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活性代谢物
✍ dations ◷ 2025-06-07 09:49:30 #活性代谢物
活性代谢产物(active metabolite)是药物经代谢后产出,具有生理活性的分子。药物分子经身体代谢,被修改后仍继续对身体造成影响者,即为活性代谢产物。 通常这些影响与原分子相似且较弱,但仍可有可观影响(如11-hydroxy-THC(英语:11-hydroxy-THC), morphine-6-glucuronide(英语:morphine-6-glucuronide))。 有些药如可待因以及曲马多有比母药强的代谢产物(各自为吗啡 以及O-desmethyltramadol(英语:O-Desmethyltramadol) ), 在这些案例代谢产物可能为疗效贡献了一大部分。 有时代谢产物具有毒性,必须小心监控以避免在体内累积。如哌替啶和dextropropoxyphene(英语:Dextropropoxyphene).有些药物一开始的状态没有活性,被设计成在体内代谢后产生活性成分。这类药物叫做前驱药物。药物被如此设计可能是因为:药物在制造及储存阶段更稳定。或是更能被身体吸收,拥有较好的药物代谢动力学特性。(如 lisdexamphetamine).
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