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HER2
✍ dations ◷ 2025-06-07 12:10:05 #HER2
1MFG, 1MFL, 1MW4, 1N8Z, 1QR1, 1S78, 2A91, 2JWA, 2KS1, 2L4K, 3BE1, 3H3B, 3MZW, 3N85, 3PP0, 3RCD· protein tyrosine kinase activity
· transmembrane receptor protein tyrosine kinase activity
· receptor signaling protein tyrosine kinase activity
· transmembrane signaling receptor activity
· epidermal growth factor-activated receptor activity
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· receptor complex· transcription, DNA-dependent
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· transmembrane receptor protein tyrosine kinase signaling pathway
· epidermal growth factor receptor signaling pathway
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· positive regulation of epithelial cell proliferation人类表皮生长因子受体2(英语:human epidermal growth factor receptor 2,缩写为HER2,亦称为Neu、ErbB-2、CD340(分化群340)或p185)是一种由ERBB2基因编码的蛋白质。HER2是表皮生长因子受体(EGFR/ErbB)家族的成员。HER2是结合在细胞膜表面的受体酪氨酸激酶,参与导致细胞生长和分化的信号传导途径,由原癌基因HER2/neu编码。一般认为HER2是一个孤受体,表皮生长因子家族的配体都不能激活它。但配体结合ErbB受体时可形成二聚体,且HER2可与ErbB家族的其他成员结合成异二聚体。HER2基因是原癌基因,位于人类第17号染色体长臂(17q21-q22)。HER-2基因是影响乳癌预后的一个重要因素,大约有25%-30%左右的乳癌患者,受到体内癌细胞HER-2基因过量表现的影响,他们的癌细胞不仅繁殖能力强,对部分化学治疗药物也容易有抗药性,造成病患即使接受手术治疗,癌细胞仍然有较高复发及转移的几率,无法长期存活。乳癌病患可分为Her-2/neu阳性或Her-2/neu阴性两种截然不同的预后之乳癌。乳癌患者的肿瘤,若HER-2蛋白质出现过量表现,这类的肿瘤生长速度较快且生物行为较为恶性,使得手术后复发率高于其他类型的乳癌。罗氏药厂开发的贺癌平(Herceptin)即是以HER2为标靶的药物,对晚期转移性的乳腺癌颇具效用。1. 重组型人源化单克隆抗体 Trastuzumab (Herceptin®), 是IgG1 monoclonal antibody,可透过结合到乳癌细胞膜上的HER2 receptor的Domain4去抑制下游的hetero- and homodimerization和信号传递。;
2. 完全人源化单克隆抗体 Pertuzumab (Perjeta®),和Trastuzumab药理作用位点相似,但Pertuzumab 是结合在HER2的Domain2,去抑制下游路径,而且因为Domain2是属于extracellular receptor dimerization,因此可防止其他的HER family members和HER2进行dimerization,从而抑制了ligand-induced signaling,抑制了细胞生长而进行细胞凋亡,其中HER2/HER3被认为是下游通路激活的最强二聚体;
3. 单抗结合型药物 Ado-Trastuzumab emtansine (Kadcyla®),为新药,是一种Antibody和Drug的conjugate(ADC)。Trastuzumab上述已介绍过他的作用位点,而新药T-DM1则是将Trastuzumab和maytansine 1用thioether键结起来,DM1即derivative of maytansine 1,是一种合成Microtubule 过程中dimerization的抑制剂,将Trastuzumab和cytotoxic agent DM1结合,除了有Trastuzumab本身能够与HER2 receptor Domain4结合,进而停止了癌细胞的生长,DM1透过receptor-mediated进入细胞内作用,并在lysosome内代谢,释放出含DM1的代谢产物,此物质可结合在Microtubule上,导致有丝分裂终止和细胞死亡。
4. Neratinib,为口服制剂,irreversible inhibitor,抑制HER2 and EGFR protein tyrosine kinase(TK)。
5. 酪氨酸激酶抑制剂 Lapatinib Ditosylate (Tykerb®),口服制剂,和Neratinib相似,一样是EGFR and HER2 tyrosine kinase的抑制剂。
6. mTOR 抑制剂 Everolimus (Afinitor®)EC 1.1/2/3/4/5/6/7/8/9/10/11/12/13/14/15/16/17/18/19/20/21/22
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2.1/2/3/4/5/6/7(2.7.10/11-12)/8/9
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3.1/2/3/4(3.4.21/22/23/24)/5/6/7/8/9/10/11/12/13
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