阿片类药物

✍ dations ◷ 2025-04-04 12:55:11 #药物,生物碱,鸦片类药物

阿片类药物(Opioid)是具有吗啡作用的化学物质,主要用途是止痛。阿片类药物通过存在于中枢神经系统和消化系统的阿片类受体起作用。这些阿片类受体能引发有益的药物作用或药物不良反应。

阿片类药物可划分为以下几类:

虽然阿片剂(Opiate)经常被作为是阿片类药物的同义词,但更确切地说阿片剂一词应只限于天然阿片生物碱和它们的半合成衍生物。一些具有阿片类药物效力的次要的阿片生物碱和其他一些物质也在自然界中被发现,其中包括紫堇属和鼠尾草属植物中的生物碱。在所有超过120个罂粟物种当中,只有两个可以制造吗啡。经发现,人体和一些动物的身体会天然产生少剂量的吗啡和可待因。

阿片类药物通过中枢神经系统的阿片类受体起作用。已知的主要阿片类受体有μ阿片类受体,κ阿片类受体和δ阿片类受体。其中μ阿片类受体又可分为μ1阿片类受体,μ2阿片类受体和新发现的μ3阿片类受体。这些受体都属于G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor)。对阿片类药物的药效反应取决于和阿片类药物结合的受体,阿片类药物与受体的亲和性以及阿片类药物究竟是促进剂还是抑制剂。

μ2

阿片类药物主要被用作镇痛。对减轻不治之症(如癌症)所造成的剧烈疼痛具有良好的效果。超过30年以来长期在安宁缓和医疗中使用强阿片性药物的经验证实了当把药物用于缓解疼痛时,出现药物成瘾的情况并不多见。近年来利用阿片类药物治疗非恶性的慢性疼痛有所上升。此外阿片类药物还被用于治疗忧郁症。对控制绝症产生的疼痛不必要使用高剂量阿片类药物。那些重病人服用的平均剂量是毎4小时口服15毫克的吗啡(即每天90毫克)。

※+代表促进剂强度。

服用阿片类药物的常见不良反应包括恶心和呕吐,瞳孔缩小,口干和便秘。其他不良反应有荨麻疹,低体温症,姿态性低血压,头昏,头疼,尿潴留,肌跃症等。一些病人之中还出现了由阿片类药物引起的痛觉过敏症状(Opioid-induced hyperalgesia),他们使用药物缓解疼痛时反而感到疼痛加剧。这种现象,虽然不多见,发生在一些安宁缓和医疗病人中,绝大多数是因为病人迅速增加药量的缘故。

耐药性(Tolerance)是服用者对阿片类药物产生神经适应性的过程,耐药性会造成药效降低,将需要更大剂量的阿片类药物才能达到相同临床疗效。耐药性(Tolerance)产生的机制相当复杂,举例而言:1.阿片类药物可以提高P-glycoprotein的表现,使得药物在被transporter打出中枢系统,而降低在中枢系统中的阿片类药物浓度。2.阿片类药物代谢过程中会产生活性代谢物M3G,反而会增加疼痛的产生。3.长期的阿片类药物使用,会导致μ-receptor被分解。

药物依赖性(Dependence)表现为病人产生耐药性后停止服药出现极度痛苦的症状,包括出汗,便秘,呕吐,疼痛等。药物依赖性往往造成服用者对药物成瘾。

相关

  • 头孢哌酮头孢哌酮是第三代头孢菌素类抗生素 ,由辉瑞公司以Cefobid的名义销售 。 它是少数能有效治假单胞菌属细菌(如铜绿假单胞菌)感染的头孢菌素抗生素之一。该药于1974年获得专利,并于
  • 文拉法辛文拉法辛(英语:Venlafaxine,商品名: 怡诺斯 或 博乐欣)是一种5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)类的抗抑郁药。该药首先由惠氏于1993年研发,现在由辉瑞负责市场销售。该药
  • 马志明马志明(1948年1月25日-),生于四川成都,籍贯山西交城,中国数学家。1978年毕业于重庆师范学院数学系。1981年获中国科学院研究生院数学硕士学位。1984年获中国科学院应用数学研究所
  • 标准差标准差(又称标准偏差、均方差,英语:Standard Deviation,缩写SD),数学符号σ(sigma),在概率统计中最常使用作为测量一组数值的离散程度之用。标准差定义:为方差开算术平方根,反映组内个
  • ɦ浊声门擦音(英:voiced glottal fricative)是 /h/ 相应的浊音,亦称“浊喉擦音”。发音时候气流通过声门并且带有声带的振动。此音在国际音标中的符号为⟨ɦ⟩,在X-SAMPA中的符号为
  • 宇宙生物学天体生物学(英语:astrobiology),旧称外空生物学(xenobiology),是一门研究在宇宙中生命起源、生物演化、分布和未来发展的交叉学科,并不只限于地外生物,或包括对地球生物的研究。在天
  • 李緈孝章世子(朝鲜语:효장세자/孝章世子;1719年4月4日-1728年12月16日),讳李緈(朝鲜语:이행/李緈),字圣敬(성경),幼名万福(만복),是朝鲜王朝的第21代君主英祖之长子。由靖嫔李氏所出,但由于靖嫔早死
  • 伦敦大火1666年伦敦大火(英语:Great Fire of London)是英国伦敦历史上最严重的火灾,火势自儒略历9月2日(星期日)开始蔓延,至9月5日(星期三)才扑灭。火灾烧毁了不列颠尼亚城墙内的中世纪伦敦城
  • 吉米·萨维尔詹姆斯·威尔森·文森特·“吉米”·萨维尔爵士 OBE KCSG(Sir James Wilson Vincent "Jimmy" Savile,1926年10月31日-2011年10月29日),英国第一代唱片骑师及英国广播公司资深节目
  • 马里兰省马里兰省(英语:Province of Maryland),又称马里兰殖民地,是自1632年至1776年存在于美国现在的马里兰州区域的英国殖民地。1776年,北美十三殖民地共同组成美利坚合众国,英属马里兰省