GLP-1类似物

✍ dations ◷ 2025-12-05 09:11:36 #GLP-1类似物
GLP-1类似物结构与人天然GLP-1结构类似,但生理功能相同,可以调节葡萄糖分泌。20世纪80年代,根据生理学研究,口服葡萄糖与静脉输注相比能导致更多胰岛素分泌,因此推断消化系统可存在促胰岛素分泌的物质,口服葡萄糖可促进该物质分泌,且呈葡萄糖依赖式。后来研究者发现,小肠的内分泌细胞可产生一种激素,这种激素能在进餐或者口服葡萄糖后促进胰岛素的分泌,因此人们命名它为肠促胰素(Incretin),它可以调节餐后胰岛素分泌总量的60%。经过进一步研究,肠促胰素主要有以下两种:胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖的促胰岛素多肽(GIP)。经过进一步对人体进行研究发现,2型糖尿病患者口服葡萄糖和输注葡萄糖后胰岛素分类泌量相当,提示2型糖尿病患者肠促胰素分泌量降低,并且2型糖尿病患者餐后GIP水平与常人相似,而GLP-1则显著减少,提示2型糖尿病患者出现了GLP-1缺乏,除此之外,GLP-1还有减缓胃排空、抑制进食等,从而GLP-1有控制体重的作用,因此GLP-1成为2型糖尿病的治疗靶点,人们开始开发其做为糖尿病治疗药物的临床价值。人们对GLP-1的细胞水平进行了研究,结果发现在葡萄糖水平较低时,GLP-1与受体结合仅引起钙离子的少量内流与胰岛素分泌,而当葡萄糖水平较高时,ATP/ADP比例升高,则ATP依赖的钙离子通道开放时间延长,因此可引起大量钙离子内流与胰岛素分泌,由此引起的生理作用如下:但在研究中,人们还发现天然GLP-1存在局限性,即它的半衰期特别短,分泌2-3分钟后就会被二肽基肽酶(DPP-IV)降解,即使外源性给予GLP-1,也同样很快会被DPP-VI降解。因此生产一种生理作用与GLP-1类似但不能很快被降解的物质即GLP-1类似物成为目的,例如已通过SFDA审批和注册的GLP-1类似物利拉鲁肽(Liraglutide),在结构上相比与天然GLP-1分子存在一个氨基酸差异,并添加一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链,与天然GLP-1存在95%同源性,但生理功能类似。GLP-1类似物作为糖尿病治疗领域的新成员,疗效显示出较为优越的一面,且安全性较好。

相关

  • 淋病淋病(Gonorrhea)是一种感染淋球双球菌所导致的性传染病。许多人在感染后,并不会表现任何症状。男性常见症状包括排尿灼热、阴茎开口流脓、睾丸疼痛等。女性的常见症状一样是排
  • 原子核原子核(德语:Atomkern,英语:Atomic nucleus)是原子的组成部分,位于原子的中央,占有原子的大部分质量。组成原子核的有中子和质子。当周围有和其中质子等量的电子围绕时,构成的是原子
  • 留尼汪坐标:21°06′52″S 55°31′57″E / 21.11444°S 55.53250°E / -21.11444; 55.53250 留尼汪大区(法语:La Réunion),通称留尼汪,是一座印度洋西部马斯克林群岛中的火山岛。为法
  • γ射线伽玛射线(或γ射线)是原子衰变裂解时放出的射线之一。此种电磁波波长在0.01纳米以下,穿透力很强,又携带高能量,容易造成生物体细胞内的脱氧核糖核酸(DNA)断裂进而引起细胞突变,因此
  • 新零售新零售是由阿里巴巴集团前董事长马云在2016年阿里巴巴集团云栖大会上提出的一个理论,该理论的核心是“(自当年)未来10年20年之后没有电子商务只有新零售”。所谓新零售是指以消
  • 核酮糖-1,5-二磷酸羧化酶/加氧酶1,5-二磷酸核酮糖羧化酶/加氧酶(英语:Ribulose-1,5-bisphosphate carboxylase/oxygenase,通常简写为RuBisCO)是一种酶(EC 4.1.1.39),它在光合作用中卡尔文循环里催化第一个主要的碳
  • 杜赫提彼得·杜赫提(英语:Peter C. Doherty,1940年10月15日-),澳洲国立大学(ANU)外科兽医和医学科研人员,1995年获得拉斯克奖(基础医学研究),1996年获诺贝尔生理学或医学奖,1997年成为澳大利亚
  • 蜕皮激素蜕皮激素或蜕皮甾类激素、蜕皮类固醇(英语:Ecdysteroids)是节肢动物的甾体激素参与调控蜕皮、发育,以及在较小程度上影响生殖。蜕皮激素包括蜕皮酮、20-羟基蜕皮酮、2-脱氧蜕皮
  • 脱氢抗坏血酸脱氢抗坏血酸(Dehydroascorbic acid, DHA)是氧化形式的抗坏血酸(维生素C)。维生素C以DHA的形式通过葡萄糖转运体(GLUT1)进入在有大量自由基产生的线粒体中并聚集。脱氢抗坏血酸已
  • 继子继亲是亲属的一种,是指生父与生母离异或父母其中一方逝世后,子女跟随其中一方。再婚配偶和孩子之间的关系,以及孩子和再婚配偶自身儿女之间的关系。其再婚配偶对于孩子就是继父