抗叶酸剂

✍ dations ◷ 2025-11-10 07:25:27 #抗菌剂,抗肿瘤药

抗叶酸剂(Antifolate),又称为叶酸拮抗剂,是一类以叶酸(维生素B9)代谢为靶点的制剂,临床上用途包括肿瘤化疗、治疗病原微生物感染(如磺胺类药物)等。叶酸作为一部分酶(如部分甲基转移酶(英语:Methyltransferase))的辅酶,对丝氨酸、蛋氨酸、胸苷,以及嘌呤等分子的生物合成至关重要。因此,叶酸抑制剂能抑制细胞分裂、DNA与RNA合成,以及蛋白合成等生物学过程。目前抗叶酸剂的主要靶点是二氢叶酸还原酶。

低剂量使用抗叶酸剂的不良反应与叶酸缺乏症的症状相似。高叶酸饮食能够部分缓解抗叶酸剂的不良反应。

卤化/核糖核苷酸还原酶抑制剂(克拉屈滨、克罗拉滨、氟达拉滨、奈拉滨)

聚合酶链式反应抑制剂(阿糖胞苷#)

核糖核苷酸还原酶抑制剂(吉西他滨)

亚硝脲类: 卡莫司汀 • 洛莫司汀(司莫司汀) • 福莫司汀 • 尼莫司汀 • 雷莫司汀 • 链脲佐菌素

烷基磺酸酯类: 白消安(甘露舒凡、苏消安)

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基因/标志

肿瘤/同名/附瘤

药物 (L1i/1e/V03)

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