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锂盐类药物
✍ dations ◷ 2025-09-29 21:44:53 #锂盐类药物
锂盐(英语:Lithium salts)为含锂离子的离子化合物,临床上通常指碳酸锂。锂盐在医学上可作为一种精神科药物,用于躁郁症与其他抗忧郁药治疗无效的重性抑郁障碍。锂能够降低这些疾病患者的症状发生,进而减少患者自杀的机会。,经口服后由胃肠吸收,而经肾脏由尿代谢。锂盐的常见副作用有频尿、手抖、口干、钾离子缺乏等。严重者有甲状腺机能低下症、尿崩症与锂中毒。因此建议监测其血中浓度,降低中毒风险。如果血液中锂浓度过高,可能出现腹泻、呕吐、协调不良、嗜睡、耳鸣。孕妇使用锂化合物可能造成胎儿发育问题。哺乳期妇女服用则似无问题。锂化合物属一种情绪稳定剂(英语:mood stabilizer)。这种药物的作用机转尚不明确。锂盐是一种白色结晶性粉末;无臭,无味;水溶液呈现碱性反应。有明显抑制狂躁情绪的作用,还可改善思觉失调症的情感障碍。可抑制去甲肾上腺素能和多巴胺能神经末梢递质释放,增加突触前膜对递质的再摄取,使突触后膜受体敏感性降低,增加脑内5-羟色胺合成。口服易吸收,不与血浆蛋白结合。体内的排泄速度个体差异很大。治疗躁郁症时,剂量与中毒量比较接近。大于1.5mmol/L,出现轻度毒性反应;大于2mmol/L,有严重反应发生。必须在血药浓度监测下使用。高龄患者或肾功能不全者不适合服用。在1800年代锂盐曾被用于治疗痛风、癫痫和癌症。1948年,澳洲医师John Cade(英语:John Cade)开始将锂盐使用于精神性疾病。锂盐也是被列入世界卫生组织基本药物标准清单的基本药物,为基础公卫体系必备药物之一。本品属通用名药物,2014年的批发价大约是每日0.12 到 0.20 美金。在美国,每日药价大约花费 0.90 到 1.20 美金。服用锂盐的注意事项是要把血中的锂浓度控制在安全而有效的范围内,发病的急性期要控制在0.8-1.2mmol/L,稳定期要维持在0.6-1.0 mmol/L。浓度太高,会有中毒的危险,太低则无法达到疗效。而这里所谓的锂浓度指的是距离最后一次服锂盐9到13小时抽血测定的资料,也就是一天当中血中锂浓度最低的值。所以剂量要缓慢增加,最好是饭后服药,比较不会不舒服。
开始服药的头二个星期,要每周测量血中锂浓度,接下来每个月测量一次,之后可以每半年抽血追踪。当人意外或故意服用过量,也许会发生锂中毒的急性作用。当人在治疗中累积高剂量,也许会发生锂中毒的慢性作用。 症状包括恶心、呕吐、腹泻、虚弱、失调、混乱(英语:Confusion)、无生气(英语:Lethargy)、多尿症、癫痫发作和昏迷。其它锂中毒反应包括普遍的颤抖、肌束颤搐(英语:Fasciculation)、惊厥和肾功能衰竭。 关于急性锂中毒或长期用恰当的剂量治疗,从中毒存活下来的人可能产生持续性的神经毒性,许多人已经描述是一种"不可逆的神经锂中毒症状" (SILENT)。包括小脑的官能障碍。服用过量时,通常血液浓度超过1.5 mmol Li+/l, 可能是严重的,并且中毒反应包括颤抖、失调、发音困难(英语:Dysarthria)、眼球震颤、肾功能衰竭、混乱(英语:Confusion)和惊厥。假如这些潜在的危害症状出现,应该停止治疗,依血液的锂浓度再决定回复锂中毒的措施。锂中毒会消耗钠。同时使用利尿剂时,禁止由远位尿细管(英语:distal tubule)摄取钠(例如:噻嗪类利尿剂),这是应该避免而且有危害的,因为这可能会加强锂在近位尿细管(英语:proximal convoluted tubule)的再吸收,导致潜在的中毒层级提高。在轻微的案例,抽出锂并且给予充足的钠流体将会从中毒中回复。血液浓度超过2.5 mmol Li+
/l通常算是严重中毒,需要急救。当达到中毒浓度,最强烈的中毒也许有1或2天的延迟才发生。长期使用时,有疗效的锂浓度被认为造成肾组织功能变化。造成这项改变的成因还不明了,但是除非治疗需要,不鼓励长期服用锂。假如肾有问题,医师可能会改变躁郁症患者的用药,从锂变成其它情绪稳定的药物,例如丙戊酸(Depakote)。长期服用锂的一个重要潜在后果是产生尿崩症(不能集尿)。常见的持续处方(英语:sustained-release)药是许可的。在生物利用度上,锂配制成的东西多样而广泛,并且改变治疗规划需要如初使治疗一样的防患措施。有少数理由偏好使用锂盐治疗;碳酸盐已经更广泛的使用,但是柠檬酸盐也许可。
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