青蒿琥酯

✍ dations ◷ 2025-09-17 22:16:06 #青蒿琥酯

青蒿琥酯（英语：Artesunate），是用于治疗疟疾的青蒿素类药物之一。于1977由桂林制药厂（现已更名为桂林南药股份有限公司）工程师刘旭合成。青蒿琥酯是青蒿素的半合成衍生物，可溶于水，因此可以注射给药。青蒿琥酯被列入世界卫生组织基本药物标准清单，是最重要的基本健康药物之一。青蒿琥酯无论在体内和体外的实验中均对疟疾有很好的杀灭效果。青蒿琥酯的作用机制尚不十分清楚，它是双氢青蒿素的一种前体药物，经过4碳酯基团通过血浆酯酶进行的水解反应，转化为其活性形态--双氢青蒿素。其作用主要是干扰疟原虫的表膜-线粒体功能，通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。此外，青蒿琥酯能有效抑制恶性疟原虫输出蛋白1（EXP1），一种膜谷胱甘肽S-转移酶，使得寄生虫体内谷胱甘肽的量减少。2015年，Wang等人利用化学蛋白质组学的技术手段合成了基于青蒿素结构的化学探针，准确的鉴定出了青蒿素在疟原虫中的100多个蛋白靶点，并且确定了青蒿素的激活依赖于疟原虫中生成的大量血红素。

相关

菌落菌落(colony)，分为细菌与真菌菌落，细菌菌落为由单一细菌在培养基生成之聚合体，真菌菌落为单一孢子或菌丝经繁殖聚集所成，可肉眼观察之。
荷兰é¢ç§¯æµ·å°”å¾·å…°çœ(ä»…é™†åœ°é¢ç§¯)ä»¥ä¸‹èµ„è®¯æ˜¯ä»¥2019å¹´ä¼°è®¡å›½å®¶é¢†è¢–å›½å†
康恩氏综合征原发性高醛固酮症（Primary aldosteronism），又称康氏症（Conn's syndrome），是肾上腺生产过量醛固酮而造成肾素水平下降而导致的一种疾病，通常症状不严重。大多数人会引起高血压，导致视
科罗拉多州科罗拉多州（英语：State of Colorado），简称科州，是美国西部的一州，此州最著名的是拥有洛矶山脉的最高峰，地形从东侧的平原陡然升高为西侧峻岭，地理景观十分壮丽。该州首府兼最大城为
IL31JLI3562n/aENSG00000164399n/aP08700n/aNM_000588n/aNP_000579n/a白细胞介素3（英语：Interleukin 3，IL-3）是一种蛋白质，在人体中由IL 3 基因编码。白细胞介素3是白介素，一个类生
联合国维持和平行动部联合国维持和平行动部（英语：Department of Peacekeeping Operations，缩写DPO，简称维和部）为联合国致力于协助会员国和维护国际和平与安全的单位。维和部向世界各地的联合国维和行
英国下议院政治主题英国下议院（英语：House of Commons of the United Kingdom），直译为平民院或庶民院，是英国国会的下议院。英国国会由三大部分组成，它们分别是君主、作为上院的上议院，以及作
芳香烃芳香.mw-parser-output ruby>rt,.mw-parser-output ruby>rtc{font-feature-settings:"ruby"1}.mw-parser-output ruby.large{font-size:250%}.mw-parser-output ruby.larger
水俣公约《关于汞的水俣公约》（简称：《汞公约》英语：the Minamata Convention on Mercury）是一部全面对汞进行规制的国际公约。公约要求缔约国自2020年起，禁止生产及进出口含汞产品。2013
DsubLCO/sub一氧化碳弥漫量（英语：Diffusing capacity of the lung for carbon monoxide，简称DLCO或TLCO）为一项测量肺泡与血液之间的气体交换能力的检查。本方法最早于1909年发展出来。本方