首页 >
GLP-1类似物
✍ dations ◷ 2025-12-01 08:22:01 #GLP-1类似物
GLP-1类似物结构与人天然GLP-1结构类似,但生理功能相同,可以调节葡萄糖分泌。20世纪80年代,根据生理学研究,口服葡萄糖与静脉输注相比能导致更多胰岛素分泌,因此推断消化系统可存在促胰岛素分泌的物质,口服葡萄糖可促进该物质分泌,且呈葡萄糖依赖式。后来研究者发现,小肠的内分泌细胞可产生一种激素,这种激素能在进餐或者口服葡萄糖后促进胰岛素的分泌,因此人们命名它为肠促胰素(Incretin),它可以调节餐后胰岛素分泌总量的60%。经过进一步研究,肠促胰素主要有以下两种:胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖的促胰岛素多肽(GIP)。经过进一步对人体进行研究发现,2型糖尿病患者口服葡萄糖和输注葡萄糖后胰岛素分类泌量相当,提示2型糖尿病患者肠促胰素分泌量降低,并且2型糖尿病患者餐后GIP水平与常人相似,而GLP-1则显著减少,提示2型糖尿病患者出现了GLP-1缺乏,除此之外,GLP-1还有减缓胃排空、抑制进食等,从而GLP-1有控制体重的作用,因此GLP-1成为2型糖尿病的治疗靶点,人们开始开发其做为糖尿病治疗药物的临床价值。人们对GLP-1的细胞水平进行了研究,结果发现在葡萄糖水平较低时,GLP-1与受体结合仅引起钙离子的少量内流与胰岛素分泌,而当葡萄糖水平较高时,ATP/ADP比例升高,则ATP依赖的钙离子通道开放时间延长,因此可引起大量钙离子内流与胰岛素分泌,由此引起的生理作用如下:但在研究中,人们还发现天然GLP-1存在局限性,即它的半衰期特别短,分泌2-3分钟后就会被二肽基肽酶(DPP-IV)降解,即使外源性给予GLP-1,也同样很快会被DPP-VI降解。因此生产一种生理作用与GLP-1类似但不能很快被降解的物质即GLP-1类似物成为目的,例如已通过SFDA审批和注册的GLP-1类似物利拉鲁肽(Liraglutide),在结构上相比与天然GLP-1分子存在一个氨基酸差异,并添加一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链,与天然GLP-1存在95%同源性,但生理功能类似。GLP-1类似物作为糖尿病治疗领域的新成员,疗效显示出较为优越的一面,且安全性较好。
相关
- Pioglitazone吡格列酮(Pioglitazone)是一种专门用于治疗2型糖尿病的口服药物,属于噻唑烷二酮类(活化受体调节剂)药物的一种。
- 意第绪语意第绪语(ייִדיש yidiš,又译“依地语”)属于日耳曼语族。全球大约有三百万人在使用,大部分的使用者是犹太人,而且其中主要是阿什肯纳兹犹太人在操用此语。意第绪(语)这个称
- 工程索引工程索引(EI)是由美国工程信息公司(Engineering information Inc.)编辑出版,历史上最悠久的一部大型综合性检索工具。EI在全球的学术界、工程界、信息界中享有盛誉,是科技界共同
- 行为心理学行为主义(英语:Behaviorism)又称作行为论,是20世纪初起源于美国的心理学流派,主张心理学应该研究可以被观察和直接测量的行为,反对研究没有科学根据的意识。其主要特色为以系统方
- HER2/neu1MFG, 1MFL, 1MW4, 1N8Z, 1QR1, 1S78, 2A91, 2JWA, 2KS1, 2L4K, 3BE1, 3H3B, 3MZW, 3N85, 3PP0, 3RCD· protein tyrosine kinase activity · transmembrane receptor pro
- 防水防水是指物体在特定状况下相对不受水的影响。防水可以有阻断液态水的进入的意涵,或者在特定潮湿环境下仍可继续功能的意思。相机或手表等商品经常标榜防水表示可以使用的状况
- 波特罗德尼·罗伯特·波特(英语:Rodney Robert Porter,1917年10月8日-1985年9月7日),英国生物化学家,出生于兰开夏郡牛顿勒威洛斯(英语:Newton-le-Willows)。由于对抗体化学结构的研究,而于
- CpG岛CpG岛(CpG islands)是指DNA上一个区域,此区域含有大量相联的胞嘧啶(C)、鸟嘌呤(G),以及使两者相连的磷酸酯键(p)。哺乳类基因中的启动子上,含有约40%的CpG岛(人类约70%)。一般CpG岛的长度
- 四重键四重键(英语:Quadruple bond),或称肆键,在有机化学中,是指用4对价电子在两个原子间的共价键。四重键比常见的双键和叁键更加复杂。过渡金属(包括铼、钨、钼和铬)常可以形成稳定的四
- 伊内德伊内德(英语:Merhotepre Ini),埃及第十三王朝国王。人们曾经认为他的金字塔中的小金字塔建于萨卡拉,但于尼罗河三角洲地区被发现。
