首页 >
青蒿琥酯
✍ dations ◷ 2025-02-23 03:39:24 #青蒿琥酯
青蒿琥酯(英语:Artesunate),是用于治疗疟疾的青蒿素类药物之一。于1977由桂林制药厂(现已更名为桂林南药股份有限公司)工程师刘旭合成。青蒿琥酯是青蒿素的半合成衍生物,可溶于水,因此可以注射给药。青蒿琥酯被列入世界卫生组织基本药物标准清单,是最重要的基本健康药物之一。青蒿琥酯无论在体内和体外的实验中均对疟疾有很好的杀灭效果。青蒿琥酯的作用机制尚不十分清楚,它是双氢青蒿素的一种前体药物,经过4碳酯基团通过血浆酯酶进行的水解反应,转化为其活性形态--双氢青蒿素。其作用主要是干扰疟原虫的表膜-线粒体功能,通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。 此外,青蒿琥酯能有效抑制恶性疟原虫输出蛋白1(EXP1),一种膜谷胱甘肽S-转移酶,使得寄生虫体内谷胱甘肽的量减少。2015年,Wang等人利用化学蛋白质组学的技术手段合成了基于青蒿素结构的化学探针,准确的鉴定出了青蒿素在疟原虫中的100多个蛋白靶点,并且确定了青蒿素的激活依赖于疟原虫中生成的大量血红素。
相关
- 暂时失去知觉假死可以指动物的:
- 克利线克利线(Kerley lines)是胸部影像学(英语:chest radiograph)下的一种影像学征象(英语:radiologic sign),一般出现于间质性肺水肿(英语:Pulmonary_edema)患者。肺水肿的患者间质会被细胞及
- 平菇平菇(学名:Pleurotus ostreatus)又名侧耳、糙皮侧耳、蚝菇、黑牡丹菇、北风菌、鲍鱼菇或天喜菇,其白变种有白玉、白雪、雪花菇,是侧耳科侧耳属一个物种,是种相当常见的灰色食用菇
- 放射虫门放射虫门(学名:Radiozoa)又名放线虫,为海中浮游生物,有如球形对称,带有硅壳,壳上有美丽的花纹。身体内有膜质中央囊,囊面穿有许多小孔,将身体分为内外两部分,外部被胶状物质,多有液泡,内
- 维他命维生素(英语:Vitamin)是一系列有机化合物的统称,曾依音译,称作“维他命”。它们是生物体所需要的微量营养成分,而一般又无法由生物体自己生产,需要通过饮食等手段获得。维生素不能
- 阿米巴症阿米巴症(英语:Amoebiasis或英语:amoebic dysentery),系指任何内阿米巴属变形体所引起的感染,阿米巴症患者既可能毫无症状,也可能症状轻微,也可能有严重症状,常见的症状为溶组织内阿
- 胃壁细胞胃壁细胞((gastric) parietal cells)又称壁细胞、泌酸细胞,为分泌盐酸及内在因子之上皮细胞。这些细胞都位于胃之胃底(gastric fundus)衬里中之胃腺体(gastric glands)里。它们含
- 人体免疫缺损病毒人类免疫缺陷病毒(英语:human immunodeficiency virus,簡稱HIV,又称艾滋病毒)是一种感染人类免疫系统细胞的慢病毒,属逆转录病毒的一种。普遍认为,人类免疫缺陷病毒的感染导致艾滋
- 维伦多尔夫的维纳斯维伦多尔夫的维纳斯(Venus of Willendorf),一座11.1厘米(4又3/8英寸)高的女性小雕塑,1908年出土于考古学家约瑟夫·松鲍蒂(英语:Josef Szombathy)在奥地利的维伦多尔夫村(Willendorf)附
- 小檗碱小檗碱,又称为黄连素,是一种生物碱,主要存在于小檗属与黄连属植物中。在应用上,有抗菌、止泻、消炎等效果。小檗碱的分子式为C20H18NO4。小檗碱为一种季铵生物碱。从乙醚中可析