四环素类抗生素

四环素类抗生素，一个广效抗生素（Broad-spectrum antibiotic）药物家族的泛称，因其氢化并四苯母核而得名。本类药物抗菌谱广，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、螺旋体、衣原体、立克次氏体、支原体、放线菌和阿米巴原虫都有较强的作用。但近年来，其应用受到耐药的影响。1940年代本杰明·道格（英语：Benjamin Minge Duggar）从金霉素链霉菌（Streptomyces aureofaciens）中发现了第一个四环素类抗生素金霉素。不久后AC Finlay等人在相似的链霉菌龟裂链霉菌（S. rimosus）中发现了土霉素。 Robert Burns Woodward 随后测定了土霉素的结构，使Lloyd H. Conover合成四环素类抗生素成为可能。2005年，甘氨酰环素类抗生素替加环素研制成功，用于治疗对包括四环素在内的其他传统抗生素耐药的病菌的感染。替加环素Tigecyclin，又称老虎霉素，属于新一代的四环素，但属于其中的次分类甘氨酰环素类抗生素。 甘氨酰环素类抗生素与传统四环素相比，在C9可对付细菌的抗药性，抵抗抗药菌株的排出泵、核糖体的保护机制。可用来治疗耐药细菌如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。 Tigecyclin表现出与其他四环素类抗生素相似的副作用 。 但有强烈的胃肠道反应作为最常见的副作用， 另外，最新一代四环类抗生素，Omadacycline，属甲基胺环素类抗生素，与甘氨酸环素同样可抵抗抗药菌株的排出泵、核糖体的保护机制。美国FDA已于2019年核准其用来治疗急性细菌性皮肤感染(acute bacterial skin and skin structure infections，ABSSSI)和细菌性社区型肺炎(community-acquired bacterial pneumonia，CABP)，效果优异，且副作用较Tigecyclin轻微。四环素能够抑制基因转译而抑制细胞生长，它能与细菌核糖体30S亚基上的16SrRNA结合，抑制氨酰tRNA进入核糖体A-位置，而在自然界中，这种结合是可逆的。 细胞耐药的发生至少有3种机制。四环素能用于治疗呼吸道、中耳、鼻窦、尿路等部位的感染，也能用于治疗淋病。尤其是用于对大环内酯类抗生素和β-内酰胺类抗生素素过敏的患者。目前多用于治疗轻微或严重的酒糟鼻和痤疮等（四环素、土霉素、强力霉素和米诺环素）。因为四环素易与镁离子、铝离子、铁离子络合而降低药物的吸收，一般建议在饭前1小时或饭后2小时服用，也不建议在服药后吃奶制品或含铁的食物。肝损伤患者慎用四环素，四环素还可能会导致肾衰竭（强力霉素和米诺环素除外）。四环素类药物还可能使重症肌无力患者病情加重。 抗酸药和牛奶能抑制四环素类药物的吸收。四环素类药物的降解产物有毒，能导致范康尼氏综合症，影响人肾近端小管功能。医学导航：病菌细菌（分类）gr+f／gr+a（t）／gr-p（c／gr-o药物（J1p、w、n、m、疫苗）