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芬太尼
✍ dations ◷ 2025-08-08 01:05:37 #芬太尼
芬太尼(英语:Fentanyl)是一种强效的、类阿片止痛剂,起效迅速而作用时间极短。它是脑中μ-阿片受体(英语:μ-opioid receptor)的强力激动剂。芬太尼比吗啡效力高50至100倍。但一些为了模拟芬太尼之药理作用的芬太尼类似物可能比吗啡高出10,000倍。在哌替啶盐酸盐(也称为哌替啶,市售为杜冷丁)的医疗使用开始后,保罗·扬森最先在1960年制造出芬太尼。扬森通过测定结构相关的药物哌替啶的类似物用于阿片样物质活性,发展了芬太尼。芬太尼的广泛使用引发了柠檬酸芬太尼的生产(盐酸芬太尼和柠檬酸组合1:1化学计量),而使芬太尼在1960年代以商业名称Sublimaze进入医疗用途作为全身麻醉剂。在1990年代中期,芬太尼贴片先被用做安宁缓和医疗药物。接下来的十年,又有了芬太尼棒棒糖、溶解片剂和可以被嘴巴里头的口腔黏膜吸收掉的舌下喷剂。截至2012年,芬太尼是医学中使用最广泛的合成阿片类药物。2013年,全球共使用了1700公斤(3,750磅)芬太尼。芬太尼也被用作娱乐性用药,导致2000年至2017年数以千计的药物过量死亡案例。不当医疗使用也导致了死亡案例。芬太尼具有相对较广的治疗指数(270),使其在仔细监测时成为非常安全的手术麻醉剂;然而,其效力需要仔细测量溶液中高度稀释的芬太尼。此外,2002年10月发生的莫斯科歌剧院胁持事件中,俄罗斯军警及阿尔法小组用其对歌剧院里的所有人麻醉后强攻,造成130人因芬太尼的不良反应死亡。军事上,美国空军空降搜救组和瑞典军队的军医也曾使用过叫做“Actiq”的“芬太尼棒”。美国疾病控制与预防中心估计在2016年有超过20,000名美国人死于芬太尼及其类似结构化合物过量。Template:Xenobiotic-sensing receptor modulators(英语:Template:Xenobiotic-sensing receptor modulators)
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