青蒿琥酯

✍ dations ◷ 2024-11-05 05:19:53 #青蒿琥酯

青蒿琥酯（英语：Artesunate），是用于治疗疟疾的青蒿素类药物之一。于1977由桂林制药厂（现已更名为桂林南药股份有限公司）工程师刘旭合成。青蒿琥酯是青蒿素的半合成衍生物，可溶于水，因此可以注射给药。青蒿琥酯被列入世界卫生组织基本药物标准清单，是最重要的基本健康药物之一。青蒿琥酯无论在体内和体外的实验中均对疟疾有很好的杀灭效果。青蒿琥酯的作用机制尚不十分清楚，它是双氢青蒿素的一种前体药物，经过4碳酯基团通过血浆酯酶进行的水解反应，转化为其活性形态--双氢青蒿素。其作用主要是干扰疟原虫的表膜-线粒体功能，通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。此外，青蒿琥酯能有效抑制恶性疟原虫输出蛋白1（EXP1），一种膜谷胱甘肽S-转移酶，使得寄生虫体内谷胱甘肽的量减少。2015年，Wang等人利用化学蛋白质组学的技术手段合成了基于青蒿素结构的化学探针，准确的鉴定出了青蒿素在疟原虫中的100多个蛋白靶点，并且确定了青蒿素的激活依赖于疟原虫中生成的大量血红素。

相关

革兰氏阴性杆菌革兰氏阴性菌（英语：Gram-negative bacteria）泛指革兰氏染色反应呈红色的细菌。在革兰氏染色实验中，首先添加了结晶紫，再添入另一种复染染料（通常使用番红），从而将所有的革兰氏阴性菌
症状人体解剖学 - 人体生理学组织学 - 胚胎学人体寄生虫学 - 免疫学病理学 - 病理生理学细胞学 - 营养学流行病学 - 药理学 - 毒理学症状（英语：symptom）又称病状，医学术语，在疾
国际科学词汇ISV（英语：International scientific vocabulary）指国际科技词汇或国际通用科技词汇，指的是欧洲语言为了科技术语的统—及科技术语的单义性，以吸收外来词为方法，以术语国际化为目标
发育不良发育不良（英语：Dysplasia）也称为发育异常，是病理学的词语，是指生物组织发育时的异常，或是上皮部位在分化及发育的问题（上皮发育不良（英语：epithelial dysplasia））。像髋关节发育不全症（
头虱头虱（学名： Pediculus humanus capitis）是虱的一种，寄生于人类的头发或颈部的毛发之中。在人类身体其他毛发上寄生的虱都不是头虱。头虱呈褐色或灰色，有头、胸、腹三部分，以及六只
弥漫性血管内凝血弥散性血管内凝血（英语：Disseminated Intravascular Coagulation，简称DIC），又称消耗性凝血病，是指在某些致病因子的作用下，大量促凝物质入血，凝血因子和血小板被活化，使凝血酶增多，微
抵抗力免疫（英语：immunity），指生物机体识别和排除抗原物质的一种保护性反应。其中包括特异性免疫（后天免疫系统）与非特异性免疫（先天免疫系统）。“免疫”一词，最早见于中国明代医书《免疫类
谷氨酰胺合成酶结构 / ECOD结构 / ECOD谷氨酰胺合成酶（英语：glutamine synthetase，GS）是一种控制氮代谢的酶。谷氨酰胺这种氨基酸，不仅被细胞用来合成蛋白质，也是用来运输氮的。自由的铵离子对生
N04A·B·C·D·G·H·QI·J·L·M·N·P·R·S·VATC代码N04（抗震颤麻痹药）是解剖学治疗学及化学分类系统的一个药物分组，这是由世界卫生组织药物统计方法整合中心（The WHO Collab
摩尔质量在化学中，摩尔质量（英文：molar mass）是每一摩尔化学元素或者化合物的质量，符号为 .mw-parser-output .serif{font-family:Times,serif}Mmol。摩尔质量是一种物质的宏观性质，而非微