磺酰脲类

✍ dations ◷ 2025-04-03 16:02:39 #磺酰脲类
硫酰基尿素类(英语:Sulfonylurea)衍生物是用于2型糖尿病的抗糖尿病药。主要作用是促进胰脏β细胞分泌胰岛素。硫酰基尿素类是由法国科学家Marcel Janbon和他的同事们发现的,当他们在研究磺酰胺抗生素时,发现硫酰基尿素会使动物们产生低血糖的反应。所有的硫酰基尿素类都含有中央的 S-phenylsulfonylurea 结构、 p-取代苯基环 (R) 和变化多端的取代基 (R2)有些将格列美脲分在第二代,但有些将它分在第三代。硫酰基尿素类药物键结到胰脏β细胞膜上的KATP通道,抑制了钾离子的流出,使细胞膜内外的电位差逐渐变正。此去极化作用会开启钙离子通道,细胞内的钙离子浓度上升会增加胰岛素的释放。有些证据指出硫酰基尿素类药物会增加β细胞对葡萄糖的敏感性,如此一来,就会降低肝糖的生成、减少脂肪分解作用且减少胰岛素的降解。不同的硫酰基尿素有不同的药物动力。所以是依照每个病人不同的状况去挑选最适当的药物;长效且有活性代谢物者或许会造成低血糖,但同时也可以良好的控制血糖;相对而言,短效者可能就没有办法好好控制遵医嘱性不良病人的血糖。这一类的药物须要在用餐前 30 分钟服药,如此才能够确保最大效力。根据每个药物不同的半衰期,有些药物一天可能需要服用两次(像是甲苯磺丁脲),甚至三次;有些一天只要服用一次(像是格列美脲)。硫酰基尿素类药物主要用于治疗2型糖尿病,对于无法自行制造胰岛素的病患,像是1型糖尿病或是因手术而切除胰脏的病患,并没有太大的效果。此类药物也可以用于新生儿糖尿病。虽然一直以来高血糖及低胰岛素浓度者都被诊断成1型糖尿病,但已经有不少研究发现,如果是在小于 6 个月大的时候被诊断,可以不用一生施打胰岛素,而可以改用硫酰基尿素类药物。一直以来,硫酰基尿素类药物都被当成新诊断病患的优先用药,但是到了1990年代发现,肥胖病患如果服用二甲双胍,得到的益处会更多。大约10%的病患,单独服用硫酰基尿素类药物并没有办法良好控制血糖。可能需要加上二甲双胍、噻唑烷二酮类药物,甚至是胰岛素。硫酰基尿素类药物加上双胍类及噻唑烷二酮类药物,三种药物通常不建议一起使用,但有些医生宁愿在使用胰岛素前,使用此种疗法。最近,有一家新成立的制药公司 Remedy Pharmaceuticals, Inc. 在开发注射型的格列苯脲,用于治疗急性中风、创伤性脑损伤及脊椎损伤。使用的机转是基于硫酰基尿素类药物会关闭非选择性 ATP-阳离子通道,此通道会在上述疾病中上调神经血管组织。有些糖尿病专家指出此类药物会加速减少胰脏的β细胞,但目前还没有证实。硫酰基尿素类药物相对于二甲双胍、噻唑烷二酮类药物、艾塞那肽(Exenatide)及symlin(英语:symlin)而言,比较容易因为造成过多胰岛素而造成低血糖。这种现象通常发生在剂量过高或者是患者没有进食。有些人会试着改变饮食习惯以避免此种习惯,但往往造成反效果。跟胰岛素一样,此类药物会造成体重增加。其他的副作用还有腹部不适、头痛、过敏。

相关

  • 德国麻疹风疹疫苗(英文:Rubella vaccine),是一种用于预防风疹的疫苗。其效力始于单一剂量后的两周,而且大约95%的人会得到免疫力。 有高免疫接种率的国家不再有风疹及先天性风疹综合征的
  • 磺胺类磺胺类药物(Sulfonamides)是一类人工合成的抗菌药物,这类药物都是以对氨基苯磺酰胺(磺胺)为母体发展而来,因此得名。磺胺类药物抗菌谱较广,对大部分革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有
  • 子宫旁组织炎子宫旁组织炎(Parametritis),是一类子宫旁组织的炎症,病发于子宫旁的结缔组织。它是一类盆腔炎盆腔炎。它病发于子宫旁的结缔组织,与病发生于子宫浆膜的子宫外膜炎不同。
  • 头孢曲松头孢曲松(Ceftriaxone),商品名为罗氏芬(Rocephin),是一种可用于治疗如革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌等多种细菌感染的抗生素,包括中耳炎、心内膜炎、脑膜炎、肺炎、骨关节炎、腹腔内
  • 红藻门红藻门(学名:Rhodophyta),是含有藻红素的一门藻类,属于多细胞、真核细胞的生物;约有7000种。几乎所有的红藻都生活在海洋中,他们生长在涨潮线以下的岩石上或较深的水中,有些物种可以
  • 斯洛伐克面积以下资讯是以2015年估计国家领袖国内生产总值(购买力平价) 以下资讯是以2016年估计国内生产总值(国际汇率) 以下资讯是以2016年估计人类发展指数 以下资讯是以2018年估计斯
  • 联合国日联合国日,于1948年由联合国大会宣布设立,以纪念于联合国宪章生效三周年。联合国日定为每年10月24日。联合国日的设立是意图让人们记住联合国的目标和成就。联合国日是10月20日
  • J01A·B·C·D·G·H·QI·J·L·M·N·P·R·S·VATC代码J01(抗菌药)是解剖学治疗学及化学分类系统的一个药物分组,这是由世界卫生组织药物统计方法整合中心(The WHO Collaboratin
  • 维A酸维A酸(Tretinoin、ATRA),又称全反式维甲酸及视黄酸,分子式:C20H28O2,分子量300.44,CAS号302-79-4,熔点180℃。医学导航: 皮肤附件解剖/生理/发育病理/先天/肿瘤, 症状/齐名手术,
  • 洗涤剂清洁剂是具有清洁功能的化学品,可以是纯净物,也可是混合物。清洁剂基本上都为水溶液。除此之外,组分还有:以下是几种常用的清洁剂: