histone-lysine N-methyltransferase activity · histone methyltransferase activity· negative regulation of transcription from RNA polymerase II promoter · chromatin organization · transcription, DNA-dependent · regulation of transcription, DNA-dependent · positive regulation of epithelial to mesenchymal transition · regulation of gliogenesis · cerebellar cortex development · positive regulation of Ras GTPase activity · negative regulation of transcription elongation from RNA polymerase II promoter · regulation of cell proliferation · positive regulation of MAP kinase activity · negative regulation of epidermal cell differentiation · negative regulation of gene expression, epigenetic · negative regulation of transcription, DNA-dependent · negative regulation of retinoic acid receptor signaling pathway · negative regulation of striated muscle cell differentiation · G1 to G0 transition · histone H3-K27 methylation组蛋白-离氨酸N-甲基转移酶EZH2是一个由人类EZH2基因所编码的酶。已鉴定该基因转录出的两种转录物变异体编码不同的亚型。该基因编码的蛋白属于多梳家族（PcG）成员。PcG家族成员相互结合形成多聚蛋白复合物，这种复合物涉及到在细胞世代间维持基因的转录抑制状态。EZH2主要通过将三个甲基基团加到组蛋白3的27号赖氨酸（H3K27）上行使基因沉默者的角色，三甲基化H3K27是维持染色质凝聚的一种重要修饰。该蛋白与胚胎外胚层发育蛋白（EED）、癌蛋白VAV1和X连锁核蛋白（XNP）之间关系密切。EZH2蛋白可能在造血系统和中枢神经系统中起到重要作用。EZH2基因中的突变导致韦弗综合征。miR-101在正常情况下阻止编码EZH2的mRNA进入翻译阶段。因此这一微RNA的基因一旦缺失就会导致产生过量的EZH2。EZH2过多表达可能导致癌症形成，这是因为过多地组蛋白甲基化抑癌基因将导致其表达沉默。一种靶向EZH2药物的临床前模型显示其能够抑制脑癌及前列腺癌的进展。EZH2与下列蛋白质有着蛋白质交互作用：ATRX、EED、HDAC1、HDAC2和VAV1。