塞浦西他啶(Cyproheptadine),或名赛庚啶 ,是第一代抗组织胺药,具有抗乙酰胆碱和局部麻醉的功能。
它于1959年获得专利,并于1961年用于医疗使用。
副作用包括:
过量使用时,有时建议使用活性炭进行洗胃。这些症状通常表明中枢神经系统抑制(或在某些情况下相反地刺激中枢神经系统)和过度的抗胆碱能副作用。小鼠的半数致死量(LD50)为 123 mg/kg,,大鼠的半数致死量为 295 mg/kg 。
Cyproheptadine is a very potent antihistamine or antagonist of the H1 receptor. At higher concentrations, it also has anticholinergic, antiserotonergic, and antidopaminergic activities. Of the serotonin receptors, it is an especially potent antagonist of the 5-HT2 receptors, and this underlies its effectiveness in the treatment of serotonin syndrome.
Cyproheptadine is known to be an antagonist or inverse agonist of all of the receptors listed in the adjacent table.
塞浦西他啶(Cyproheptadine)的抗雄激素活性较弱。
塞浦西他啶(Cyproheptadine)口服后吸收良好,血浆浓度峰值出现在1至3小时后。口服塞浦西他啶(Cyproheptadine)的最终半衰期约为8小时。
塞浦西他啶(Cyproheptadine)是三环(英语:Tricyclic)苯并环庚烯(英语:Benzocycloheptene),与吡唑替芬(英语:Pizotifen)和酮替芬(英语:Ketotifen)以及三环抗抑郁药密切相关。
在一项规模较小的精神分裂症患者中,辅助使用塞浦西他啶(Cyproheptadine)作为辅助治疗,该患者的病情稳定且正在接受其他药物治疗。虽然注意力和口语流利性似乎有所改善,但这项研究规模太小,不足以概括。在另两项针对精神分裂症患者的试验中,也已对其进行了佐剂研究,总共约有50人,并且似乎没有效果。
已经进行了一些试验,以观察塞浦西他啶(Cyproheptadine)是否可以减轻SSRI和抗精神病药引起的性功能障碍。
塞浦西他啶(Cyproheptadine)已被研究用于创伤后压力症候群(PTSD)。
塞浦西他啶(Cyproheptadine)使用在猫的食欲刺激剂(英语:appetite stimulant),也可作为哮喘的辅助治疗剂。可能的副作用包括刺激和攻击行为。塞浦西他啶(Cyproheptadine)在猫的生物半衰期为 12 小时。
塞浦西他啶(Cyproheptadine)也用在马的垂体中间部功能障碍(英语:pituitary pars intermedia dysfunction)的二线治疗。
注意:此处包括了那些只有微弱男性化效应(或抗男性化(如氧雄龙))的蛋白同化甾类(因为它们合成代谢效应也是通过激活雄激素受体而是显得)。
Note: 21-Hydroxylase inhibitors may also affect androgen levels as they prevent metabolism of androgen steroid precursors.
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