GLP-1类似物

✍ dations ◷ 2025-06-07 12:22:40 #GLP-1类似物

GLP-1类似物结构与人天然GLP-1结构类似，但生理功能相同，可以调节葡萄糖分泌。20世纪80年代，根据生理学研究，口服葡萄糖与静脉输注相比能导致更多胰岛素分泌，因此推断消化系统可存在促胰岛素分泌的物质，口服葡萄糖可促进该物质分泌，且呈葡萄糖依赖式。后来研究者发现，小肠的内分泌细胞可产生一种激素，这种激素能在进餐或者口服葡萄糖后促进胰岛素的分泌，因此人们命名它为肠促胰素（Incretin），它可以调节餐后胰岛素分泌总量的60%。经过进一步研究，肠促胰素主要有以下两种：胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖的促胰岛素多肽（GIP）。经过进一步对人体进行研究发现，2型糖尿病患者口服葡萄糖和输注葡萄糖后胰岛素分类泌量相当，提示2型糖尿病患者肠促胰素分泌量降低，并且2型糖尿病患者餐后GIP水平与常人相似，而GLP-1则显著减少，提示2型糖尿病患者出现了GLP-1缺乏，除此之外，GLP-1还有减缓胃排空、抑制进食等，从而GLP-1有控制体重的作用，因此GLP-1成为2型糖尿病的治疗靶点，人们开始开发其做为糖尿病治疗药物的临床价值。人们对GLP-1的细胞水平进行了研究，结果发现在葡萄糖水平较低时，GLP-1与受体结合仅引起钙离子的少量内流与胰岛素分泌，而当葡萄糖水平较高时，ATP/ADP比例升高，则ATP依赖的钙离子通道开放时间延长，因此可引起大量钙离子内流与胰岛素分泌，由此引起的生理作用如下：但在研究中，人们还发现天然GLP-1存在局限性，即它的半衰期特别短，分泌2-3分钟后就会被二肽基肽酶（DPP-IV）降解，即使外源性给予GLP-1,也同样很快会被DPP-VI降解。因此生产一种生理作用与GLP-1类似但不能很快被降解的物质即GLP-1类似物成为目的，例如已通过SFDA审批和注册的GLP-1类似物利拉鲁肽（Liraglutide），在结构上相比与天然GLP-1分子存在一个氨基酸差异，并添加一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链，与天然GLP-1存在95％同源性，但生理功能类似。GLP-1类似物作为糖尿病治疗领域的新成员，疗效显示出较为优越的一面，且安全性较好。

相关

雷帕霉素雷帕霉素（Rapamune），又名西罗莫司（Sirolimus），为大环内酯类化合物，现主要运用于肾移植的抗排异治疗。其通过抑制白细胞介素-2从而阻碍激活T细胞及B细胞来抑制免疫。其首次发现于复
Mn4s2 3d52, 8, 13, 2蒸气压第一：717.3 kJ·mol−1 第二：1509.0 kJ·mol−1 第三：3248 kJ·mol−1 （主条目：锰的同位素锰是原子序为25的化学元素，其元素符号为Mn。锰不会以元素
考古学考古学（英语：archaeology或archeology，源自古希腊文：ἀρχαιολογία, archaiologia ；ἀρχαῖος,arkhaīos，“古代”；以及-λογία, -logiā,“学问”），对于过去人类
欧洲药品管理局欧洲药品管理局（英文：European Medicines Agency、EMA）是一个欧盟药品评估机构。1995年至2004年这一段时间内，名为欧洲药物检验局(European Agency for the Evaluation of Medic
跟腱跟腱滑囊炎，又称跟腱后滑囊炎、脚跟后滑囊炎、或阿基里斯滑囊炎，是指位于跟骨（英语：Calcaneus）连接处上方的滑囊炎，该滑囊位于跟腱的后侧（即表浅侧），常导因于过度使用或鞋后缘压迫，造
非传统性爱传统性爱（conventional sex）或香草性爱（vanilla sex）在西方文化是指部分族群或次文化中认为最泛用的人类性行为，一般是指不包含BDSM或恋物癖等的性行为，有时也会有此一词语描述平
国际人道法国际人道法（法语：Le droit international humanitaire - DIH）是规制武装冲突中行为的法律（战时法）。它是国际法的一个分支，旨在保护不再参与敌对行动的人并限制和规制战斗员所能够
阿米什人美国（主要在俄亥俄州、宾夕法尼亚州、印第安纳州及纽约）加拿大（主要在阿米什人（Amish）是基督新教重洗派门诺会中的一个信徒分支（又称亚米胥派），以拒绝汽车及电力等现代设施，过着简
实数N ⊆ Z ⊆ Q ⊆ R ⊆
断头台断头台（法语：Guillotine）是一种执行死刑的器具，用以将犯人的头斩去。断头台由一个高的直立架和一块刀片组成，而刀片则用绳索悬挂在顶部，当执行死刑时，刀片垂直坠落，头从身体截断。根