PDE5

✍ dations ◷ 2025-04-03 11:59:11 #PDE5
第五型磷酸二酯酶抑制剂(phosphodiesterase type 5 inhibitor)也称为PDE5抑制剂,是一种抑制第五型环磷酸鸟苷特异性磷酸二酯酶(英语:cGMP-specific_phosphodiesterase_type_5)对血管内壁平滑肌细胞中的环磷酸鸟苷分解作用的药物。透过抑制阴茎海绵体血管中的环磷酸鸟苷分解,这类药物是最早被核准用于治疗勃起功能障碍的有效口服药物。由于其作用对象第五型环磷酸鸟苷特异性磷酸二酯酶也存在肺脏的动脉平滑肌当中,第五型磷酸二酯酶抑制剂也可用于治疗肺高压。西地那非、他达拉非(英语:tadalafil)以及伐地那非等第五型磷酸二酯酶抑制剂在临床上被用于治疗勃起功能障碍。当中西地那非与他达拉非(英语:tadalafil)也被核准用来治疗肺高压。西地那非是最早被发现的第五型磷酸二酯酶抑制剂,它在寻找治疗心绞痛的新药时被发现,2002年的研究指出它能促进中风后的神经增生。第五型磷酸二酯酶抑制剂可以单独使用也可以与其他药物并用治疗肺高压。相对于其他肺高压用药,它的作用时间较长且副作用较少。目前证据显示使用第五型磷酸二酯酶抑制剂的肺高压患者的心肺功能得到改善,但还不清楚用药是否可以改善存活率。第五型磷酸二酯酶抑制剂不可与单硝酸异山梨酯与硝酸异山梨酯等硝酸盐类药物同时服用,同时服用产生的药物交互作用可能造成致命性低血压或心肌梗死,因心血管疾病风险被医师建议不可进行性行为的人也不可服用第五型磷酸二酯酶抑制剂。第五型磷酸二酯酶抑制剂造成的药物不良反应常与服用剂量有关。头痛是常见的不良反应之一,在服用第五型磷酸二酯酶抑制剂的病人中发生率超过百分之十。其他常见的不良反应包括头晕、潮红(英语:flushing)、消化不良、鼻塞或鼻炎等。美国食品药物监督管理局于 2007 年将突发性听觉障碍列入第五型磷酸二酯酶抑制剂包装上的警示。同年也有研究指出第五型磷酸二酯酶抑制剂可能造成前部视神经缺血性病变(英语:Anterior_ischemic_optic_neuropathy)。特定的第五型磷酸二酯酶抑制剂有各自的不良反应,这些不良反应会在药物各自的专属页面中列出。第五型磷酸二酯酶抑制剂主要由细胞色素P450中的CYP3A4代谢,因此能抑制或强化CYP3A4作用的药物都与第五型磷酸二酯酶抑制剂有潜在的交互作用。与第五型磷酸二酯酶抑制剂有潜在交互作用的药物包括用在抗逆转录病毒药物的蛋白酶抑制剂、酮康唑、以及伊曲康唑。另外,第五型磷酸二酯酶抑制剂不可与季戊四醇四硝酸酯或硝酸甘油等硝酸盐类血管扩张剂并用,因并用时可能引发严重的低血压,甚至可能造成生命危险。西地那非(英语:Sildenafil)是首个被发现的第五型磷酸二酯酶抑制剂,其他的衍生药物包括有自然生成或合成的的第五型磷酸二酯酶抑制剂。上列药物虽然均偏好抑制第五型磷酸二酯酶,但并非绝对专一,尤其在高剂量时亦可能抑制其他酵素的作用。举例来说,西地那非也会抑制第六型磷酸二酯酶(英语:PDE6)与第九型磷酸二酯酶(英语:PDE9),对于第六型磷酸二酯酶的抑制被认为是视觉异常副作用的主要机转。同样的,他达拉非(英语:tadalafil)不只会抑制第五型,它也会作用在第十一型磷酸二酯酶(英语:PDE11)。虽然具有非专一性作用的潜力,现有第五型磷酸二酯酶抑制剂的专一性在临床实务上已经足够,非专一性作用一般并不造成问题。咖啡因是一种非专一性的磷酸二酯酶抑制剂,在非毒性剂量下会抑制第五型磷酸二酯酶。咖啡因抑制第五型磷酸二酯酶的机转与西地那非相似。勃起的过程有一部分需要一氧化氮的参与,在受到性刺激后,一氧化氮会在阴茎海绵体的血管中释放,并活化鸟苷酸环化酶(英语:guanylate_cyclase),使环磷酸鸟苷的浓度上升。高浓度的环磷酸鸟苷使得血管壁的平滑肌舒张,并增加阴茎海绵体中的血流供应而造成勃起。第五型磷酸二酯酶抑制剂阻止第五型磷酸二酯酶分解环磷酸鸟苷,由此增加在性刺激时的阴茎血流量。这个作用机转使得第五型磷酸二酯酶抑制剂在不受性刺激时不会发生作用。

相关

  • 金刚乙胺金刚乙胺(Rimantadine)是一种抗病毒药,属于三环胺类,对A型流感病毒有预防和治疗作用,且作用强于金刚烷胺。金刚乙胺的中枢神经副作小于金刚烷胺。金刚乙胺通过抑制特异蛋白的释放
  • 克里斯蒂安·亨德里克·珀森克里斯蒂安·亨德里克·珀森(Christiaan Hendrik Persoon,1761年2月1日-1836年11月16日)为真菌分类学家。
  • 直链淀粉直链淀粉又称糖淀粉,是一种由葡萄糖组成的线性聚合物,各葡萄糖单体主要以α(1→4)糖苷键连接,每个直链淀粉分子通常含有数千个葡萄糖单体。直链淀粉与支链淀粉(胶淀粉)组成生物中
  • 变旋现象变旋(英语:Mutarotation)是环状单糖或糖苷的比旋光度由于其α-和β-端基差向异构体达到平衡而发生变化,最终达到一个稳定的平衡值的现象。变旋现象往往能被某些酸或碱催化。例如
  • 同塔省同塔省(越南语:Tỉnh Đồng Tháp/.mw-parser-output .han-nom{font-family:"Nom Na Tong","Han-Nom Gothic","Han-Nom Ming","HAN NOM A","HAN NOM B","Ming-Lt-HKSCS-UNI-H"
  • 模式模式(英语:Pattern,源自法语:patron),在物体或事件上,产生的一种规律变化与自我重复的样式之过程。在模式之中,某些固定的元素不断以可预测的方式周期性重现。最基本而常见的模式,称
  • 大气光气辉(有时也称为夜辉)是在行星大气层中非常弱的发射光。在地球的大气层,这种光学现象导致在背向太阳的夜空即使在排除了星光和扩散的阳光,也不会完全黑暗。气辉现象是瑞典科学家
  • 首次将人类送入太空国外奖励:尤里·阿列克谢耶维奇·加加林(俄语:Юрий Алексеевич Гагарин,1934年3月9日-1968年3月27日),苏联航天员,苏联红军上校飞行员,是首个进入太空的人类。1
  • 离子注入离子注入是一种将特定离子在电场里加速,然后嵌入到另一固体材料之中的技术手段。使用这个技术可以改变固体材料的物理化学性质,现在已经广泛应用于半导体器件制造和某些材料科
  • 高雄市公共自行车租赁系统高雄市公共自行车租赁系统(CityBike),是台湾高雄市的接驳型公共自行车租赁系统,为全台第一座启用的都会网络型公共自行车自动化租赁系统,由高雄市政府环境保护局建置及负责,于2009