抗叶酸剂（Antifolate），又称为叶酸拮抗剂，是一类以叶酸（维生素B9）代谢为靶点的制剂，临床上用途包括肿瘤化疗、治疗病原微生物感染（如磺胺类药物）等。叶酸作为一部分酶（如部分甲基转移酶（英语：Methyltransferase））的辅酶，对丝氨酸、蛋氨酸、胸苷，以及嘌呤等分子的生物合成至关重要。因此，叶酸抑制剂能抑制细胞分裂、DNA与RNA合成，以及蛋白合成等生物学过程。目前抗叶酸剂的主要靶点是二氢叶酸还原酶。
低剂量使用抗叶酸剂的不良反应与叶酸缺乏症的症状相似。高叶酸饮食能够部分缓解抗叶酸剂的不良反应。
卤化/核糖核苷酸还原酶抑制剂（克拉屈滨、克罗拉滨、氟达拉滨、奈拉滨）
聚合酶链式反应抑制剂（阿糖胞苷#）
核糖核苷酸还原酶抑制剂（吉西他滨）
亚硝脲类: 卡莫司汀 • 洛莫司汀（司莫司汀） • 福莫司汀 • 尼莫司汀 • 雷莫司汀 • 链脲佐菌素
烷基磺酸酯类: 白消安（甘露舒凡、苏消安）
医学导航: 肿瘤
基因/标志
肿瘤/同名/附瘤
药物 (L1i/1e/V03)
