GLP-1类似物

✍ dations ◷ 2025-11-20 09:21:05 #GLP-1类似物

GLP-1类似物结构与人天然GLP-1结构类似，但生理功能相同，可以调节葡萄糖分泌。20世纪80年代，根据生理学研究，口服葡萄糖与静脉输注相比能导致更多胰岛素分泌，因此推断消化系统可存在促胰岛素分泌的物质，口服葡萄糖可促进该物质分泌，且呈葡萄糖依赖式。后来研究者发现，小肠的内分泌细胞可产生一种激素，这种激素能在进餐或者口服葡萄糖后促进胰岛素的分泌，因此人们命名它为肠促胰素（Incretin），它可以调节餐后胰岛素分泌总量的60%。经过进一步研究，肠促胰素主要有以下两种：胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖的促胰岛素多肽（GIP）。经过进一步对人体进行研究发现，2型糖尿病患者口服葡萄糖和输注葡萄糖后胰岛素分类泌量相当，提示2型糖尿病患者肠促胰素分泌量降低，并且2型糖尿病患者餐后GIP水平与常人相似，而GLP-1则显著减少，提示2型糖尿病患者出现了GLP-1缺乏，除此之外，GLP-1还有减缓胃排空、抑制进食等，从而GLP-1有控制体重的作用，因此GLP-1成为2型糖尿病的治疗靶点，人们开始开发其做为糖尿病治疗药物的临床价值。人们对GLP-1的细胞水平进行了研究，结果发现在葡萄糖水平较低时，GLP-1与受体结合仅引起钙离子的少量内流与胰岛素分泌，而当葡萄糖水平较高时，ATP/ADP比例升高，则ATP依赖的钙离子通道开放时间延长，因此可引起大量钙离子内流与胰岛素分泌，由此引起的生理作用如下：但在研究中，人们还发现天然GLP-1存在局限性，即它的半衰期特别短，分泌2-3分钟后就会被二肽基肽酶（DPP-IV）降解，即使外源性给予GLP-1,也同样很快会被DPP-VI降解。因此生产一种生理作用与GLP-1类似但不能很快被降解的物质即GLP-1类似物成为目的，例如已通过SFDA审批和注册的GLP-1类似物利拉鲁肽（Liraglutide），在结构上相比与天然GLP-1分子存在一个氨基酸差异，并添加一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链，与天然GLP-1存在95％同源性，但生理功能类似。GLP-1类似物作为糖尿病治疗领域的新成员，疗效显示出较为优越的一面，且安全性较好。

相关

世卫基本药物世界卫生组织基本药物标准清单（法语：Listes modèles OMS des médicaments essentiels；英语：WHO Model List of Essential Medicines；简称EML）是世界卫生组织（WHO或称世卫组织）的出
伊巴密浓达伊巴密浓达（英语: Epaminondas；希腊语：Ἐπαμεινώνδας，又译作埃帕米农达、义巴敏诺达，前418年－前362年），古希腊城邦底比斯的将军与政治家。其领导底比斯脱离斯巴达的控制，
Visceral pleura脏胸膜（英语：Visceral pleura）覆盖于肺表面，并深入至叶间裂内的一层胸膜，叫做脏胸膜。脏胸膜与肺实质连接紧密，所以又称其肺胸膜。
孤立语孤立语（Isolating language），是有低语素单词比（morpheme-per-word ratio）的语言。依照语言学家的定义分类标准不同，孤立语与分析语之间的关系可能会产生三种情况：相对于综合语（其中
相容性组织相容性 (Histocompatibility) 指将一个体的组织移植至另一个体时，其免疫系统的反应程度。相容性越高，免疫(或称排斥)反应程度越低，甚至没有免疫/排斥反应发生。二个不同的
心血管循环系统（英语：circulatory system），也称为心血管系统（英语：cardiovascular system）或血管系统（英语：vascular system）是负责血液循环，在细胞间传送养分（如氨基酸及电解质）、氧气、二氧化
诺氏疟原虫诺氏疟原虫（Plasmodium knowlesi，可缩写为P. knowlesi）又称猴疟虫，是一种常见于东南亚的灵长类疟原虫。它能在食蟹猴体内引起疟疾，但它也可能自然或人为地感染人类。由于卵形疟原
豸豸部，为汉字索引中的部首之一，康熙字典214个部首中的第一百五十三个（七划的则为第七个）。就繁体和简体中文中，豸部归于七划部首。豸部只以左方为部字。且无其他部首可用者将部首
驰龙科驰龙科（学名：Dromaeosauridae）又名奔龙科，是群类似鸟类的兽脚亚目恐龙。它们是群体型中至小型的肉食性恐龙，繁盛于白垩纪。在非正式的用法里，它们通常被称为“盗龙”（Raptor），这个名
肌抽跃癫痫合并红色褴褛肌纤维症肌抽跃癫痫合并红色褴褛肌纤维症，简称MERRF症候群(Myoclonic Epilepsy with Ragged Red Fibers Syndrome)，是一种罕见线粒体遗传疾病，在患病几率约是10万人中有1.5人，根据线粒体